(3R,4S)-四氢-3,4-呋喃二胺 | 500571-11-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 氧唑烯
• 中文名称: (3R,4S)-四氢-3,4-呋喃二胺
• 英文名称: (3R,4S)-tetrahydrofuran-3,4-diamine
• 英文别名: cis-tetrahydrofuran-3,4-diamine；cis-3,4-Tetrahydrofurandiamine；(3S,4R)-oxolane-3,4-diamine
• CAS: 500571-11-9
• 化学式: C₄H₁₀N₂O
• mdl: MFCD18833625
• 分子量: 102.136
• InChiKey: VPSJSRRUXSUNFA-ZXZARUISSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.9
• 重原子数：
  7
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  61.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (3R,4S)-四氢-3,4-呋喃二胺 、 2-chloro-5-[(2,6-difluoro-3,5-dimethoxybenzyl)oxy]pyrimidine 在 lithium carbonate 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 12.0h， 以40%的产率得到(3S,4R)-N3-(5-((2,6-difluoro-3,5-dimethoxybenzyl)oxy)pyrimidin-2-yl)tetrahydrofuran-3,4-diamine
  参考文献：
  名称：

  [EN] FGFR4 INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DU RÉCEPTEUR FGFR4

  摘要：

  治疗肝细胞癌的方法、化合物、药物组合物以及制备药物的方法，其中肝细胞癌具有改变的FGFR4和/或FGF19状态。

  公开号：

  WO2016164703A1
• 作为产物：
  描述：

  cis-3,4-diazidotetrahydrofuran 在 palladium on carbon 氢气 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 生成 (3R,4S)-四氢-3,4-呋喃二胺
  参考文献：
  名称：

  FUSED HETEROAROMATIC PYRROLIDINONES

  摘要：

  本公开涉及公式1的化合物及其药学上可接受的盐，其中G、L1、L2、R1、R2、R3和R4在说明书中有定义。本公开还涉及制备公式1化合物的材料和方法，含有它们的药物组合物，以及它们在治疗涉及免疫系统和炎症的紊乱、疾病和病况，包括类风湿关节炎、血液恶性肿瘤、上皮癌（即癌症）和其他需要抑制SYK的紊乱、疾病和病况的用途。

  公开号：

  US20110152273A1

文献信息

• [EN] ALKYLBORONIC ACIDS AS ARGINASE INHIBITORS<br/>[FR] ACIDES ALKYLBORONIQUES EN TANT QU'INHIBITEURS D'ARGINASE
  申请人：GUANGDONG NEWOPP BIOPHARMACEUTICALS CO LTD

  公开号：WO2020160707A1

  公开（公告）日：2020-08-13

  Provided are alkylboronic acids as arginase inhibitors represented by formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt, stereoisomer, tautomer, or prodrug thereof and a pharmaceutical composition comprising said compounds.

  提供的是以化学式(I)表示的烷基硼酸作为精氨酸酶抑制剂，或其药用可接受的盐、立体异构体、互变异构体或前药，以及包含该化合物的药物组合物。
• [EN] IMIDAZOLINE DERIVATIVES AS CXCR4 MODULATORS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'IMIDAZOLINE UTILISÉS EN TANT QUE MODULATEURS DE CXCR4
  申请人：UNIV PARIS

  公开号：WO2020201096A1

  公开（公告）日：2020-10-08

  The present invention provides novel compounds of formula (I) and pharmaceutical compositions containing these compounds. The compounds of formula (I) can act as CXCR4 modulators that specifically target the CXCR4 minor pocket, and they have further been found to inhibit the production of inflammatory cytokines in immune cells, which renders these compounds highly advantageous for use in therapy, particularly in the treatment or prevention of an inflammatory disorder, an autoimmune disorder, an autoinflammatory disorder, or an interferonopathy, such as, e.g., lupus erythematosus, dermatomyositis or rheumatoid arthritis.

