4-amino-2-methoxy-6-methylpyrimidine-5-carbaldehyde | 209849-43-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 4-amino-2-methoxy-6-methylpyrimidine-5-carbaldehyde
• CAS: 209849-43-4
• 化学式: C₇H₉N₃O₂
• 分子量: 167.167
• InChiKey: SXBGNVBUBFGKMV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  78.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  苯乙酮 、 4-amino-2-methoxy-6-methylpyrimidine-5-carbaldehyde 在 sodium methylate 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 2.0h， 以66%的产率得到2-Methoxy-4-methyl-7-phenyl-pyrido[2,3-d]pyrimidine
  参考文献：
  名称：

  由氨基嘧啶甲醛合成吡啶并[2,3- d ]嘧啶

  摘要：

  2-甲氧基-4-氨基-5- pyrimidinecarbaldehyde（2A），以及它的6-甲基2B和6-苯基衍生物2c中通过还原相应的aminopyrimidinecarbonitriles制备1。1a，1b的催化加氢得到5-羟甲基嘧啶3a，3b； n ＝ 1。在相同条件下1c得到5-氨基甲基嘧啶4。2与带有-CH 2 CO-部分的腈，酮和多官能羰基化合物缩合，得到吡啶并[2,3- d ]嘧啶和嘧啶并-[4,5- b ]喹啉衍生物。

  DOI：

  10.1002/jhet.5570350226
• 作为产物：
  描述：

  4-amino-2-methoxy-6-methylpyrimidine-5-carbonitrile 在 palladium on activated charcoal 硫酸 、 氢气 作用下， 反应 1.0h， 以67%的产率得到4-amino-2-methoxy-6-methylpyrimidine-5-carbaldehyde
  参考文献：
  名称：

  由氨基嘧啶甲醛合成吡啶并[2,3- d ]嘧啶

  摘要：

  2-甲氧基-4-氨基-5- pyrimidinecarbaldehyde（2A），以及它的6-甲基2B和6-苯基衍生物2c中通过还原相应的aminopyrimidinecarbonitriles制备1。1a，1b的催化加氢得到5-羟甲基嘧啶3a，3b； n ＝ 1。在相同条件下1c得到5-氨基甲基嘧啶4。2与带有-CH 2 CO-部分的腈，酮和多官能羰基化合物缩合，得到吡啶并[2,3- d ]嘧啶和嘧啶并-[4,5- b ]喹啉衍生物。

  DOI：

  10.1002/jhet.5570350226

文献信息

• PYRIDO PYRIMIDINES
  申请人：Anderson Kevin

  公开号：US20120184542A1

  公开（公告）日：2012-07-19

  Compounds of formula and pharmaceutically acceptable salts thereof are described, as well as the pharmaceutical compositions containing said compounds and their pharmaceutically acceptable salts, and the use of said compounds and pharmaceutical compositions for the treatment, control or amelioration of proliferative diseases, including cancer, Down syndrome or early onset Alzheimer's disease.

  具有该公式的化合物以及它们的药用可接受盐被描述，以及包含所述化合物及其药用可接受盐的药物组合物，以及所述化合物和药物组合物用于治疗、控制或改善增生性疾病，包括癌症、唐氏综合症或早发性阿尔茨海默病的使用。
• [EN] PYRIDO PYRIMIDINES FOR USE AS DYRK1 INHIBITORS<br/>[FR] PYRIDO PYRIMIDINES UTILISÉES EN TANT QU'INHIBITEURS DE DYRK1
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2012098065A1

  公开（公告）日：2012-07-26

  Compounds of formula and pharmaceutically acceptable salts thereof are described, as well as the pharmaceutical compositions containing said compounds and their pharmaceutically acceptable salts, and the use of said compounds and pharmaceutical compositions for the treatment, control or amelioration of proliferative diseases, including cancer, Down syndrome or early onset Alzheimer's disease.
• CN116332859
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• Synthesis of pyrido[2,3-<i>d</i>]pyrimidines from aminopyrimidinecarbaldehydes
  作者：Francisco Perandones、José L. Soto

  DOI：10.1002/jhet.5570350226

  日期：1998.3

  under the same conditions 1c afforded 5-aminomethylpyrimidine 4. Condensation of 2 with carbonitriles, ketones and polyfunctional carbonyl compounds bearing the -CH2CO- moiety afforded the pyrido[2,3-d]pyrimidines and pyrimido-[4,5-b]quinoline derivatives.

  2-甲氧基-4-氨基-5- pyrimidinecarbaldehyde（2A），以及它的6-甲基2B和6-苯基衍生物2c中通过还原相应的aminopyrimidinecarbonitriles制备1。1a，1b的催化加氢得到5-羟甲基嘧啶3a，3b； n ＝ 1。在相同条件下1c得到5-氨基甲基嘧啶4。2与带有-CH 2 CO-部分的腈，酮和多官能羰基化合物缩合，得到吡啶并[2,3- d ]嘧啶和嘧啶并-[4,5- b ]喹啉衍生物。