tert-butyl (S)-(1-(4-(tert-butoxy)phenyl)-4-(1,3-dioxoisoindolin-2-yl)butan-2-yl)carbamate | 927426-57-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 异吲哚及其衍生物
• 英文名称: tert-butyl (S)-(1-(4-(tert-butoxy)phenyl)-4-(1,3-dioxoisoindolin-2-yl)butan-2-yl)carbamate
• CAS: 927426-57-1
• 化学式: C₂₇H₃₄N₂O₅
• 分子量: 466.577
• InChiKey: HJBIUJGTAOYVFL-LJQANCHMSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  None
• 重原子数：
  None
• 可旋转键数：
  None
• 环数：
  None
• sp3杂化的碳原子比例：
  None
• 拓扑面积：
  None
• 氢给体数：
  None
• 氢受体数：
  None

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  二碳酸二叔丁酯 在 光气 、 potassium cyanide 、 sodium tetrahydroborate 、 锂硼氢 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 甲苯 为溶剂， 反应 9.0h， 生成 tert-butyl (S)-(1-(4-(tert-butoxy)phenyl)-4-(1,3-dioxoisoindolin-2-yl)butan-2-yl)carbamate
  参考文献：
  名称：

  NOVEL HIGH AFFINITY QUINOLINE-BASED KINASE LIGANDS

  摘要：

  公开号：

  EP1931657B1

文献信息

• Novel high affinity quinoline-based kinase ligands
  申请人：Deng Yongqi

  公开号：US20080045568A1

  公开（公告）日：2008-02-21

  Quinoline-based inhibitors of cyclin dependent kinase 2, compositions including the inhibitors, and methods of using the inhibitors and inhibitor compositions are described. The inhibitors and compositions including them are useful for treating disease or disease symptoms. The invention also provides for methods of making CDK-2 inhibitor compounds, methods of inhibiting CDK-2, and methods for treating disease or disease symptoms.

  基于喹啉的细胞周期蛋白依赖激酶2抑制剂，包括这些抑制剂的组合物，以及使用这些抑制剂和抑制剂组合物的方法。这些抑制剂和包括它们的组合物对治疗疾病或疾病症状有用。该发明还提供了制备CDK-2抑制剂化合物的方法，抑制CDK-2的方法，以及治疗疾病或疾病症状的方法。
• Antiinfective Lipopeptides
  申请人：Alexander Christopher Dylan

  公开号：US20080051326A1

  公开（公告）日：2008-02-28

  The present invention relates to novel depsipeptide compounds. The invention also relates to pharmaceutical compositions of these compounds and methods of using these compounds as antibacterial compounds. The invention also relates to methods of producing these novel depsipeptide compounds and intermediates used in producing these compounds.

  本发明涉及新型脱氨肽类化合物。该发明还涉及这些化合物的药物组合物以及将这些化合物用作抗菌化合物的方法。该发明还涉及生产这些新型脱氨肽类化合物以及用于生产这些化合物的中间体的方法。
• Solid-Phase Synthesis of Peptide and Glycopeptide Thioesters through Side-Chain-Anchoring Strategies
  作者：Simon Ficht、Richard J. Payne、Richard T. Guy、Chi-Huey Wong

  DOI：10.1002/chem.200701978

  日期：2008.4.18

  cleavage, peptide and glycopeptide thioesters in high yields. Using this method a significant proportion of the proteinogenic amino acids could be incorporated as C-terminal amino acid residues, therefore providing access to a large number of potential targets that can serve as acyl donors in subsequent ligation reactions. The utility of this methodology was exemplified in the synthesis of a 28 amino acid

  描述了一种合成肽和糖肽硫酯的有效新策略。该方法依赖于在其C末端保护的多种Fmoc氨基酸的侧链固定在固体支持物上。一旦锚定，根据Fmoc方案使用固相肽合成来构建肽。解开C端羧酸盐后，将硫醇或氨基酸硫酯偶联，裂解后以高收率提供肽和糖肽硫酯。使用这种方法，可以将相当大比例的蛋白原氨基酸作为C末端氨基酸残基掺入，因此提供了进入大量潜在靶标的途径，这些靶标可在随后的连接反应中用作酰基供体。
• Total Synthesis and Biological Evaluation of the Antibiotic Lysocin E and Its Enantiomeric, Epimeric, and N-Demethylated Analogues
  作者：Motoki Murai、Takuya Kaji、Takefumi Kuranaga、Hiroshi Hamamoto、Kazuhisa Sekimizu、Masayuki Inoue

  DOI：10.1002/anie.201410270

  日期：2015.1.26

  Lysocin E, a macrocyclic peptide, exhibits potent antibacterial activity against methicillin‐resistant Staphylococcus aureus (MRSA) through a novel mechanism. The first total synthesis of lysocin E was achieved by applying a full solid‐phase strategy. The developed approach also provides rapid access to the enantiomeric, epimeric, and N‐demethylated analogues of lysocin E. Significantly, the antibacterial

  大环肽溶血素E通过一种新颖的机制对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌（MRSA）表现出强大的抗菌活性。溶血素E的第一个全合成是通过应用完全固相策略实现的。发达的方法还可以快速获得溶菌素E的对映异构体，差向异构体和N-去甲基化类似物。重要的是，非天然对映异构体的抗菌活性与天然异构体相当，表明在其模式下没有手性识别行动。
• Solid-Phase Synthesis and NMR Structural Studies of the Marine Antibacterial Cyclic Tetrapeptide: Cyclo[GSPE]
  作者：Huichang Annie Lim、CongBao Kang、Cheng San Brian Chia

  DOI：10.1007/s10989-010-9216-x

  日期：2010.9

  the antibacterial cyclic tetrapeptide cyclo[Gly-Ser-Pro-Glu] (cyclo[GSPE]), first isolated from the Ruegeria strain of marine bacteria by Mitova et al. (J Nat Prod 67:1178–1181, 2004). Our NMR experiments in H2O:D2O:DMSO (18:1:1) revealed that it possessed three conformations in an approximate ratio of 4:2:1 based on NMR amide peak intensities. 2D NMR studies and computer calculations revealed that the

  十二元首尾环状四肽（CTP）是在自然界中发现的刚性分子，并具有多种生物活性。可能的原因可能是由于它们在模仿反向旋转的解决方案中采用刚性构象的能力。反向转折是常见的结构基序，在许多蛋白质-受体相互作用中用作分子识别位点。在本文中，我们描述了抗菌环四肽环[Gly-Ser-Pro-Glu]（cyclo [GSPE]）的固相合成，Mitova等人首先从海洋细菌的Ruegeria菌株中分离出该环。（J Nat Prod 67：1178–1181，2004）。我们在H 2 O：D 2中的NMR实验O：DMSO（18：1：1）表明，它具有三个构象，基于NMR酰胺峰强度，它们的比率约为4：2：1。二维NMR研究和计算机计算表明，主要构象体采用了反向构象，并且ω扭转角最多扭曲了2°，Gly-Ser，Pro-Glu之间有两个反式酰胺键，Ser-之间有两个顺式酰胺键。 Pro，Glu-Gly顺式-反式-顺式-反