N-(phenylsulfonyl)-3-methylpyrrolidine | 97462-64-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N-(phenylsulfonyl)-3-methylpyrrolidine
• 英文别名: 1-(Benzenesulfonyl)-3-methylpyrrolidine
• CAS: 97462-64-1
• 化学式: C₁₁H₁₅NO₂S
• 分子量: 225.312
• InChiKey: FKNGBTRBOLWJSV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  45.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  N-(but-3-en-1-yl)benzenesulfonamide 在 偶氮二异丁腈 、 三正丁基氢锡 、 sodium hydride 作用下， 以 苯 为溶剂， 反应 22.5h， 生成 N-(phenylsulfonyl)-3-methylpyrrolidine
  参考文献：
  名称：

  Synthesis of the pyrrolidine ring system by radical cyclization

  摘要：

  DOI：

  10.1021/jo00350a038

文献信息

• Intramolecular homolytic aromatic substitution of alkyl 2-benzimidazolyl sulfones as a means of entry into alkyl radicals for organic synthesis
  作者：David Crich、Daniel Grant

  DOI：10.1016/j.tetlet.2008.02.174

  日期：2008.4

  radical aromatic substitution of heteroaryl sulfones by tethered aryl radicals has been investigated as a source of alkyl radicals. The 1-(2-iodobenzyl)benzimidazole-2-sulfonyl system was found to be the most effective, while a tetrazole-based system did not undergo the desired radical aromatic substitution at all. Application of the benzimidazole-based system to the generation of alkyl radical and their

  杂芳基砜被系链芳基的分子内芳基芳香取代已被研究作为烷基自由基的来源。发现 1-(2-iodobenzyl)benzimidazole-2-sulfonyl 系统是最有效的，而基于四唑的系统根本没有经历所需的自由基芳族取代。证明了基于苯并咪唑的系统在烷基自由基的生成中的应用以及它们随后在自由基环化中的应用。
• Radical cyclization as an approach toward the synthesis of pyrrolidines
  作者：Albert Padwa、Hildegard Nimmesgern、George S.K. Wong

  DOI：10.1016/s0040-4039(00)98485-5

  日期：1985.1

  Free radical cyclizations of several bromo allyl and diallyl substituted sulfonamides are described. The regiochemical course of these cyclizations depend on the nature of the substituent groups attached to the π-bond.

  描述了几种溴代烯丙基和二烯丙基取代的磺酰胺的自由基环化。这些环化的区域化学过程取决于与π键相连的取代基的性质。
• PADWA, A.;NIMMESGERN, HILDEGARD;WONG, G. S. K., J. ORG. CHEM., 1985, 50, N 26, 5620-5627
  作者：PADWA, A.、NIMMESGERN, HILDEGARD、WONG, G. S. K.

  DOI：——

  日期：——
• PADWA, A.;NIMMESGERN, H.;WONG, G. S. K., TETRAHEDRON LETT., 1985, 26, N 8, 957-960
  作者：PADWA, A.、NIMMESGERN, H.、WONG, G. S. K.

  DOI：——

  日期：——
• [EN] CYCLIC AMINE COMPOUND AND USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉ AMINE CYCLIQUE ET UTILISATION DE CELUI-CI
  申请人：TAKEDA PHARMACEUTICAL

  公开号：WO2007094513A2

  公开（公告）日：2007-08-23

  [EN] The present invention relates to a compound represented by the formula:( I ) wherein ring A is a 5- or 6-membered aromatic heterocycle optionally having substituent (s); U, V and W are each independently C or N, provided that when any one of U, V and W is N, then the others should be C; Ra and Rb are each independently a cyclic group optionally having substituent (s), a C_1-10 alkyl group optionally having substituent (s), a C_2-10 alkenyl group optionally having substituent (s), or a C_2-10alkynyl group optionally having substituent (s); X is a bond, or a spacer having 1 to 6 atoms in the main chain; Y is a spacer having 1 to 6 atoms in the main chain; Rc is a hydrocarbon group optionally containing heteroatom(s) as the constituting atom(s), which optionally has substituent (s); m and n are each independently 1 or 2; and ring B optionally further has substituent (s), or a salt thereof. The compound of the present invention has excellent renin inhibitory activity, and thus is useful as an agent for the prophylaxis or treatment of hypertension, various organ damages attributable to hypertension, and the like.
  [FR] La présente invention concerne un composé ou un sel de celui-ci représenté par la formule (I). Dans cette formule le cycle A est un hétérocycle aromatique ramifié à 5 ou 6 chaînons possédant éventuellement un ou plusieurs substituants, U, V et W sont chacun indépendamment C ou N, sous réserve que lorsque U, V ou W est N, les autres doivent être C, Ra et Rb sont chacun indépendamment un groupe cyclique possédant éventuellement un ou plusieurs substituants, un groupe alkyle en C_1-10 possédant éventuellement un ou plusieurs substituants, un groupe alkényle en C_2-10possédant éventuellement un ou plusieurs substituants, ou un groupe alkynile en C_2-10 possédant éventuellement un ou plusieurs substituants, X est une liaison ou un séparateur possédant 1 à 6 atomes dans la chaîne principale, Y est un séparateur possédant 1 à 6 atomes dans la chaîne principale, Rc est un groupe hydrocarbure contenant éventuellement un ou plusieurs hétéroatomes comme atomes constituants, qui possède éventuellement un ou plusieurs substituants, m et n sont chacun indépendamment 1 ou 2 et, le cycle B possède aussi éventuellement un ou plusieurs substituants. Le composé de cette invention possède une excellente activité inhibitrice de rénine, et convient donc comme agent pour la prophylaxie ou le traitement de l'hypertension, de divers dégradations d'organe imputables à l'hypertension et similaire.