5-[4-(4,4,5,5-tetramethyl-[1,3,2]dioxaborolan-2-yl)phenyl]pyridin-2-ylamine | 1607838-16-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 5-[4-(4,4,5,5-tetramethyl-[1,3,2]dioxaborolan-2-yl)phenyl]pyridin-2-ylamine
• 英文别名: 5-(4-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)phenyl)pyridin-2-amine；5-(4-(4,4,5,5-Tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-YL)phenyl)pyridin-2-amine；5-[4-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)phenyl]pyridin-2-amine
• CAS: 1607838-16-3
• 化学式: C₁₇H₂₁BN₂O₂
• 分子量: 296.177
• InChiKey: XZPGLRNWZSQMNU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.63
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.35
• 拓扑面积：
  57.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-[4-(4,4,5,5-tetramethyl-[1,3,2]dioxaborolan-2-yl)phenyl]pyridin-2-ylamine 在 四(三苯基膦)钯 、 sodium hydride 、 potassium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 乙腈 、 mineral oil 为溶剂， 反应 31.0h， 生成 tert-butyl (2-fluoroethyl)(5-(4-(6-nitrobenzo[d]thiazol-2-yl)phenyl)pyridin-2-yl)carbamate
  参考文献：
  名称：

  [EN] HETEROARYL COMPOUNDS AND USES THEREOF
  [FR] COMPOSÉS HÉTÉROARYLES ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  本文描述了公式（I）的化合物，以及其药学上可接受的盐、溶剂化合物、水合物、同位素标记衍生物和放射标记衍生物，以及这些化合物的药物组合物。还提供了涉及创新化合物或组合物的方法和试剂盒，用于检测和成像大脑中的Tau聚集物，以便检测受试者中的阿尔茨海默病（AD）。

  公开号：

  WO2019214681A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-5-溴吡啶 、 1,4-亚苯基二硼酸, 频哪醇二酯 在 1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物 、 氮气 作用下， 以 disodium;carbonate 、 乙腈 为溶剂， 反应 1.0h， 以534 mg (1.80 mmol, 64%) of a colorless oil were obtained的产率得到5-[4-(4,4,5,5-tetramethyl-[1,3,2]dioxaborolan-2-yl)phenyl]pyridin-2-ylamine
  参考文献：
  名称：

  2-AMINOPYRIDINE COMPOUNDS

  摘要：

  本发明提供了根据式（I）的新型取代2-氨基吡啶化合物，其制备和用于治疗高增殖性疾病，如癌症、炎症或退行性疾病的用途。

  公开号：

  US20150353548A1

文献信息

• [EN] 2-AMINOPYRIDINE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS DE 2-AMINOPYRIDINE
  申请人：MERCK PATENT GMBH

  公开号：WO2014063778A1

  公开（公告）日：2014-05-01

  The invention provides novel substituted 2-aminopyridine compounds according to Formula (I), their manufacture and use for the treatment of hyperproliferative diseases such as cancer, inflammatory or degenerative diseases.

  这项发明提供了根据式(I)提供的新型取代的2-氨基吡啶化合物，其制备和用于治疗癌症、炎症或退行性疾病等增生性疾病。
• 2-AMINOPYRIDINE COMPOUNDS
  申请人：MERCK PATENT GMBH

  公开号：US20150353548A1

  公开（公告）日：2015-12-10

  The invention provides novel substituted 2-aminopyridine compounds according to Formula (I), their manufacture and use for the treatment of hyperproliferative diseases such as cancer, inflammatory or degenerative diseases.

  本发明提供了根据式（I）的新型取代2-氨基吡啶化合物，其制备和用于治疗高增殖性疾病，如癌症、炎症或退行性疾病的用途。
• [EN] HETEROARYL COMPOUNDS AND USES THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROARYLES ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：APRINOIA THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2019214681A1

  公开（公告）日：2019-11-14

  Described herein are compounds of formula (I), and pharmaceutically acceptable salts, solvates, hydrates, isotopically labeled derivatives and radiolabeled derivative thereof, and pharmaceutical compositions thereof. Also provided are methods and kits involving the inventive compounds or compositions for detecting and imaging Tau aggregates in the brain for detection of Alzheimer's disease (AD) in a subject.

  本文描述了公式（I）的化合物，以及其药学上可接受的盐、溶剂化合物、水合物、同位素标记衍生物和放射标记衍生物，以及这些化合物的药物组合物。还提供了涉及创新化合物或组合物的方法和试剂盒，用于检测和成像大脑中的Tau聚集物，以便检测受试者中的阿尔茨海默病（AD）。