5-chloro-1-cyclohexanesulfonyl-3-(1-methyl-1,2,3,6-tetrahydropyridin-4-yl)-1H-indole | 843659-51-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 5-chloro-1-cyclohexanesulfonyl-3-(1-methyl-1,2,3,6-tetrahydropyridin-4-yl)-1H-indole
• 英文别名: 5-Chloro-1-cyclohexanesulfonyl-3-(1-methyl-1,2,3,6-tetrahydropyridine-4-yl)-1H-indole；5-chloro-1-cyclohexylsulfonyl-3-(1-methyl-3,6-dihydro-2H-pyridin-4-yl)indole
• CAS: 843659-51-8
• 化学式: C₂₀H₂₅ClN₂O₂S
• 分子量: 392.95
• InChiKey: KQSBDXRDVDRBKQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.3
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  50.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  1H-吲哚,5-氯-3-(1,2,3,6-四氢-1-甲基-4-吡啶基)- 、 环己烷磺酰氯 以74%的产率得到5-chloro-1-cyclohexanesulfonyl-3-(1-methyl-1,2,3,6-tetrahydropyridin-4-yl)-1H-indole
  参考文献：
  名称：

  [EN] 1-SULFONYLINDOLE DERIVATIVES, THEIR PREPARATION AND THEIR USE AS 5-HT6 LIGANDS
  [FR] DERIVES DE 1-SULFONYLINDOLE, LEUR PREPARATION ET LEUR UTILISATION EN TANT QUE LIGANDS DE 5-HT6

  摘要：

  本发明涉及新的磺酰胺衍生物，其一般式为(la, lb, 1c), (I) ,(1 a, I b, I c)，可选地为它们的立体异构体之一，优选为对映异构体或非对称异构体，它们的外消旋体，或者为至少两个它们的立体异构体的混合物，优选为对映异构体或非对称异构体，在任何混合比例下，或它们的盐，优选为相应的生理可接受的盐或相应的溶剂化合物；还涉及它们的制备方法，它们在人类和/或兽医治疗中作为药物的应用，以及含有它们的制药组合物。本发明的新化合物可用于制药工业中的中间体和制备药物。

  公开号：

  WO2005013974A1

文献信息

• Active substance combination comprising a compound with npy receptor affinity and a compound with 5-ht6 receptor affinity
  申请人：Torrens Jover Antoni

  公开号：US20070009597A1

  公开（公告）日：2007-01-11

  The present invention relates to an active substance combination comprising at least one compound with neuropeptide Y-receptor affinity, preferably neuropeptide Y5-receptor affinity, and at least one compound with 5-HT 6 receptor affinity, a medicament comprising said active substance combination, and the use of said active substance combination for the manufacture of a medicament.

  本发明涉及一种活性物质组合，包括至少一种具有神经肽Y受体亲和力的化合物，优选为神经肽Y5受体亲和力，以及至少一种具有5-HT6受体亲和力的化合物，一种包含该活性物质组合的药物，以及使用该活性物质组合制造药物。
• 1-Sulfonylindole derivatives, their preparation and their use as 5-ht6 ligands
  申请人：Merce Vidal Ramon

  公开号：US20070060581A1

  公开（公告）日：2007-03-15

  The present invention refers to new sulfonamide derivatives, of general formula (Ia, Ib, Ic), (I), (Ia, Ib, Ic), optionally in form of one of their stereoisomers, preferably enantiomers or diastereomers, their racemate, or in form of a mixture of at least two of their stereoisomers, preferably enantiomers or diastereomers, in any mixing ratio, or their salts, preferably their corresponding physiologically acceptable salts or corresponding solvates; to the processes for their preparation, to their application as medicaments in human and/or veterinary therapeutics, and to the pharmaceutical compositions containing them. The new compounds of the present invention can be used in the pharmaceutical industry as intermediates and for preparing medicaments.

  本发明涉及新的磺酰胺衍生物，通式为(Ia，Ib，Ic)，(I)，(Ia，Ib，Ic)，可以是它们的立体异构体之一，优选对映异构体或顺反异构体，它们的外消旋体，或者是至少两种立体异构体的混合物，优选对映异构体或顺反异构体，在任何混合比例下，或者它们的盐，优选它们的相应生理上可接受的盐或相应溶剂化合物；以及它们的制备方法，它们在人类和/或兽医治疗中作为药物的应用，以及包含它们的制药组合物。本发明的新化合物可用于制药工业中作为中间体和制备药物。
• ACTIVE SUBSTANCE COMBINATION COMPRISING A COMPOUND WITH NPY RECEPTOR AFFINITY AND A COMPOUND WITH 5-HT6 RECEPTOR AFFINITY
  申请人：Torrens Jover Antoni

  公开号：US20120128768A1

  公开（公告）日：2012-05-24

  The present invention relates to an active substance combination comprising at least one compound with neuropeptide Y-receptor affinity and at least one compound with 5-HT6 receptor affinity, a medicament comprising said active substance combination, and the use of said active substance combination for the manufacture of a medicament.

  本发明涉及一种活性物质组合物，包括至少一种具有神经肽Y受体亲和力的化合物和至少一种具有5-HT6受体亲和力的化合物，以及包含该活性物质组合物的药物和使用该活性物质组合物制造药物的用途。
• Combination of a NMDA-receptor ligand and a compound with 5-HT6 receptor affinity
  申请人：LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.

  公开号：EP1902733A1

  公开（公告）日：2008-03-26

  The present invention relates to an active substance combination comprising at least one compound with 5-HT6 receptor affinity, and at least NMDA-receptor ligand, a medicament comprising said active substance combination, and the use of said active substance combination for the manufacture of a medicament.

  本发明涉及一种由至少一种具有 5-HT6 受体亲和力的化合物和至少一种 NMDA 受体配体组成的活性物质组合、一种包含所述活性物质组合的药物，以及使用所述活性物质组合制造药物。
• 5HT6-Ligands such as sulfonamide derivatives in drug-induced weight-gain
  申请人：Laboratorios del Dr. Esteve S.A.

  公开号：EP2018861A1

  公开（公告）日：2009-01-28

  The present invention relates to the use of Compounds binding to the 5HT6 receptor such as sulfonamide compounds of formula I in the manufacture of a medicament for the treatment of weight gain, obesity or associated cardio-metabolic risk factors induced by a therapeutic drug. wherein --Z either represents =C(R10) or -CH2 or =N; and wherein either Y represents -S(O2)-R13, while X represents R1; or X represents R1, while Y represents (CH2)n-R11 or Y represents R1, while X represents (CH2)n-R12; while one of R9a, R9b, R9c, or R9d represents N(R3)-S(O2)-A, or N-(S(O2)-A)2.

  本发明涉及与 5HT6 受体结合的化合物如式 I 的磺酰胺化合物在制造治疗药物中的用途，该药物用于治疗由治疗药物诱发的体重增加、肥胖或相关的心血管代谢危险因素。 其中 --Z代表=C(R10)或-CH2或=N； 其中 或者 Y 代表 -S(O2)-R13，而 X 代表 R1； 或 X 代表 R1，而 Y 代表 (CH2)n-R11 或 Y 代表 R1，而 X 代表 (CH2)n-R12； 同时 R9a、R9b、R9c 或 R9d 中的一个代表 N(R3)-S(O2)-A，或 N-(S(O2)-A)2。