卡茚西林 | 35531-88-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 卡茚西林
• 英文名称: carbenicillin indanyl
• 英文别名: Carindacillin；geocillin；6β-((Ξ)-2-indan-5-yloxycarbonyl-2-phenyl-acetylamino)-penicillanic acid；(2S,5R,6R)-6-[[3-(2,3-dihydro-1H-inden-5-yloxy)-3-oxo-2-phenylpropanoyl]amino]-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid
• CAS: 35531-88-5
• 化学式: C₂₆H₂₆N₂O₆S
• 分子量: 494.568
• InChiKey: JIRBAUWICKGBFE-MNRDOXJOSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.8
• 重原子数：
  35
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  138
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  6-氨基青霉烷酸 、 (2,3-二氢-1H-茚-5-基)苯基丙二酸氢酯 生成 卡茚西林
  参考文献：
  名称：

  Preparation, hydrolysis, and oral absorption of .alpha.-carboxy esters of carbenicillin

  摘要：

  Twelve alpha-carboxy esters of carbenicillin, a parenteral broad spectrum semisynthetic penicillin, were synthesized and examined as potential oral carbenicillin derivatives. The rates at which the esters were hydrolyzed in vitro to carbenicillin by animal and human tissues were compared and the carbenicillin serum levels arising after oral administration of the esters were measured in squirrel monkeys and human volunteer subjects. The alpha-carboxyphenyl ester of carbenicillin [carfecillin (British Pharmacopoeia approved name), BRL 3475] WAS SELECTED FOR FURTHER STUDY AND IS PRESENTLY UNDERGOING CLInical trial.

  DOI：

  10.1021/jm00236a013

文献信息

• [EN] A CONJUGATE OF A CYTOTOXIC AGENT TO A CELL BINDING MOLECULE WITH BRANCHED LINKERS<br/>[FR] CONJUGUÉ D'UN AGENT CYTOTOXIQUE À UNE MOLÉCULE DE LIAISON CELLULAIRE AVEC DES LIEURS RAMIFIÉS
  申请人：HANGZHOU DAC BIOTECH CO LTD

  公开号：WO2020257998A1

  公开（公告）日：2020-12-30

  Provided is a conjugation of cytotoxic drug to a cell-binding molecule with a side-chain linker. It provides side-chain linkage methods of making a conjugate of a cytotoxic molecule to a cell-binding ligand, as well as methods of using the conjugate in targeted treatment of cancer, infection and immunological disorders.

  提供了一种将细胞毒性药物与一个侧链连接分子结合的共轭物。它提供了制备细胞毒性分子与细胞结合配体的共轭物的侧链连接方法，以及在靶向治疗癌症、感染和免疫性疾病中使用该共轭物的方法。
• [EN] CROSS-LINKED PYRROLOBENZODIAZEPINE DIMER (PBD) DERIVATIVE AND ITS CONJUGATES<br/>[FR] DÉRIVÉ DE DIMÈRE DE PYRROLOBENZODIAZÉPINE RÉTICULÉ (PBD) ET SES CONJUGUÉS
  申请人：HANGZHOU DAC BIOTECH CO LTD

  公开号：WO2020006722A1

  公开（公告）日：2020-01-09

  A novel cross-linked cytotoxic agents, pyrrolobenzo-diazepine dimer (PBD) derivatives, and their conjugates to a cell-binding molecule, a method for preparation of the conjugates and the therapeutic use of the conjugates.

  一种新型的交联细胞毒剂，吡咯苯并二氮杂环二聚体（PBD）衍生物，以及它们与细胞结合分子的结合物，一种制备这些结合物的方法以及这些结合物的治疗用途。
• Kappa agonist compounds and pharmaceutical formulations thereof
  申请人：——

  公开号：US20030144272A1

  公开（公告）日：2003-07-31

  Compounds having kappa opioid agonist activity, compositions containing them and method of using them as analgesics are provided. The compounds of formulae I, II, IIA, III, IIIA, IIIB, IIIB-i, IV and IVA have the structure: 1 2 wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 ; and X, X 4 , X 5 , X 7 , X 9 ; Y, Z and n are as described in the specification.

  提供具有kappa阿片受体激动剂活性的化合物，含有这些化合物的组合物以及使用它们作为镇痛剂的方法。 具有以下结构的化合物I、II、IIA、III、IIIA、IIIB、IIIB-i、IV和IVA： 1 2 其中 R 1 ，R 2 ，R 3 ，R 4 ；和 X，X 4 ，X 5 ，X 7 ，X 9 ； Y，Z和n如规范中所述。
• [EN] BORONIC ACID DERIVATIVES AND THERAPEUTIC USES THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉS D'ACIDE BORONIQUE ET LEURS UTILISATIONS THÉRAPEUTIQUES
  申请人：REMPEX PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2016003929A1

  公开（公告）日：2016-01-07

  Disclosed herein are antimicrobial compounds compositions, pharmaceutical compositions, the use and preparation thereof. Some embodiments relate to boronic acid derivatives and their use as therapeutic agents.

  本文揭示了抗微生物化合物组合物、药物组合物及其使用和制备。一些实施例涉及硼酸衍生物及其作为治疗剂的使用。
• [EN] HYDROPHILIC LINKERS AND THEIR USES FOR CONJUGATION OF DRUGS TO CELL BINDING MOLECULES<br/>[FR] LIEURS HYDROPHILES ET LEURS UTILISATIONS POUR LA CONJUGAISON DE MÉDICAMENTS À DES MOLÉCULES SE LIANT AUX CELLULES
  申请人：HANGZHOU DAC BIOTECH CO LTD

  公开号：WO2014080251A1

  公开（公告）日：2014-05-30

  Cell binding agent-drug conjugates comprising hydrophilic linkers, and methods of using such linkers and conjugates are provided.

  细胞结合剂-药物偶联物包括亲水性连接剂，并提供使用这种连接剂和偶联物的方法。