N-[(tetrahydrofuran-2-yl)methyl]methanamide | 942414-36-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 氧唑烯
• 英文名称: N-[(tetrahydrofuran-2-yl)methyl]methanamide
• 英文别名: N-[(tetrahydrofuran-2-yl)methyl]formamid；N-(oxolan-2-ylmethyl)-carboxamide；N-(oxolan-2-ylmethyl)-methanamide；N-(oxolan-2-ylmethyl)formamide
• CAS: 942414-36-0
• 化学式: C₆H₁₁NO₂
• 分子量: 129.159
• InChiKey: DGPQPAMQIBTOIT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.83
• 拓扑面积：
  38.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-[(tetrahydrofuran-2-yl)methyl]methanamide 在 三乙胺 、 三氯氧磷 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 0.07h， 以98%的产率得到2-(异氰基甲基)四氢呋喃
  参考文献：
  名称：

  异氰化物2.0

  摘要：

  异氰酸酯官能团由于其在类胡萝卜素和三键特征之间的二分法而具有亲核和亲电子末端碳，在有机化学中表现出不同寻常的反应性，例如在Ugi反应中。不幸的是，仅按比例使用几种异氰酸酯妨碍了有关该官能团引人入胜的反应性的新发现。具有多个官能团的多种异氰酸酯的合成漫长，效率低下，并使化学家暴露于危险的烟雾中。在这里，我们提出了一种创新的异氰酸酯合成方法，它通过避免在96孔微量滴定板中以0.2 mmol规模在0.5 mol克规模进行平行合成而避免的水后处理，克服了这些问题。我们方法的优势包括提高合成速度，在非常温和的条件下可以使用迄今为止从未有过的未知或高度反应性的异氰酸酯类，可以快速使用大量官能化的异氰酸酯，具有较高的收率，高纯度，经过验证的5个数量级以上的可扩展性，增加的安全性和较少的反应浪费，从而大大减少了环境脚印。例如，迄今为止认为是不稳定的2-异氰基嘧啶，2-酰基苯基异氰酸酯，甚至邻-异氰基苯甲醛

  DOI：

  10.1039/d0gc02722g
• 作为产物：
  描述：

  2-四氢糠胺 、 一氧化碳 在 Ru/ceria catalyst 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 150.0 ℃ 、900.01 kPa 条件下， 反应 24.0h， 生成 N-[(tetrahydrofuran-2-yl)methyl]methanamide
  参考文献：
  名称：

  Ru/二氧化铈催化胺和CO直接甲酰化生产甲酰胺

  摘要：

  我们在此报告了一种将胺和 CO 直接转化为甲酰胺的新策略，其原子利用效率为 100%。

  DOI：

  10.1039/c6gc02603f

文献信息

• Transformylating amine with DMF to formamide over CeO2 catalyst
  作者：Yehong Wang、Feng Wang、Chaofeng Zhang、Jian Zhang、Mingrun Li、Jie Xu

  DOI：10.1039/c3cc48400a

  日期：——

  We here report a new protocol for the formylation of various amines, primary or secondary, aromatic or alkyl, cyclic or linear, mono- or di-amine, with dimethylformamide (DMF) as the formylation reagent to obtain the corresponding formamides in good to excellent yields over CeO2 catalyst. The reaction requires no homogeneous acidic or basic additives and is tolerant to water.

  我们在此报告了一种新的协议，用于将各种胺，伯胺或仲胺，芳族或烷基，环状或线性，单胺或二胺的甲酰化，并以二甲基甲酰胺（DMF）作为甲酰化试剂，以获得相应的甲酰胺，其优劣收率超过CeO2催化剂。该反应不需要均质的酸性或碱性添加剂，并且耐水。
• [EN] PYRROLE BASED INHIBITORS OF GLYCOGEN SYNTHASE KINASE 3<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA GLYCOGENE SYNTHASE KINASE 3 A BASE DE PYRROLE
  申请人：CHIRON CORP

  公开号：WO2004018455A1

  公开（公告）日：2004-03-04

  New pyrrole based compounds, compositions and methods of inhibiting the activity of glycogen synthase kinase (GSK3) in vitro and of treatment of GSK3 mediated disorders in vivo are provided. The methods, compounds and compositions of the invention may be employed alone, or in combination with other pharmacologically active agents in the treatment of disorders mediated by GSK3 activity, such as diabetes, Alzheimer's disease and other neurodegenerative disorders, obesity, atherosclerotic cardiovascular disease, essential hypertension, polycystic ovary syndrome, syndrome X, ischemia, traumatic brain injury, bipolar disorder, immunodeficiency or cancer.

