2-ethenyl-3-fluoropyridine | 1430092-04-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 2-ethenyl-3-fluoropyridine
• 英文别名: 3-fluoro-2-vinylpyridine；2-Ethenyl-3-fluoropyridine
• CAS: 1430092-04-8
• 化学式: C₇H₆FN
• 分子量: 123.13
• InChiKey: OYCDNJIQKNTDFR-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  145.2±20.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.091±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  12.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-ethenyl-3-fluoropyridine 、 苯甲醛 在 (Ra)-12-hydroxy-1,10-bis(2,4,6-triisopropylphenyl)-4,5,6,7-tetrahydrodiindeno[1,3,2]dioxaphosphocine 12-oxide 、 DPZ 、 2,6-二甲基-1,4-二氢吡啶-3,5-二甲酸二叔丁酯 作用下， 以 氯仿 为溶剂， 反应 60.0h， 以63%的产率得到(R)-3-(3-fluoropyridin-2-yl)-1-phenylpropan-1-ol
  参考文献：
  名称：

  前手性自由基对乙烯基吡啶的催化对映选择性加成

  摘要：

  吡啶是最重要的氮杂芳烃之一，在功能分子中无处不在。吡啶的电子特性已被用于触发前手性物质的不对称转化，作为获得手性吡啶衍生物的直接方法。然而，这种用于构建对映体富集的 γ 功能化吡啶的合成策略的全部潜力仍未开发。在这里，我们描述了在可见光介导的协同光氧化还原和不对称催化下，前手性自由基对乙烯基吡啶的首次对映选择性加成。乙烯基吡啶与醛、酮和亚胺的对映选择性还原偶联是通过使用手性布朗斯台德酸激活反应伙伴并通过氢键相互作用提供立体控制来实现的。

  DOI：

  10.1021/jacs.9b00286

文献信息

• [EN] 2-OXO-PIPERIDINYL DERIVATIVES<br/>[FR] DERIVES DE 2-OXO-PIPÉRIDINYLE
  申请人：UCB PHARMA SA

  公开号：WO2013053725A1

  公开（公告）日：2013-04-18

  The present invention relates to 2-oxo-piperidinyl derivatives, processes for preparing them, pharmaceutical compositions containing them and their use as pharmaceuticals.

  本发明涉及2-氧代哌啶基衍生物，其制备方法，含有它们的药物组合物以及它们作为药物的用途。
• [EN] AMIDE DERIVATIVES OF 1-OXA-4,9-DIAZASPIRO UNDECANE COMPOUNDS HAVING MULTIMODAL ACTIVITY AGAINST PAIN<br/>[FR] DÉRIVÉS AMIDES DE COMPOSÉS DE 1-OXA-4,9-DIAZASPIRO-UNDÉCANE AYANT UNE ACTIVITÉ MULTIMODALE CONTRE LA DOULEUR
  申请人：ESTEVE LABOR DR

  公开号：WO2015185208A1

  公开（公告）日：2015-12-10

  The present invention relates to compounds having dual pharmacological activity towards both the sigma (σ) receptor, and the μ-opioid receptor and more particularly to diazaspiro undecane compounds having this pharmacological activity, to processes of preparation of such compounds, to pharmaceutical compositions comprising them, and to their use in therapy, in particular for the treatment of pain. (formula 1) wherein Y is (formula 2) or (formula 3) • n is 1 or 2; • q is 1, 2, 3, 4, 5 or 6; • X is a bond, -C(O)O-, -C(0)NR 8-, -C(O)-, -0- or -C(R 4R 4.)-; • R 1is C(0)R 5or S(O) 2R 5.

  本发明涉及具有对σ受体和μ-阿片受体双重药理活性的化合物，更具体地涉及具有这种药理活性的二氮杂螺烷化合物，以及制备这种化合物的方法，包括含有它们的药物组合物，并将它们用于治疗，特别是用于疼痛治疗。（公式1）其中Y是（公式2）或（公式3）• n为1或2；• q为1、2、3、4、5或6；• X为键，-C(O)O-，-C(0)NR 8-，-C(O)-，-0-或-C(R 4R 4.)-；• R 1为C(0)R 5或S(O) 2R 5。
• 2-Oxo-Piperidinyl Derivatives
  申请人：UCB Pharma, S.A.

  公开号：US20150011526A1

  公开（公告）日：2015-01-08

  The present invention relates to 2-oxo-piperidinyl derivatives, processes for preparing them, pharmaceutical compositions containing them and their use as pharmaceuticals.

  本发明涉及2-氧代哌啶基衍生物、其制备过程、含有它们的制药组合物以及它们作为药物的用途。
• OREXIN RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：Heptares Therapeutics Limited

  公开号：US20150126498A1

  公开（公告）日：2015-05-07

  The disclosures herein relate to novel compounds of formula wherein W, X and Y 1 , Y 2 , Y 3 and Y 4 are defined herein, and their use in treating, preventing, ameliorating, controlling or reducing the risk of neurological or psychiatric disorders associated with orexin receptors.

  本文披露了一种公式化合物，其中W、X和Y1、Y2、Y3和Y4在此定义，并且它们在治疗、预防、改善、控制或降低与促进素受体相关的神经或精神障碍的风险方面的使用。
• Catalytic Asymmetric Hydrophosphinylation of 2‐Vinylazaarenes to Access P‐Chiral 2‐Azaaryl‐Ethylphosphine Oxides
  作者：Binghui Wang、Yilin Liu、Chenyang Jiang、Zheng Cao、Shanshan Cao、Xiaowei Zhao、Xu Ban、Yanli Yin、Zhiyong Jiang

  DOI：10.1002/anie.202216605

  日期：——

  A chiral Brønsted acid-catalysed asymmetric hydrophosphinylation of 2-vinylazaarenes is developed. The method provides a modular and efficient access to P-chiral 2-azaaryl-ethylphosphine oxides while also realizing the precise kinetic resolution of secondary phosphine oxides. Given the verified promise of the chiral phosphines as the chiral ligands, this work considerably enriches the toolkit of asymmetric

  开发了手性 Brønsted 酸催化的 2-乙烯基氮杂芳烃的不对称氢化次膦酰化反应。该方法提供了对 P-手性 2-氮杂芳基-乙基氧化膦的模块化和高效访问，同时还实现了二级氧化膦的精确动力学拆分。鉴于手性膦作为手性配体的经过验证的前景，这项工作大大丰富了不对称金属催化的工具包。