  本发明提供了化合物的新结构（I）及含有这些化合物的药物组合物。式（I）化合物可以作为CXCR4调节剂，特异性靶向CXCR4小口袋，并且进一步发现能够抑制免疫细胞中炎症细胞因子的产生，使得这些化合物在治疗中具有极大的优势，特别适用于治疗或预防炎症性疾病、自身免疫性疾病、自身炎症性疾病或干扰素病，例如红斑狼疮、皮肌炎或类风湿性关节炎。
• [EN] MACROCYCLIC LIGANDS WITH PENDANT CHELATING MOIETIES AND COMPLEXES THEREOF<br/>[FR] LIGANDS MACROCYCLIQUES AYANT DES FRACTIONS CHÉLATANTES PENDANTES ET LEURS COMPLEXES
  申请人：LUMIPHORE INC

  公开号：WO2018045385A1

  公开（公告）日：2018-03-08

  The invention relates to chemical compounds and complexes that can be used in therapeutic and diagnostic applications.

  该发明涉及可用于治疗和诊断应用的化学化合物和配合物。
• Zn ^II Chlorido Complexes with Aliphatic, Chiral Bisguanidine Ligands as Catalysts in the Ring‐Opening Polymerisation of <i>rac</i> ‐Lactide Using FT‐IR Spectroscopy in Bulk
  作者：Angela Metz、Paul McKeown、Bastian Esser、Clara Gohlke、Konstantin Kröckert、Larissa Laurini、Michael Scheckenbach、Strachan N. McCormick、Michaela Oswald、Alexander Hoffmann、Matthew D. Jones、Sonja Herres‐Pawlis

  DOI：10.1002/ejic.201701147

  日期：2017.12.22

  Furthermore, two new zinc chlorido complexes are reported, based on previous bisguanidine ligands ((1,3)TMG2ch, (1,3)DMEG2ch). All complexes show a distorted tetrahedral coordination geometry. These eight complexes are utilised as catalysts in melt polymerization of unsublimed, technical rac-lactide at 150°C. The most promising complexes were tested with different purities of lactide (technical and recrystallized)

  已对八种新的双胍配体锌配合物进行了结构表征并测试了丙交酯的聚合反应。最初，这需要制备新的六种双胍配体（TMG2thf、DMEG2thf、反式 TMG2(1,2)ch、反式 DMEG2(1,2)ch、R,R-TMG2(1,2)ch、R、 R-DMEG2(1,2)ch)。使用这些配体，可以获得氯化锌配合物，并通过 X 射线晶体学和核磁共振光谱对其进行表征。此外，基于先前的双胍配体 ((1,3)TMG2ch, (1,3)DMEG2ch)，报告了两种新的氯化锌配合物。所有配合物都显示出扭曲的四面体配位几何。这八种配合物用作未升华的工业外消旋丙交酯在 150°C 熔融聚合的催化剂。最有前途的配合物用不同纯度的丙交酯（工业和重结晶）进行了测试，添加或不添加共引发剂。转化率通过 1 H-NMR 或 FT-IR 光谱测定。动力学测量显示关于丙交酯的一级行为。聚合物的端基由 MALDI-ToF 测量确定。此
• FUSED HETEROAROMATIC PYRROLIDINONES AS SYK INHIBITORS
  申请人：Arikawa Yasuyoshi

  公开号：US20130116260A1

  公开（公告）日：2013-05-09

  Disclosed are compounds of Formula 1, and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein G, L 1 , L 2 , R 1 , R 2 , R 3 , and R 4 are defined in the specification. This disclosure also relates to materials and methods for preparing compounds of Formula 1, pharmaceutical compositions containing them, and their use for treating disorders, diseases, and conditions involving the immune system and inflammation, including rheumatoid arthritis, hematological malignancies, epithelial cancers (i.e., carcinomas), and other disorders, diseases, and conditions for which inhibition of SYK is indicated.

  本发明涉及式1的化合物及其药学上可接受的盐，其中G、L1、L2、R1、R2、R3和R4如规范中所定义。本公开还涉及制备式1化合物的材料和方法，包含它们的药物组合物，以及它们用于治疗涉及免疫系统和炎症的疾病、疾患和病况，包括类风湿性关节炎、血液恶性肿瘤、上皮癌（即癌症）和其他需要抑制SYK的疾病、疾患和病况。