2,4-dichloro-6-iodo-pyridin-3-ylamine | 1239719-94-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 2,4-dichloro-6-iodo-pyridin-3-ylamine
• 英文别名: 2,4-dichloro-6-iodopyridin-3-amine
• CAS: 1239719-94-8
• 化学式: C₅H₃Cl₂IN₂
• 分子量: 288.903
• InChiKey: DNVMLSGZZQFNQK-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  337.1±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  2.206±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  38.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,4-dichloro-6-iodo-pyridin-3-ylamine 在 亚硝酸特丁酯 、 trans-bis(triphenylphosphine)palladium dichloride 、 potassium trimethylsilonate 、 copper(ll) bromide 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 乙腈 为溶剂， 反应 17.0h， 生成 3-bromo-2,4-dichloro-6-cyclopropylpyridine
  参考文献：
  名称：

  [EN] INHIBITORS OF FIBROBLAST GROWTH FACTOR RECEPTOR KINASES
  [FR] INHIBITEURS DES KINASES DU RÉCEPTEUR DU FACTEUR DE CROISSANCE DES FIBROBLASTES

  摘要：

  Provided herein are heteroaryl inhibitors of fibroblast growth factor receptor kinases, pharmaceutical compositions comprising said compounds, and methods for using said compounds for the treatment of diseases.

  公开号：

  WO2023107870A1
• 作为产物：
  描述：

  在 N-碘代丁二酰亚胺 、 N,N-二异丙基乙胺 、 Methanaminium,N-[(dimethylamino)(3H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-3-yloxy)methylene]-N-methyl-, hexafluorophosphate(1-) 、 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 乙腈 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 2,4-dichloro-6-iodo-pyridin-3-ylamine
  参考文献：
  名称：

  杂环化合物及其药物组合物、制备方法、中间体和应用

  摘要：

  本发明公开了一种杂环化合物及其药物组合物、制备方法、中间体和应用。该杂环化合物的结构如下式I所示，其具有CDK7抑制活性，可以用于治疗肿瘤等疾病。

  公开号：

  CN113004285A

文献信息

• [EN] NOVEL SUBSTITUTED BICYCLIC HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS GAMMA SECRETASE MODULATORS<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES BICYCLIQUES SUBSTITUÉS EN TANT QUE MODULATEURS DE LA GAMMA-SÉCRÉTASE
  申请人：ORTHO MCNEIL JANSSEN PHARM

  公开号：WO2010089292A1

  公开（公告）日：2010-08-12

  The present invention is concerned with substituted bicyclic heterocyclic compounds of Formula (I) wherein Het1, Het2, A1, A2, A3 and A4 have the meaning defined in the claims. The compounds according to the present invention are useful as gamma secretase modulators. The invention further relates to processes for preparing such novel compounds, pharmaceutical compositions comprising said compounds as an active ingredient as well as the use of said compounds as a medicament.

  本发明涉及式（I）的取代双环杂环化合物，其中Het1、Het2、A1、A2、A3和A4的含义如权利要求中所定义。根据本发明的化合物可用作γ-分泌酶调节剂。本发明还涉及制备这种新化合物的方法，包含所述化合物作为活性成分的药物组合物，以及将所述化合物用作药物的用途。
• [EN] NOVEL COMPOUNDS AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THEREOF FOR THE TREATMENT OF INFLAMMATORY DISORDERS<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS ET COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES ASSOCIÉES POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES INFLAMMATOIRES
  申请人：GALAPAGOS NV

  公开号：WO2019076716A1

  公开（公告）日：2019-04-25

  The present invention discloses compounds according to Formula I: (Formula I) Wherein R1, L1, R2, L2, R3, Cy, and the subscript n are as defined herein. The present invention relates to compounds, methods for their production, pharmaceutical compositions comprising the same, and methods of treatment using the same, for the prophylaxis and/or treatment of allergic diseases, inflammatory diseases, metabolic diseases, autoinflammatory diseases, autoimmune diseases, proliferative diseases, transplantation rejection, diseases involving impairment of cartilage turnover, congenital cartilage malformations, and/or diseases associated with hypersecretion of IFNα, IL12 and/or IL23 by administering the compound of the invention.

