2,6-二氯-4-环丙基吡啶 | 1374143-99-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 2,6-二氯-4-环丙基吡啶
• 英文名称: 2,6-dichloro-4-cyclopropylpyridine
• CAS: 1374143-99-3
• 化学式: C₈H₇Cl₂N
• 分子量: 188.056
• InChiKey: MREYJQUGBMOFEN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.7
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  12.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,6-二氯-4-环丙基吡啶 在 盐酸 、 tris(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) chloroform complex 、 1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物 、 sodium carbonate 、 sodium t-butanolate 、 2-二环己基磷-2,4,6-三异丙基联苯 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 3.25h， 生成 2-({4-cyclopropyl-6'-[(2-hydroxyethyl)amino]-2,3'-bipyridin-6-yl}amino)pyridine-4-carbonitrile
  参考文献：
  名称：

  Pyridine Derivative and Medicinal Agent

  摘要：

  本发明的一个主要对象是提供一种由下述通用式[1]表示的新型吡啶衍生物或其药学上可接受的盐。在式[1]中，R代表芳基或杂芳基，可以被可选择地取代的烷基、羟基、卤原子或通式[2]所代表的基团所取代。在式[2]中，-L1-L2-L3-RA[2]L1和L3独立地代表单键、烷基或环烷基；L2代表单键、O或NRB；RB代表氢或可选择地取代的烷基；RA代表B、氨基、氰基、羟基、烷氧基、芳基、单烷基氨基、双烷基氨基、氨基甲酰基、烷氧羰基、单烷基氨基羰基、双烷基氨基羰基、烷基羰基氨基和饱和杂环基等基团，以及其他基团。

  公开号：

  US20130225548A1
• 作为产物：
  描述：

  bromo(cyclopropyl)zinc 、 2,6-二氯-4-碘吡啶 在 四(三苯基膦)钯 silica gel 、 petroleum ether 、 乙酸乙酯 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 4.0h， 以to provide 2,6-dichloro-4-cyclopropylpyridine的产率得到2,6-二氯-4-环丙基吡啶
  参考文献：
  名称：

  Pyridyl aminopyridines as Syk inhibitors

  摘要：

  本发明提供了式I的新型嘧啶胺，它们是脾酪氨酸激酶的有效抑制剂，并可用于治疗和预防由该酶介导的疾病，例如哮喘、慢性阻塞性肺疾病、类风湿性关节炎和癌症。

  公开号：

  US09120785B2

文献信息

• [EN] BIPYRIDYLAMINOPYRIDINES AS SYK INHIBITORS<br/>[FR] BIPYRIDYLAMINOPYRIDINES EN TANT QU'INHIBITEURS DE SYK
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2012154518A1

  公开（公告）日：2012-11-15

  The present invention provides novel pyrimidine amines of formula I which are potent inhibitors of spleen tyrosine kinase, or are prodrugs thereof, and are useful in the treatment and prevention of diseases mediated by said enzyme, such as asthma, COPD and rheumatoid arthritis and cancer.

  本发明提供了式I的新颖嘧啶胺，它们是脾酪氨酸激酶的强效抑制剂，或者是其前药，并且可用于治疗和预防由所述酶介导的疾病，如哮喘、慢性阻塞性肺病（COPD）、类风湿性关节炎和癌症。
• [EN] PYRAZOLYL DERIVATIVES AS SYK INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRAZOLYLE EN TANT QU'INHIBITEURS DE SYK
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2013192125A1

  公开（公告）日：2013-12-27

  The present invention provides novel pyrazole derivatives of formula I which are potent inhibitors of spleen tyrosine kinase, and are useful in the treatment and prevention of diseases mediated by said enzyme, such as asthma, COPD, rheumatoid arthritis, and cancer.

