N-((1R)-1-phenylethyl)-2-(bromomethyl)prop-2-enamide | 103724-68-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N-((1R)-1-phenylethyl)-2-(bromomethyl)prop-2-enamide
• 英文别名: N-<(R)-α-Methylbenzyl>-2-(bromomethyl)propenamide；2-bromomethyl-N-((1R)-1-phenylethyl)acrylamide；2-(bromomethyl)-N-[(1R)-1-phenylethyl]prop-2-enamide
• CAS: 103724-68-1
• 化学式: C₁₂H₁₄BrNO
• 分子量: 268.153
• InChiKey: IRGWPTMDQKCRPE-SNVBAGLBSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  29.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-((1R)-1-phenylethyl)-2-(bromomethyl)prop-2-enamide 在 potassium tert-butylate 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 以89%的产率得到1-<(R)-α-Methylbenzyl>-3-methylene-2-azetidinone
  参考文献：
  名称：

  A New Method for the Synthesis of 3-Methylene-2-azetidinones

  摘要：

  N-单取代的2-[(三丁基锡)-甲基]丙烯酰胺与二恶烷二溴化物反应生成N-单取代的2-(溴甲基)-丙烯酰胺，随后与氢化钠或四-tert-丁氧化钾处理，转化为3-亚甲基-2-阿西丁酮，产率良好。

  DOI：

  10.1055/s-1986-31480
• 作为产物：
  描述：

  N-<(R)-α-Methylbenzyl>-2-<(tributylstannyl)-methyl>propenamide 在 1,4-dioxane dibromide 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 1.5h， 以87%的产率得到N-((1R)-1-phenylethyl)-2-(bromomethyl)prop-2-enamide
  参考文献：
  名称：

  A New Method for the Synthesis of 3-Methylene-2-azetidinones

  摘要：

  N-单取代的2-[(三丁基锡)-甲基]丙烯酰胺与二恶烷二溴化物反应生成N-单取代的2-(溴甲基)-丙烯酰胺，随后与氢化钠或四-tert-丁氧化钾处理，转化为3-亚甲基-2-阿西丁酮，产率良好。

  DOI：

  10.1055/s-1986-31480

文献信息

• A simple and practical synthesis of α-trifluoromethylated alcohols in water
  作者：Teck-Peng Loh、Xu-Ran Li

  DOI：10.1016/s0040-4020(99)00227-6

  日期：1999.4

  A simple and practical preparation of α-trifluoromethylated alcohols in water via indium-mediated allylation reaction and tin-mediated indium trichloride-promoted allylation reaction of trifluoroacetaldehyde hydrate and its ethyl hemiacetal is described in this paper.

  本文描述了一种通过水介导的三氟乙醛水合物及其乙基半缩醛的铟介导的烯丙基化反应和锡介导的三氯化铟促进的烯丙基化反应，在水中简单而实用的制备α-三氟甲基化醇的方法。
• Biologically active molecule conjugates, reagents and methods of manufacture, and therapeutic uses
  申请人：REGENERON PHARMACEUTICALS, INC.

  公开号：US10752690B2

  公开（公告）日：2020-08-25

  The present disclosure relates to conjugates comprising biologically active molecules linked to a multimeric antigen-binding compound or a multimeric immunoglobulin via a linker. The disclosure further provides reagents and methods of manufacturing the conjugates and the linkers. The disclosure also provides compositions comprising the conjugates, methods of modifying abnormal cell growth and methods of treatment using the conjugates or the compositions.

  本公开涉及由生物活性分子通过连接体与多聚抗原结合化合物或多聚免疫球蛋白连接而成的共轭物。本发明进一步提供了试剂和制造共轭物及连接体的方法。本公开还提供了包含共轭物的组合物、改变异常细胞生长的方法以及使用共轭物或组合物进行治疗的方法。
• [EN] ANTIBODY-DRUG CONJUGATES, THEIR PREPARATION AND THEIR THERAPEUTIC USE<br/>[FR] CONJUGUÉS DE MOLÉCULES BIOLOGIQUEMENT ACTIVES, RÉACTIFS ET MÉTHODES DE FABRICATION, ET UTILISATIONS THÉRAPEUTIQUES
  申请人：REGENERON PHARMA

  公开号：WO2015187596A3

  公开（公告）日：2016-02-25
• TANAKA, KAZUHIKO;YODA, HIDEMI;INOUE, KIYOKO;KAJI, ARITSUNE, SYNTHESIS, BRD, 1986, N 1, 66-69
  作者：TANAKA, KAZUHIKO、YODA, HIDEMI、INOUE, KIYOKO、KAJI, ARITSUNE

  DOI：——

  日期：——
• ANTIBODY-DRUG CONJUGATES, THEIR PREPARATION AND THEIR THERAPEUTIC USE
  申请人：REGENERON PHARMACEUTICALS, INC.

  公开号：US20170121413A1

  公开（公告）日：2017-05-04

  The present disclosure relates to conjugates comprising biologically active molecules linked to a multimeric antigen-binding compound or a multimeric immunoglobulin via a linker. The disclosure further provides reagents and methods of manufacturing the conjugates and the linkers. The disclosure also provides compositions comprising the conjugates, methods of modifying abnormal cell growth and methods of treatment using the conjugates or the compositions.