  本发明公开了根据式I的化合物：（式I）其中R1，L1，R2，L2，R3，Cy和下标n如本文所定义。本发明涉及化合物、其生产方法、包括其在内的药物组合物，以及使用这些化合物进行预防和/或治疗过敏性疾病、炎症性疾病、代谢性疾病、自身炎症性疾病、自身免疫性疾病、增殖性疾病、移植排斥、涉及软骨周转受损、先天软骨畸形和/或与IFNα、IL12和/或IL23过度分泌相关的疾病的治疗方法。
• [EN] NOVEL SUBSTITUTED BENZOXAZOLE, BENZIMIDAZOLE, OXAZOLOPYRIDINE AND IMIDAZOPYRIDINE DERIVATIVES AS GAMMA SECRETASE MODULATORS<br/>[FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS SUBSTITUÉS DU BENZOXAZOLE, DU BENZIMIDAZOLE, DE L'OXAZOLOPYRIDINE ET DE L'IMIDAZOPYRIDINE COMME MODULATEURS DE LA GAMMA-SECRÉTASE
  申请人：ORTHO MCNEIL JANSSEN PHARM

  公开号：WO2010094647A1

  公开（公告）日：2010-08-26

  The present invention is concerned with novel substituted benzoxazole, benzimidazole, oxazolopyridine and imidazopyridine derivatives of Formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, X, A1, A2, A3, A4, Y1, Y2, Y3 and Z have the meaning defined in the claims. The compounds according to the present invention are useful as gamma secretase modulators. The invention further relates to processes for preparing such novel compounds, pharmaceutical compositions comprising said compounds as an active ingredient as well as the use of said compounds as a medicament.

  本发明涉及具有以下式（I）的新颖取代苯并噁唑、苯并咪唑、噁唑吡啶和咪唑吡啶衍生物，其中R1、R2、R3、R4、X、A1、A2、A3、A4、Y1、Y2、Y3和Z的含义如索赔中所定义。根据本发明的化合物可用作γ-分泌酶调节剂。本发明还涉及制备这种新化合物的方法、包含所述化合物作为活性成分的药物组合物以及将所述化合物用作药物的用途。
• [EN] HETEROCYCLIC COMPOUND, AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION THEREOF, PREPARATION METHOD THEREFOR, INTERMEDIATE THEREOF AND APPLICATION THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉ HÉTÉROCYCLIQUE, ET COMPOSITION PHARMACEUTIQUE DE CELUI-CI, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION, INTERMÉDIAIRE DE CELUI-CI ET APPLICATION DE CELUI-CI<br/>[ZH] 杂环化合物及其药物组合物、制备方法、中间体和应用
  申请人：SUZHOU SINOVENT PHARMACEUTICALS CO LTD

  公开号：WO2021121390A1

  公开（公告）日：2021-06-24

  一种杂环化合物及其药物组合物、制备方法、中间体和应用。该杂环化合物的结构如下式（I）所示，其具有CDK7抑制活性，可以用于治疗肿瘤等疾病。
• Discovery of GLPG3667, a Selective ATP Competitive Tyrosine Kinase 2 Inhibitor for the Treatment of Autoimmune Diseases
  作者：Oscar Mammoliti、Sébastien Martina、Pieter Claes、Ghjuvanni Coti、Roland Blanque、Catherine Jagerschmidt、Kenji Shoji、Monica Borgonovi、Steve De Vos、Florence Marsais、Line Oste、Evelyne Quinton、Miriam López-Ramos、David Amantini、Reginald Brys、Juan-Miguel Jimenez、René Galien、Steven van der Plas

  DOI：10.1021/acs.jmedchem.4c00769

  日期：2024.6.13

  inflammatory conditions, and clinical evidence suggests that selective inhibition of TYK2 could produce a unique therapeutic profile. Here, we describe the discovery of compound 9 (GLPG3667), a reversible and selective TYK2 adenosine triphosphate competitive inhibitor in development for the treatment of inflammatory and autoimmune diseases. The preclinical pharmacokinetic profile was favorable, and TYK2 selectivity

  酪氨酸激酶 2 (TYK2) 通过 1 型干扰素、白介素 (IL)-12/IL-23 和 IL-10 家族介导细胞因子信号传导。 TYK2 基因变异与炎症状况之间似乎存在关联，临床证据表明选择性抑制 TYK2 可以产生独特的治疗效果。在这里，我们描述了化合物9 (GLPG3667) 的发现，这是一种可逆且选择性的 TYK2 三磷酸腺苷竞争性抑制剂，正在开发用于治疗炎症和自身免疫性疾病。临床前药代动力学特征良好，并且 TYK2 选择性在外周血单核细胞和全血测定中得到证实。在 IL-23 诱导的银屑病体内小鼠模型中，皮耳炎症有所减轻。 GLPG3667还完成了一项针对中重度银屑病患者的1b期研究（NCT04594928），在治疗4周内显示出临床效果，目前正在进行治疗皮肌炎（NCT05695950）和系统性红斑狼疮的2期试验（NCT05856448）。