  本发明提供了一种新型的嘧啶酮衍生物，其化学式为I，它们是脾酪氨酸激酶的有效抑制剂，并且在治疗和预防由该酶介导的疾病方面具有用处，如哮喘、慢性阻塞性肺病、类风湿性关节炎和癌症。
• [EN] PYRIDYL AMINOPYRIDINES AS SYK INHIBITORS<br/>[FR] PYRIDYLAMINOPYRIDINES EN TANT QU'INHIBITEURS DE SYK
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2012154520A1

  公开（公告）日：2012-11-15

  The present invention provides novel pyrimidine amines of formula I which are potent inhibitors of spleen tyrosine kinase, and are useful in the treatment and prevention of diseases mediated by said enzyme, such as asthma, COPD, rheumatoid arthritis, and cancer.

  本发明提供了一种新型的嘧啶胺化合物，其化学式为I，它们是脾酪氨酸激酶的强效抑制剂，并且在治疗和预防由该酶介导的疾病中具有用处，如哮喘、慢性阻塞性肺病、类风湿关节炎和癌症。
• [EN] METHODS OF PEST CONTROL IN SOYBEAN<br/>[FR] PROCÉDÉ DE LUTTE CONTRE DES ORGANISMES NUISIBLES S'ATTAQUANT AU SOJA
  申请人：SYNGENTA PARTICIPATIONS AG

  公开号：WO2014019609A1

  公开（公告）日：2014-02-06

  The present invention provides methods comprising applying to a crop of soybean plants, the locus thereof, or propagation material thereof, a compound a compound of formula (I) wherein -B1-B2-B3- is -C=N-O-, -C=N-CH2-, -N-CH2-CH2-, or -C=C-O-; R1 is trifluoromethyl, difluoromethyl or chlorodifluoromethyl; R2 is group (X) wherein X2 is C-X6 or nitrogen; X1, X3 and X6 are independently hydrogen, halogen or trihalomethyl, wherein at least one of X1, X3 and X6 is not hydrogen; A is selected from group (A1) to (A4) and Y1, Y2, Y3, R5 and R8 are as defined in claim 1. The methods are preferably for the control of stinkbugs, in particular Euschistus.

  本发明提供了一种方法，包括将化合物应用于大豆植株、其基因座位或繁殖材料，所述化合物的化学式为(I)，其中-B1-B2-B3-为-C=N-O-，-C=N-CH2-，-N-CH2-CH2-或-C=C-O-；R1为三氟甲基、二氟甲基或氯二氟甲基；R2为(X)基团，其中X2为C-X6或氮；X1、X3和X6独立地为氢、卤素或三卤甲基，其中至少一个X1、X3或X6不是氢；A选自(A1)至(A4)组和Y1、Y2、Y3、R5和R8如权利要求1所定义。该方法优选用于控制臭虫，特别是Euschistus。
• [EN] METHODS OF CONTROLLING INSECTS<br/>[FR] PROCÉDÉS DE LUTTE CONTRE LES INSECTES
  申请人：SYNGENTA PARTICIPATIONS AG

