(6,8-dibromoimidazo[1,2-a]pyrazin-2-yl)methanol | 1382451-66-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并吡嗪类
• 英文名称: (6,8-dibromoimidazo[1,2-a]pyrazin-2-yl)methanol
• 英文别名: (6,8-Dibromoimidazo[1,2-A]pyrazin-2-YL)methanol
• CAS: 1382451-66-2
• 化学式: C₇H₅Br₂N₃O
• mdl: MFCD22690193
• 分子量: 306.944
• InChiKey: YYMYQOUCEBQSNQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.142
• 拓扑面积：
  50.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (6,8-dibromoimidazo[1,2-a]pyrazin-2-yl)methanol 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride sodium cyanide 、 manganese(IV) oxide 、 potassium phosphate 、 N-碘代丁二酰亚胺 、 草酰氯 、 potassium carbonate 、 三苯基膦 作用下， 以 四氢呋喃 、 丙醇 、 二氯甲烷 、 水 、 二甲基亚砜 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 8.83h， 生成 methyl 3-[4-(cyclopropylcarbamoyl)phenyl]-8-[(2-methylpropyl)amino]-6-phenylimidazo[1,2-a]pyrazine-2-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] 2-SUBSTITUTED IMIDAZOPYRAZINES FOR USE AS MPS-1 AND TKK INHIBITORS IN THE TREATMENT OF HYPERPROLIFERATIVE DISORDERS
  [FR] IMIDAZOPYRAZINES 2-SUBSTITUÉES POUR L'UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEURS DE MPS-1 ET DE TKK DANS LE TRAITEMENT DE TROUBLES D'HYPERPROLIFÉRATION

  摘要：

  本发明涉及通式（I）的取代咪唑吡啶化合物，其中R1、R2、R3、R4和R5如权利要求所定义，以制备该化合物的方法和中间体，包括该化合物的制药组合物和组合物，以及用于制造治疗或预防疾病的制药组合物，特别是用作唯一的药剂或与其他活性成分组合使用，治疗或预防增殖过度和/或血管生成障碍的疾病。

  公开号：

  WO2012080232A1
• 作为产物：
  描述：

  6,8-二溴咪唑并[1,2-a]吡嗪-2-羧酸乙酯 在 二异丁基氢化铝 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 以45.2%的产率得到(6,8-dibromoimidazo[1,2-a]pyrazin-2-yl)methanol
  参考文献：
  名称：

  [EN] 6-SUBSTITUTED IMIDAZOPYRAZINES FOR USE AS MPS-1 AND TKK INHIBITORS IN THE TREATMENT OF HYPERPROLIFERATIVE DISORDERS
  [FR] IMIDAZOPYRAZINES 6-SUBSTITUÉES POUR UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEURS DE MPS-1 ET TKK DANS LE TRAITEMENT DE TROUBLES HYPERPROLIFÉRATIFS

  摘要：

  本发明涉及通式（I）的取代咪唑吡嗪化合物，其中R1、R2、R3、R4和R5如权利要求中所定义，以及制备所述化合物的方法和中间体，包括所述化合物的药物组合物和组合物，以及利用所述化合物制造用于治疗或预防疾病的药物组合物，特别是用作唯一药剂或与其他活性成分组合使用时，用于治疗或预防过度增殖和/或血管生成紊乱的疾病。

  公开号：

  WO2012080236A1

文献信息

• [EN] 6-SUBSTITUTED IMIDAZOPYRAZINES FOR USE AS MPS-1 AND TKK INHIBITORS IN THE TREATMENT OF HYPERPROLIFERATIVE DISORDERS<br/>[FR] IMIDAZOPYRAZINES 6-SUBSTITUÉES POUR UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEURS DE MPS-1 ET TKK DANS LE TRAITEMENT DE TROUBLES HYPERPROLIFÉRATIFS
  申请人：BAYER PHARMA AG

  公开号：WO2012080236A1

  公开（公告）日：2012-06-21

  The present invention relates to substituted imidazopyrazine compounds of general formula (I): in which R1, R2, R3, R4 and R5 are as defined in the claims, to methods of and intermediates for preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of a hyper-proliferative and/or angiogenesis disorder, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