  提供了基于新吡咯烷基化合物的方法、组合物以及抑制体外糖原合成酶激酶（GSK3）活性和治疗体内GSK3介导的疾病的方法。该发明的方法、化合物和组合物可单独使用，也可与其他药理活性剂结合在一起，用于治疗由GSK3活性介导的疾病，如糖尿病、阿尔茨海默病和其他神经退行性疾病、肥胖、动脉粥样硬化心血管疾病、原发性高血压、多囊卵巢综合征、X综合征、缺血、创伤性脑损伤、躁狂抑郁症、免疫功能缺陷或癌症。
• [EN] 2,4,6-TRISUBSTITUTED PYRIMIDINES AS PHOSPHOTIDYLINOSITOL (PI) 3-KINASE INHIBITORS AND THEIR USE IN THE TREATMENT OF CANCER<br/>[FR] PYRIMIDINES 2,4,6-TRISUBSTITUTEES UTILISEES COMME INHIBITEURS DE PHOSPHOTIDYLINOSITOL (PI) 3-KINASE ET LEUR UTILISATION DANS LE TRAITEMENT DU CANCER
  申请人：CHIRON CORP

  公开号：WO2004048365A1

  公开（公告）日：2004-06-10

  Compounds having formula I are provided where the variables have the values described herein. (I). Pharmaceutical formulations include the compounds or pharmaceutically acceptable salts thereof and a pharmaceutically acceptable carrier and combinations with other agents. A method of treating a patient comprises administering a pharmaceutical formulation according to the invention to a patient in need thereof.

  提供具有I式的化合物，其中变量具有所述的值。药物配方包括该化合物或药物可接受的盐以及药物可接受的载体和与其他药物的组合。治疗患者的方法包括向需要该药物的患者投予本发明的药物配方。
• [EN] COMPOUNDS WITH GROWTH HORMONE RELEASING PROPERTIES<br/>[FR] COMPOSES AVEC DES PROPRIETES DE LIBERATION DE L'HORMONE DE CROISSANCE
  申请人：NOVO NORDISK A/S

  公开号：WO1997023508A1

  公开（公告）日：1997-07-03

  (EN) Compounds of peptide mimetic nature having general formula (I), wherein a and b are independently 1 or 2, R1 and R2 are independently H or C1-6alkyl, G and J are independently, inter alia, aromats, and D and E are independently several different groups, are growth hormone secretagogous with improved bioavailability.(FR) L'invention concerne un peptide de nature mimétique ayant la formule générale (I). Dans cette formule, a et b sont, d'une manière indépendante 1 ou 2, R1 et R2 sont, d'une manière indépendante H ou C1-6 alkyle, G et J sont, d'une manière indépendante, entre autres, des groupes aromatiques et D et E sont, d'une manière indépendante, plusieurs groupes différents. Ces peptides favorisent la sécrétion de l'hormone de croissance et améliorent sa biodisponibilité.

  化合物具有类肽类似物性质的通式(I)，其中a和b独立地为1或2，R1和R2独立地为H或C1-6烷基，G和J独立地为芳香族等基团，D和E独立地为多种不同基团，具有改善生物利用度的生长激素分泌剂。
• [EN] DEXAMETHASONE COMBINATION THERAPY<br/>[FR] POLYTHÉRAPIE À LA DEXAMÉTHASONE
  申请人：UNIV TEXAS

  公开号：WO2012065021A1

  公开（公告）日：2012-05-18

  The present invention relates to a method of treating multiple myeloma in a subject comprising administering to the subject an amount of (1) a compound of formula (I), as described herein, and/or a stereoisomer, tautomer, or pharmaceutically acceptable salt thereof, and an amount of (2) dexamethasone and/or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, metabolite or racemate thereof, such that the subject is treated. In another aspect, provided herein is a method of treating multiple myeloma in a subject comprising administering to the subject an amount of (1) a compound of formula (I) and an amount of (2) dexamethasone, such that the subject is treated; pharmaceutical formulations comprising said combination for the treatment of multiple myelom; and compositions thereof.

  本发明涉及一种治疗多发性骨髓瘤的方法，包括向受试者注射(1)公式(I)所述的化合物和/或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐，以及(2)地塞米松和/或其药学上可接受的盐、溶剂、代谢物或外消旋体的剂量，以使受试者得到治疗。在另一方面，本发明提供了一种治疗多发性骨髓瘤的方法，包括向受试者注射(1)公式(I)的化合物和(2)地塞米松的剂量，以使受试者得到治疗；以及用于治疗多发性骨髓瘤的该组合的制剂和组成物。