carbonic acid bicyclopropyl-1-yl ester 2,5-dioxopyrrolidin-1-yl ester | 845259-65-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: carbonic acid bicyclopropyl-1-yl ester 2,5-dioxopyrrolidin-1-yl ester
• 英文别名: Carbonic acid bicyclopropyl-1-yl ester 2,5-dioxo-pyrrolidin-1-yl ester；(1-cyclopropylcyclopropyl) (2,5-dioxopyrrolidin-1-yl) carbonate
• CAS: 845259-65-6
• 化学式: C₁₁H₁₃NO₅
• 分子量: 239.228
• InChiKey: PSJPXFUZTAWOOQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.73
• 拓扑面积：
  72.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-{6-[Amino-(3-methyl-3H-imidazol-4-yl)-methyl]-8-chloro-11H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin-11-yl}-piperazine-1-carboxylic acid cyclopentyl ester 、 carbonic acid bicyclopropyl-1-yl ester 2,5-dioxopyrrolidin-1-yl ester 在 氮气 、 Brine 、 silica gel 作用下， 以 二氯甲烷 、 三乙胺 为溶剂， 反应 18.0h， 以to obtain 49 mg of title product的产率得到4-{6-[(Bicyclopropyl-1-yloxycarbonylamino)-(3-methyl-3H-imidazol-4-yl)-methyl]-8-chloro-11H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin-11-yl}-piperazine-1-carboxylic acid cyclopentyl ester
  参考文献：
  名称：

  Novel farnesyl protein transferase inhibitors as antitumor agents

  摘要：

  本发明涉及一种新型三环化合物，其化学式为：以及其药学上可接受的盐或溶剂。该化合物可用于抑制法尼酰基蛋白转移酶。本发明还涉及包含式(I)化合物的药物组合物。本发明还涉及使用式(I)化合物制备治疗癌症药物的用途。

  公开号：

  US20050059672A1
• 作为产物：
  描述：

  N,N'-二琥珀酰亚胺基碳酸酯 、 1-环丙基环丙烷-1-醇 在 三乙胺 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 18.0h， 生成 carbonic acid bicyclopropyl-1-yl ester 2,5-dioxopyrrolidin-1-yl ester
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL FARNESYL PROTEIN TRANSFERASE INHIBITORS AS ANTITUMOR AGENTS
  [FR] NOUVEAUX INHIBITEURS DE FARNESYL PROTEINE TRANSFERASE COMME AGENTS ANTITUMORAUX

  摘要：

  揭示了公式（I）的新型三环化合物及其药学上可接受的盐或溶剂化合物。这些化合物对于抑制法尼基蛋白转移酶是有用的。还公开了包括公式（I）化合物的药物组合物。还公开了利用公式（I）化合物制造治疗癌症药物的用途。

  公开号：

  WO2005014577A1

文献信息

• Novel farnesyl protein transferase inhibitors as antitumor agents
  申请人：Zhu Y. Hugh

  公开号：US20050059672A1

  公开（公告）日：2005-03-17

  Disclosed are novel tricyclic compounds of the formula: and a pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof. The compounds are useful for inhibiting farnesyl protein transferase. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I). Also disclosed are uses of the compounds of formula (I) for the manufacture of a medicament for the treatment of cancer.

  本发明涉及一种新型三环化合物，其化学式为：以及其药学上可接受的盐或溶剂。该化合物可用于抑制法尼酰基蛋白转移酶。本发明还涉及包含式(I)化合物的药物组合物。本发明还涉及使用式(I)化合物制备治疗癌症药物的用途。
• NOVEL FARNESYL PROTEIN TRANSFERASE INHIBITORS AS ANTITUMOR AGENTS
  申请人：SCHERING CORPORATION

  公开号：EP1660477A1

  公开（公告）日：2006-05-31
• US7557107B2
  申请人：——

  公开号：US7557107B2

  公开（公告）日：2009-07-07
• [EN] NOVEL FARNESYL PROTEIN TRANSFERASE INHIBITORS AS ANTITUMOR AGENTS<br/>[FR] NOUVEAUX INHIBITEURS DE FARNESYL PROTEINE TRANSFERASE COMME AGENTS ANTITUMORAUX
  申请人：SCHERING CORP

  公开号：WO2005014577A1

  公开（公告）日：2005-02-17

  Disclosed are novel tricyclic compounds of the formula (I) and a pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof. The compounds are useful for inhibiting farnesyl protein transferase. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I). Also disclosed are uses of the compounds of formula (I) for the manufacture of a medicament for the treatment of cancer.

  揭示了公式（I）的新型三环化合物及其药学上可接受的盐或溶剂化合物。这些化合物对于抑制法尼基蛋白转移酶是有用的。还公开了包括公式（I）化合物的药物组合物。还公开了利用公式（I）化合物制造治疗癌症药物的用途。
• Farnesyl protein transferase inhibitors as antitumor agents
  申请人：Schering Coporation

  公开号：US07557107B2

  公开（公告）日：2009-07-07

  Disclosed are novel tricyclic compounds of the formula: and a pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof. The compounds are useful for inhibiting farnesyl protein transferase. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I). Also disclosed are uses of the compounds of formula (I) for the manufacture of a medicament for the treatment of cancer.

  本发明涉及一种新型三环化合物，其化学式为：及其药学上可接受的盐或溶剂化物。该化合物可用于抑制法尼酰蛋白转移酶。本发明还涉及包含式(I)化合物的制药组合物。本发明还涉及使用式(I)化合物制备治疗癌症的药物的用途。