O-methanesulfonyl-2-(4-methoxyphenoxy)ethanol | 145798-36-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: O-methanesulfonyl-2-(4-methoxyphenoxy)ethanol
• 英文别名: 2(4-methoxyphenoxy)ethyl methanesulphonate；2-(4-Methoxyphenoxy)ethyl methanesulfonate
• CAS: 145798-36-3
• 化学式: C₁₀H₁₄O₅S
• 分子量: 246.284
• InChiKey: VDXYTBDIJFKQHG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  70.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  O-methanesulfonyl-2-(4-methoxyphenoxy)ethanol 在 sodium iodide 作用下， 以 丙酮 为溶剂， 反应 14.0h， 生成 allyl
  参考文献：
  名称：

  CuCl2介导的通过氧代烯丙基阳离子中间体的酮与酚类亲核试剂的氧化性分子内α-芳基化

  摘要：

  酮的α-官能化可以通过亲核加成到氧基烯丙基阳离子中间体中来实现。但是，适用的碳亲核试剂限于亲核性高的亲核试剂。另外，事先需要在酮底物的α位上引入一个离去基团。在本文中，我们报告了通过酮的α-氯化作用以及随后生成的氧烯丙基阳离子中间体，将具有较少亲核酚类部分的酮的CuCl 2介导的氧化性α-芳基化为碳亲核体，得到了具有季碳中心的酮α位置。

  DOI：

  10.1002/asia.202001032
• 作为产物：
  描述：

  4-甲氧基苯酚 在 三乙胺 、 sodium hydroxide 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 O-methanesulfonyl-2-(4-methoxyphenoxy)ethanol
  参考文献：
  名称：

  开发新型苯氧基烷基哌啶作为具有有效抗遗忘作用的高亲和力 Sigma-1 (σ1) 受体配体

  摘要：

  sigma-1 (σ 1 ) 受体在许多正常生理功能和病理疾病状态中发挥重要作用，因此代表了激动剂和拮抗剂的有吸引力的治疗靶点。在这里，我们描述了基于先导化合物 1-[ω-(4-氯苯氧基)乙基]-4-甲基哌啶 ( 1a ) 的一系列新型苯氧基烷基哌啶，其中哌啶氮的α碳原子的甲基化程度是系统性的多变。 σ 1和σ 2受体以及Δ 8 -Δ 7甾醇异构酶(SI) 的亲和力范围为亚纳摩尔至微摩尔K i值。虽然在σ 1处显示出最高亲和力，但哌啶环甲基化程度的增加逐渐降低了亲和力。在两项记忆测试中，亚纳摩尔亲和力1a和 1-[ω-(4-甲氧基苯氧基)乙基]-4-甲基哌啶 ( 1b ) 显示出与 σ 1受体激动相关的有效抗遗忘作用。自动受体-小分子配体对接为1a和1b的激动作用提供了基于分子结构的原理。总体而言，苯氧基烷基哌啶类具有开发高亲和力 σ 1受体激动剂的潜力，而化合物1a似乎是同类中最好的（迄今为止超过参考化合物

  DOI：

  10.1016/j.ejmech.2021.114038

文献信息

• Beta-carbolines as growth hormone secretagogue receptor (GHSR) antagonists
  申请人：Crossley Roger

  公开号：US20050288316A1

  公开（公告）日：2005-12-29

  The present invention relates to compounds of Formula (I): wherein R 3 -R 8 , X, and Y are as described herein, processes for preparing the compounds, pharmaceutical compositions comprising the compounds, and use of the compounds and compositions in the prophylaxis or treatment of a GHSR receptor-related disorder. Examples of such disorders are obesity and related disorders such as diabetes type II, dyslipidemia and the metabolic syndrome Prader-Willi syndrome, cardiovascular diseases such as atherosclerotic vascular disease, angina pectoris, myocardial infarction and stroke, acromegaly and cancer, in particular breast, lung, prostate, thyroid and endocrine pituary carcinomas.

  本发明涉及式（I）的化合物：其中R3-R8，X和Y如本文所述，制备该化合物的方法，包含该化合物的药物组合物，以及在预防或治疗与GHSR受体相关的疾病中使用该化合物和组合物。此类疾病的例子包括肥胖症和相关疾病，如2型糖尿病，血脂异常和代谢综合征，普拉德-威利综合征，心血管疾病，如动脉粥样硬化、心绞痛、心肌梗死和中风，肢端肥大症和癌症，特别是乳腺癌、肺癌、前列腺癌、甲状腺癌和内分泌腺垂体癌。
• Ethers and thioethers having therapeutical activity, their preparation and pharmaceutical compositions containing them
  申请人：BOEHRINGER MANNHEIM ITALIA S.P.A.

  公开号：EP0303227B1

  公开（公告）日：1992-02-05
• US4968706A
  申请人：——

  公开号：US4968706A

  公开（公告）日：1990-11-06
• US5212316A
  申请人：——

  公开号：US5212316A

  公开（公告）日：1993-05-18
• [EN] NOVEL BETA-CARBOLINES AS GROWTH HORMONE SECRETAGOGUE RECEPTOR (GHSR) ANTAGONISTS<br/>[FR] NOUVELLES CARBOLINES-BETA EN TANT QU'ANTAGONISTES DE RECEPTEUR DE SECRETAGOGUE D'HORMONE DE CROISSANCE
  申请人：BIOVITRUM AB

  公开号：WO2005048916A2

  公开（公告）日：2005-06-02

  The present invention relates to compounds of Formula (I): Formula (I) wherein R3-R8, X, and Y are as described herein, processes for preparing the compounds, pharmaceutical compositions comprising the compounds, and use of the compounds and compositions in the prophylaxis or treatment of a GHSR receptor-related disorder. Examples of such disorders are obesity and related disorders such as diabetes type II, dyslipidemia and the metabolic syndrome Prader-Willi syndrome, cardiovascular diseases such as atherosclerotic vascular disease, angina pectoris, myocardial infarction and stroke, acromegaly and cancer, in particular breast, lung, prostate, thyroid and endocrine pituary carcinomas.