  本发明涉及通式（I）的取代咪唑吡嗪化合物，其中R1、R2、R3、R4和R5如权利要求中所定义，以及制备所述化合物的方法和中间体，包括所述化合物的药物组合物和组合物，以及利用所述化合物制造用于治疗或预防疾病的药物组合物，特别是用作唯一药剂或与其他活性成分组合使用时，用于治疗或预防过度增殖和/或血管生成紊乱的疾病。
• [EN] 6-THIO-SUBSTITUTED IMIDAZOPYRAZINES FOR USE AS MPS-1 AND TKK INHIBITORS IN THE TREATMENT OF HYPERPROLIFERATIVE DISORDERS<br/>[FR] IMIDAZOPYRAZINES 6-THIO SUBSTITUÉES POUR L'UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEURS DE MPS-1 ET DE TKK DANS LE TRAITEMENT DE TROUBLES D'HYPERPROLIFÉRATION
  申请人：BAYER PHARMA AG

  公开号：WO2012080228A1

  公开（公告）日：2012-06-21

  The present invention relates to substituted imidazopyrazine compounds of general formula (I) : (I) in which R1, R2, R3, R4 and R5 are as defined in the claims, to methods of and intermediates for preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of a hyper-proliferative and/or angiogenesis disorder, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

  本发明涉及一般式(I)的取代咪唑吡嘧啶化合物：(I)，其中R1、R2、R3、R4和R5如索引中定义，以及制备所述化合物的方法和中间体，包括所述化合物的药物组合物和组合物，以及利用所述化合物制造用于治疗或预防疾病的药物组合物，特别是用作唯一药剂或与其他活性成分结合。
• [EN] SUBSTITUTED 6-IMIDAZOPYRAZINES FOR USE AS MPS-1 AND TKK INHIBITORS IN THE TREATMENT OF HYPERPROLIFERATIVE DISORDERS<br/>[FR] 6-IMIDAZOPYRAZINES SUBSTITUÉES POUR L'UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEURS DE MPS-1 ET DE TKK DANS LE TRAITEMENT DE TROUBLES D'HYPERPROLIFÉRATION
  申请人：BAYER PHARMA AG

  公开号：WO2012080234A1

  公开（公告）日：2012-06-21

  The present invention relates to substituted imidazopyrazine compounds of general formula (I), in which R1, R2, R3, R4 and R5 are as defined in the claims, to methods of and intermediates for preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of a hyper-proliferative and/or angiogenesis disorder, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

  本发明涉及通式（I）的取代咪唑吡嗪化合物，其中R1、R2、R3、R4和R5如权利要求中所定义，涉及制备所述化合物的方法和中间体，涉及包含所述化合物的药物组合物和药物组合物，以及利用所述化合物制造用于治疗或预防疾病的药物组合物，特别是用作唯一活性成分或与其他活性成分组合使用的治疗或预防过度增殖和/或血管生成紊乱疾病的用途。
• SUBSTITUTED 6-IMIDAZOPYRAZINES FOR USE AS MPS-1 AND TKK INHIBITORS IN THE TREATMENT OF HYPERPROLIFERATIVE DISORDERS
  申请人：Koppitz Marcus

  公开号：US20130267527A1

  公开（公告）日：2013-10-10

  The present invention relates to substituted imidazopyrazine compounds of general formula (I), in which R 1 , R 2 , R 3 , R 4 and R 5 are as defined in the claims, to methods of and intermediates for preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of a hyper-proliferative and/or angiogenesis disorder, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

  本发明涉及通式(I)的取代咪唑吡嗪化合物，其中R1、R2、R3、R4和R5如权利要求中所定义，以及制备所述化合物的方法和中间体，包括含有所述化合物的药物组合物和混合物，以及利用所述化合物制造用于治疗或预防疾病的药物组合物，特别是用作唯一活性成分或与其他活性成分组合使用，治疗或预防高增殖和/或血管生成紊乱的疾病。
• 6-SUBSTITUTED IMIDAZOPYRAZINES FOR USE AS MPS-1 AND TKK INHIBITORS IN THE TREATMENT OF HYPERPROLIFERATIVE DISORDERS
  申请人：Koppitz Marcus

  公开号：US20140135319A1

  公开（公告）日：2014-05-15

  The present invention relates to substituted imidazopyrazine compounds of general formula (I): in which R 1 , R 2 , R 3 , R 4 and R 5 are as defined in the claims, to methods of and intermediates for preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of a hyper-proliferative and/or angiogenesis disorder, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

  本发明涉及通式（I）的取代咪唑吡嗪化合物，其中R1、R2、R3、R4和R5如权利要求所定义，以及制备该化合物的方法和中间体，包括该化合物的药物组合物和组合物，以及使用该化合物制造用于治疗或预防疾病的药物组合物，特别是用于治疗或预防增生性和/或血管生成异常的药物组合物，作为唯一的活性成分或与其他活性成分组合使用。