N-[5-(4-amino-phenyl)-4-methyl-thiazol-2-yl]-acetamide | 593960-37-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: N-[5-(4-amino-phenyl)-4-methyl-thiazol-2-yl]-acetamide
• 英文别名: N-[5-(4-aminophenyl)-4-methyl-1,3-thiazol-2-yl]acetamide
• CAS: 593960-37-3
• 化学式: C₁₂H₁₃N₃OS
• 分子量: 247.321
• InChiKey: CBRAFMMINFVNBL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  96.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-[5-(4-amino-phenyl)-4-methyl-thiazol-2-yl]-acetamide 在 盐酸 、 sodium nitrite 、 二氧化硫 、 溶剂黄146 、 copper dichloride 作用下， 以 水 、 溶剂黄146 为溶剂， 反应 0.17h， 生成 4-(2-acetylamino-4-methyl-thiazol-5-yl)-benzenesulfonyl chloride
  参考文献：
  名称：

  [EN] 5-PHENYLTHIAZOLE DERIVATIVES AND USE AS PI3 KINASE INHIBITORS
  [FR] DERIVES DU 5-PHENYLTHIAZOL ET LEURS UTILISATIONS COMME INHIBITEURS DE LA PI3 KINASE

  摘要：

  式I中的化合物以自由或盐形式存在，其中R1、R2、R3、R4和R5的含义如规范中所示，适用于治疗由磷脂酰肌醇3-激酶介导的疾病。还描述了含有这些化合物的药物组合物以及制备这些化合物的过程。

  公开号：

  WO2003072557A1
• 作为产物：
  描述：

  N-[4-methyl-5-(4-nitro-phenyl)-thiazol-2-yl]-acetamide 在 钯 氩 、 氮气 、 氢气 、 四氢呋喃 作用下， 以 tetrahydro-furan ethyl acetate 为溶剂， 反应 16.0h， 以to leave N-[5-(4-amino-phenyl)4-methyl-thiazol-2-yl]-acetamide as an off-white solid的产率得到N-[5-(4-amino-phenyl)-4-methyl-thiazol-2-yl]-acetamide
  参考文献：
  名称：

  5-phenylthiazole derivatives and use as pi3 kinase inhibitors

  摘要：

  式I的化合物，无论是自由形式还是盐形式，其中R1、R2、R3、R4和R5的含义如规范中所示，对于治疗由磷脂酰肌醇3-激酶介导的疾病是有用的。还描述了含有这些化合物的药物组合物以及制备这些化合物的方法。

  公开号：

  US20050119320A1

文献信息

• [EN] 5-PHENYLTHIAZOLE DERIVATIVES AND USE AS PI3 KINASE INHIBITORS<br/>[FR] DERIVES DU 5-PHENYLTHIAZOL ET LEURS UTILISATIONS COMME INHIBITEURS DE LA PI3 KINASE
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2003072557A1

  公开（公告）日：2003-09-04

  Compounds of Formula I in free or salt form, wherein R1,R2,R3,R4, and R5, have the meanings as indicated in the specification, are useful for treating diseases mediated by phosphatidylinositol 3-kinase. Pharmaceutical compositions that contain the compounds and processes for preparing the compounds are also described.

  式I中的化合物以自由或盐形式存在，其中R1、R2、R3、R4和R5的含义如规范中所示，适用于治疗由磷脂酰肌醇3-激酶介导的疾病。还描述了含有这些化合物的药物组合物以及制备这些化合物的过程。
• 5-phenylthiazole derivatives and use as pi3 kinase inhibitors
  申请人：Bruce Ian

  公开号：US20050119320A1

  公开（公告）日：2005-06-02

  Compounds of formula I in free or salt form, wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 and R 5 have the meanings as indicated in the specification, are useful for treating diseases mediated by phosphatidylinositol 3-kinase. Pharmaceutical compositions that contain the compounds and processes for preparing the compounds are also described.

  式I的化合物，无论是自由形式还是盐形式，其中R1、R2、R3、R4和R5的含义如规范中所示，对于治疗由磷脂酰肌醇3-激酶介导的疾病是有用的。还描述了含有这些化合物的药物组合物以及制备这些化合物的方法。
• 5-PHENYLTHIAZOLE DERIVATIVES AND USE AS PI3 KINASE INHIBITORS
  申请人：Bruce Ian

  公开号：US20100093690A1

  公开（公告）日：2010-04-15

  Compounds of formula I in free or salt form, wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 and R 5 have the meanings as indicated in the specification, are useful for treating diseases mediated by phosphatidylinositol 3-kinase. Pharmaceutical compositions that contain the compounds and processes for preparing the compounds are also described.

  式I的化合物，无论是自由形式还是盐形式，其中R1、R2、R3、R4和R5的含义如规范中所示，对于治疗由磷脂酰肌醇3-激酶介导的疾病是有用的。还描述了含有这些化合物的制药组合物以及制备这些化合物的过程。
• 5-Phenyl-4-Methyl-Thiazol-2-Yl-Amine Derivatives as Inhibitors of Phosphatidylin Ositol 3 Kinase Enzymes (PI13) For Treatment of Inflammatory Diseases
  申请人：Bloomfield Graham Charles

  公开号：US20080280871A1

  公开（公告）日：2008-11-13

  in free or salt form, wherein R a , R b , R 2 , R 3 , R 4 and R 5 have the meanings as indicated in the specification, are useful for treating conditions that are mediated by mediated by phosphatidylinositol 3-kinase. Pharmaceutical compositions that contain the compounds and a process for preparing the compounds are also described.

  在自由或盐形式中，其中Ra，Rb，R2，R3，R4和R5具有规范中指示的含义，对于治疗由磷脂酰肌醇3-激酶介导的疾病是有用的。还描述了含有该化合物的药物组合物以及制备该化合物的过程。
• 5-phenylthiazole derivatives and use as PI3 kinase inhibitors
  申请人：Novartis AG

  公开号：US08129541B2

  公开（公告）日：2012-03-06

  Compounds of formula I in free or salt form, wherein R1, R2, R3, R4 and R5 have the meanings as indicated in the specification, are useful for treating diseases mediated by phosphatidylinositol 3-kinase. Pharmaceutical compositions that contain the compounds and processes for preparing the compounds are also described.

  公式I的化合物，无论是自由形式还是盐形式，其中R1、R2、R3、R4和R5的含义如规范中所示，可用于治疗由磷脂酰肌醇3-激酶介导的疾病。还描述了包含这些化合物的制药组合物和制备这些化合物的过程。