6-methyl-N-neopentylpyridin-2-amine | 1250716-30-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 6-methyl-N-neopentylpyridin-2-amine
• 英文别名: N-(2,2-dimethylpropyl)-6-methylpyridin-2-amine
• CAS: 1250716-30-3
• 化学式: C₁₁H₁₈N₂
• 分子量: 178.277
• InChiKey: IDJNUGNVNFVNNT-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  267.8±20.0 °C(Predicted)
• 密度：
  0.966±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.3
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.55
• 拓扑面积：
  24.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-methyl-N-neopentylpyridin-2-amine 在 caesium carbonate 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 29.0h， 生成 ethyl (3S)-3-cyclopropyl-3-(2-((1-(2-((2,2-dimethylpropyl)(6-methylpyridin-2-yl)carbamoyl)-5-methoxyphenyl)piperidin-4-yl)methoxy)pyridin-4-yl)propanoate
  参考文献：
  名称：

  AROMATIC COMPOUND

  摘要：

  提供一种具有GPR40激动剂活性和GLP-1分泌素作用的新型芳香环化合物。具有下式表示的化合物： 其中每个符号如描述中所述，或其盐具有GPR40激动剂活性和GLP-1分泌素作用，对于预防或治疗癌症、肥胖症、糖尿病、高血压、高脂血症、心力衰竭、糖尿病并发症、代谢综合征、肌少症等疾病具有用处，并且具有卓越的疗效。

  公开号：

  US20160115128A1
• 作为产物：
  描述：

  2-特戊酰氨基-6-甲基吡啶 在 lithium aluminium tetrahydride 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 2.0h， 以107 g的产率得到6-methyl-N-neopentylpyridin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  AROMATIC COMPOUND

  摘要：

  提供一种具有GPR40激动剂活性和GLP-1分泌素作用的新型芳香环化合物。具有下式表示的化合物： 其中每个符号如描述中所述，或其盐具有GPR40激动剂活性和GLP-1分泌素作用，对于预防或治疗癌症、肥胖症、糖尿病、高血压、高脂血症、心力衰竭、糖尿病并发症、代谢综合征、肌少症等疾病具有用处，并且具有卓越的疗效。

  公开号：

  US20160115128A1

文献信息

• [EN] GPR40 AGONISTS<br/>[FR] AGONISTES DE GPR40
  申请人：KALLYOPE INC

  公开号：WO2020242943A1

  公开（公告）日：2020-12-03

  This disclosure is directed, at least in part, to GPR40 agonists useful for the treatment of conditions or disorders involving the gut-brain axis. In some embodiments, the GPR40 agonists are gut-restricted compounds. In some embodiments, the GPR40 agonists are full agonists or partial agonists. In some embodiments, the condition or disorder is a metabolic disorder, such as diabetes, obesity, nonalcoholic steatohepatitis (NASH), or a nutritional disorder such as short bowel syndrome.

  这份公开信息至少部分涉及用于治疗涉及肠-脑轴的条件或疾病的GPR40激动剂。在某些实施例中，GPR40激动剂是肠道限制性化合物。在某些实施例中，GPR40激动剂是全激动剂或部分激动剂。在某些实施例中，所述条件或疾病是一种代谢紊乱，如糖尿病、肥胖、非酒精性脂肪肝炎（NASH）或一种营养紊乱，如短肠综合征。
• 一种氘代3-(吡啶-4-基)丙酸类化合物及其制备方法和医药用途
  申请人：深圳信立泰药业股份有限公司

  公开号：CN116462661A

  公开（公告）日：2023-07-21

  本发明属于化学药物技术领域，提供了一种氘代3‑(吡啶‑4‑基)丙酸类化合物及其制备方法和医药用途。
• Design and Identification of a GPR40 Full Agonist (<b>SCO-267</b>) Possessing a 2-Carbamoylphenyl Piperidine Moiety
  作者：Hideki Furukawa、Yasufumi Miyamoto、Yasuhiro Hirata、Koji Watanabe、Yuko Hitomi、Yayoi Yoshitomi、Jumpei Aida、Naoyoshi Noguchi、Nobuyuki Takakura、Kazuaki Takami、Seiji Miwatashi、Yoshihiko Hirozane、Teruki Hamada、Ryo Ito、Mitsugi Ookawara、Yusuke Moritoh、Masanori Watanabe、Tsuyoshi Maekawa

  DOI：10.1021/acs.jmedchem.0c00843

  日期：2020.9.24

  GPR40/FFAR1 is a G-protein-coupled receptor expressed in pancreatic beta-cells and enteroendocrine cells. GPR40 activation stimulates secretions of insulin and incretin, both of which are the pivotal regulators of glycemic control. Therefore, a GPR40 agonist is an attractive target for the treatment of type 2 diabetes mellitus. Using the reported biaryl derivative 1, we shifted the hydrophobic moiety to the terminal aryl ring and replaced the central aryl ring with piperidine, generating 2-(4,4-dimethylpentyl)phenyl piperidine 4a, which had improved potency for GPR40 and high lipophilicity. We replaced the hydrophobic moiety with N-alkyl-N-aryl benzamides to lower the lipophilicity and restrict the N-alkyl moieties to the presumed lipophilic pocket using the intramolecular pi-pi stacking of cis-preferential N-alkyl-N-aryl benzamide. Among these, orally available (3S)-3-cyclopropyl-3-(2-((1-(2-((2,2-dimethylpropyl)(6-methylpyridin-2-yl)carbamoyl)-5-methoxyphenyl)piperidin-4-yl)methoxy)pyridin-4-yl)propanoic acid (SCO-267) effectively stimulated insulin secretion and GLP-1 release and ameliorated glucose tolerance in diabetic rats via GPR40 full agonism.
• GPR40 AGONISTS
  申请人：Kallyope, Inc.

  公开号：US20220226298A1

  公开（公告）日：2022-07-21

  This disclosure is directed, at least in part, to GPR40 agonists useful for the treatment of conditions or disorders involving the gut-brain axis. In some embodiments, the GPR40 agonists are gut-restricted compounds. In some embodiments, the GPR40 agonists are full agonists or partial agonists. In some embodiments, the condition or disorder is a metabolic disorder, such as diabetes, obesity, nonalcoholic steatohepatitis (NASH), or a nutritional disorder such as short bowel syndrome.
• US9776962B2
  申请人：——

  公开号：US9776962B2

  公开（公告）日：2017-10-03