N-fluorenylmethoxycarbonyl-N'-tert-butoxycarbonylbutandiamine | 166410-27-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 芴
• 英文名称: N-fluorenylmethoxycarbonyl-N'-tert-butoxycarbonylbutandiamine
• 英文别名: (9H-fluoren-9-yl)methyl tert-butyl butane-1,4-diyldicarbamate；tert-butyl N-[4-(9H-fluoren-9-ylmethoxycarbonylamino)butyl]carbamate
• CAS: 166410-27-1
• 化学式: C₂₄H₃₀N₂O₄
• 分子量: 410.513
• InChiKey: VMIBDTKPBHMMKI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.5
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.42
• 拓扑面积：
  76.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-fluorenylmethoxycarbonyl-N'-tert-butoxycarbonylbutandiamine 在 barium dihydroxide 、 sodium periodate 、 四氧化锇 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 、 甲苯 为溶剂， 反应 48.5h， 生成 1-(N-fluorenylmethoxycarbonylamino)butyl-2,5-diformylpyrrole
  参考文献：
  名称：

  Total Synthesis of Magnolamide

  摘要：

  DOI：

  10.3987/com-01-s(k)21
• 作为产物：
  描述：

  Fmoc-Orn-(Boc)-OH 在 2,6-二甲基吡啶 、 4,4'-二氯二苯二硫醚 、 9-mesityl-10-methylacridinium tetrafluoroborate 作用下， 以 1,2-二氯乙烷 为溶剂， 反应 14.0h， 以84%的产率得到N-fluorenylmethoxycarbonyl-N'-tert-butoxycarbonylbutandiamine
  参考文献：
  名称：

  羧酸的光催化脱羧还原及其在不对称合成中的应用

  摘要：

  已经通过可见光光氧化还原催化实现了天然丰富的羧酸如α-氨基酸和α-羟基酸的脱羧还原。通过使用有机催化光氧化还原系统，此方法可轻松温和地进入包括药用相关支架在内的各种高价值化合物。当使用不同取代的二羧酸时，实现了区域选择性脱羧。从天然α-氨基酸开始，该方法在合成富含对映体的1-芳基-2,2,2-三氟乙基手性胺中的应用进一步证明了开发的光催化脱羧还原方案的实用性。

  DOI：

  10.1021/ol5019294

文献信息

• DIAMIDE COMPOUNDS HAVING MUSCARINIC RECEPTOR ANTAGONIST AND BETA2 ADRENERGIC RECEPTOR AGONIST ACTIVITY
  申请人：Hughes Adam

  公开号：US20130137665A1

  公开（公告）日：2013-05-30

  This invention relates to a compound of formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Such compounds possess both muscarinic receptor antagonist and β 2 adrenergic receptor agonist activities. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds, processes and intermediates for preparing such compounds, and methods of using such compounds as bronchodilating agents to treat pulmonary disorders.

  本发明涉及公式I的化合物或其药学上可接受的盐。此类化合物具有毒蕈碱受体拮抗剂和β2肾上腺素受体激动剂活性。本发明还涉及包含此类化合物的制药组合物，制备此类化合物的过程和中间体，以及将此类化合物用作支气管扩张剂治疗肺部疾病的方法。
• DIAMIDE COMPOUNDS HAVING MUSCARINIC RECEPTOR ANTAGONIST AND BETA2 ADRENERGIC RECEPTOR AGONIST ACTIVITY
  申请人：Hughes Adam D.

  公开号：US20130331364A1

  公开（公告）日：2013-12-12

  This invention relates to a compound of formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Such compounds possess both muscarinic receptor antagonist and β 2 adrenergic receptor agonist activities. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds, processes and intermediates for preparing such compounds, and methods of using such compounds as bronchodilating agents to treat pulmonary disorders.

  本发明涉及化合物I的公式：或其药学上可接受的盐。这些化合物具有毒蕈碱受体拮抗剂和β2肾上腺素受体激动剂活性。本发明还涉及包含这些化合物的制药组合物，制备这些化合物的方法和中间体，以及将这些化合物用作支气管扩张剂治疗肺部疾病的方法。
• Diamide Compounds having Muscarinic Receptor Antagonist and Beta 2 Adrenergic Receptor Agonist Activity
  申请人：Theravance Inc

  公开号：EP2599778A1

  公开（公告）日：2013-06-05

  A compound of formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof having muscarinic receptor antagonist and β2 adrenergic receptor agonist activity.

  式 I 的化合物： 或其药学上可接受的盐，具有毒蕈碱受体拮抗剂和 β2肾上腺素能受体激动剂活性。
• DIAMIDE COMPOUNDS HAVING MUSCARINIC RECEPTOR ANTAGONIST AND BETA 2 ADRENERGIC RECEPTOR AGONIST ACTIVITY
  申请人：Theravance Respiratory Company, LLC

  公开号：EP3210981A1

  公开（公告）日：2017-08-30

  This invention relates to a compound of formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Such compounds possess both muscarinic receptor antagonist and β2 adrenergic receptor agonist activities. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds, processes and intermediates for preparing such compounds, and methods of using such compounds as bronchodilating agents to treat pulmonary disorders.

  本发明涉及一种式 I 的化合物： 或其药学上可接受的盐。此类化合物同时具有毒蕈碱受体拮抗剂和β2肾上腺素能受体激动剂活性。本发明还涉及包含此类化合物的药物组合物、制备此类化合物的工艺和中间体，以及使用此类化合物作为支气管扩张剂治疗肺部疾病的方法。
• Diamide compounds having muscarinic receptor antagonis and beta2 adrenergic receptor agonist activity
  申请人：Theravance Respiratory Company, LLC

  公开号：US10138220B1

  公开（公告）日：2018-11-27

  The invention relates to a pharmaceutical composition comprising an isotonic aqueous solution comprising from about 0.05 μg/mL to about 10 mg/mL of a compound of formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  本发明涉及一种药物组合物，它包含一种等渗水溶液，其中含有约 0.05 μg/mL 至约 10 mg/mL 的式 I 化合物： 或其药学上可接受的盐。