  公开号：WO2014029707A1

  公开（公告）日：2014-02-27

  The present invention provides a method comprising applying to a crop of rice plants, the locus thereof, or propagation material thereof, a compound of formula (I) wherein -B1-Β2-Β3- is -C=N-O-, -C=N-CH2-, or -N-CH2-CH2-; providing that when A is A1 -B1-Β2-Β3- is -C=N-CH2- or -N-CH2-CH2-, when A is A2 -B1-Β2-Β3- is -C=N-O- or -N-CH2-CH2-, and when A is A3 -B1-B2-B3- is -C=N-O-; R1 is trifluoromethyl, difluoromethyl or chlorodifluoromethyl; R2 is group (X) X2 is C-X6 or nitrogen; X1, X3 and X6 are independently hydrogen, halogen or trihalomethyl, wherein at least one of X1, X3 and X 6 : is not hydrogen; A is selected from (A1) to (A5) Y1 is C-R6, CH or nitrogen; Y2 and Y3 are independently CH or nitrogen; wherein no more than two of Y1, Y2 and Y3 are nitrogen and wherein Y2 and Y3 are not both nitrogen; R5 is hydrogen, halogen, cyano, nitro, NH2, C1-C4alkyl, C1-C4haloalkyl, C3-C5cycloalkyl, C3-C5halocycloalkyl, C1-C2alkoxy, or C1-C2haloalkoxy; providing that when A is A3 or A4, R5 is not hydrogen; R6 when present together with R5 forms a -CH=CH-CH=CH- bridge; R7 is C1-C4alkyl; R8 is C1-C4alkyl, C1-C4haloalkyl, C1-C4alkoxy(C1-C4)alkyl, C1-C4alkylthio(C1-C4)alkyl, C1-C4alkylsulfmyl(C1-C4)alkyl, C1-C4alkylsulfonyl(C1-C4)alkyl, C3-C6cycloalkyl, C3-C6cycloalkyl(C1-C4)alkyl-, or tetrahydrofuranyl; R9 is C1-C4alkyl, C1-C4haloalkyl, C1-C4alkyl-O-CH2-, C1-C4haloalkyl-O-CH2-,C3-C6cycloalkyl, C3- C6cycloalkyl-CH2, C1-C4alkyl-S-CH2-, C1-C4alkyl-S(O)-CH2-, or C1-C4alkyl-S(O)-CH2; each Z is independently halogen, C1-C12alkyl or C1-C12alkyl substituted by one to five R12, nitro, C1-C12alkoxy or C1-C12alkoxy substituted by one to five R12 cyano, C1-C12alkylsulfinyl, C1-C12alkylsulfonyl, C1-C12haloalkylsulfinyl, C1-C12haloalkylsulfonyl, hydroxyl or thiol; each R12 is halogen, cyano, nitro, hydroxy, C1-C8alkoxy-, C1-C8haloalkoxy-, mercapto, C1-C8alkylthio-, or C1-C8haloalkylthio; and k is 0, 1,2 or 3.

  本发明提供了一种方法，包括将式（I）的化合物施用于水稻植株、其基因座或繁殖材料，其中-B1-Β2-Β3-为-C=N-O-，-C=N-CH2-或-N-CH2-CH2-；当A为A1时，-B1-Β2-Β3-为-C=N-CH2-或-N-CH2-CH2-，当A为A2时，-B1-Β2-Β3-为-C=N-O-或-N-CH2-CH2-，当A为A3时，-B1-B2-B3-为-C=N-O-；R1为三氟甲基、二氟甲基或氯二氟甲基；R2为基团（X），X2为C-X6或氮；X1、X3和X6独立地为氢、卤素或三卤甲基，其中X1、X3和X6中至少有一个不是氢；A从（A1）到（A5）中选择，Y1为C-R6、CH或氮；Y2和Y3独立地为CH或氮；其中Y1、Y2和Y3中不超过两个为氮，且Y2和Y3不同时为氮；R5为氢、卤素、氰基、硝基、NH2、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C5环烷基、C3-C5卤代环烷基、C1-C2烷氧基或C1-C2卤代烷氧基；当A为A3或A4时，R5不是氢；R6与R5一起形成一个-CH=CH-CH=CH-桥；R7为C1-C4烷基；R8为C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧（C1-C4）烷基、C1-C4烷硫（C1-C4）烷基、C1-C4烷基磺（C1-C4）烷基、C1-C4烷基磺酰（C1-C4）烷基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基（C1-C4）烷基或四氢呋喃基；R9为C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧-CH2-、C1-C4卤代烷氧-CH2-、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-CH2-、C1-C4烷硫-CH2-、C1-C4烷硫酰-CH2-或C1-C4烷硫酰-CH2-；每个Z独立地为卤素、C1-C12烷基或被1至5个R12、硝基、C1-C12烷氧基或被1至5个R12氰基、C1-C12烷基亚硝基、C1-C12烷基磺酰基、C1-C12烷基磺酰基、C1-C12卤代烷基磺酰基、C1-C12卤代烷基磺酰基、羟基或硫醇取代的C1-C12烷氧基；每个R12为卤素、氰基、硝基、羟基、C1-C8烷氧基、C1-C8卤代烷氧基、巯基、C1-C8烷硫基或C1-C8卤代烷硫基；k为0、1、2或3。