5-cyclohexylpyridin-2-amine | 190909-52-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 5-cyclohexylpyridin-2-amine
• CAS: 190909-52-5
• 化学式: C₁₁H₁₆N₂
• 分子量: 176.261
• InChiKey: VYVVHWGTAHOZKD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.55
• 拓扑面积：
  38.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-cyclohexylpyridin-2-amine 在 potassium phosphate 、 甲烷磺酸(2-二环己基膦基-2',4',6'-三-异丙基-1,1'-联苯基)(2'-氨基-1,1'-联苯-2-基)钯(II) 、 DPPA 、 三乙胺 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 甲苯 为溶剂， 反应 11.0h， 生成 1-(5-cyclohexylpyridin-2-yl)-3-(5-(1-isopropyl-1H-pyrazol-4-yl)-1H-indol-3-yl)urea
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS AND COMPOSITIONS FOR TREATING CONDITIONS ASSOCIATED WITH STING ACTIVITY
  [FR] COMPOSÉS ET COMPOSITIONS POUR TRAITER DES ÉTATS PATHOLOGIQUES ASSOCIÉS À UNE ACTIVITÉ DE STING

  摘要：

  这份披露涉及一些化学实体（例如，一种化合物或一种药用可接受的盐，和/或水合物，和/或共晶体，和/或前药，和/或互变异构体，和/或该化合物的药物组合），可以抑制（例如，对抗）干扰素基因刺激器（STING）。这些化学实体可用于治疗某些情况、疾病或障碍，其中增加（例如，过度）STING激活（例如，STING信号传导）导致该情况、疾病或障碍的病理和/或症状和/或进展（例如，癌症）在受试者（例如，人类）中。这份披露还涉及包含相同化学实体的组合物，以及使用和制备这些组合物的方法。公式（I）。

  公开号：

  WO2021067801A1
• 作为产物：
  描述：

  5-溴-2-硝基吡啶 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 caesium carbonate 作用下， 以 甲醇 、 甲苯 为溶剂， 反应 26.0h， 生成 5-cyclohexylpyridin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS AND COMPOSITIONS FOR TREATING CONDITIONS ASSOCIATED WITH STING ACTIVITY
  [FR] COMPOSÉS ET COMPOSITIONS POUR TRAITER DES ÉTATS PATHOLOGIQUES ASSOCIÉS À UNE ACTIVITÉ DE STING

  摘要：

  这份披露涉及一些化学实体（例如，一种化合物或一种药用可接受的盐，和/或水合物，和/或共晶体，和/或前药，和/或互变异构体，和/或该化合物的药物组合），可以抑制（例如，对抗）干扰素基因刺激器（STING）。这些化学实体可用于治疗某些情况、疾病或障碍，其中增加（例如，过度）STING激活（例如，STING信号传导）导致该情况、疾病或障碍的病理和/或症状和/或进展（例如，癌症）在受试者（例如，人类）中。这份披露还涉及包含相同化学实体的组合物，以及使用和制备这些组合物的方法。公式（I）。

  公开号：

  WO2021067801A1

文献信息

• [EN] NOVEL COMPOUNDS<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS
  申请人：MISSION THERAPEUTICS LTD

  公开号：WO2016046530A1

  公开（公告）日：2016-03-31

  The present invention relates to novel compounds and methods for the manufacture of inhibitors of deubiquitylating enzymes (DUBs). In particular, the invention relates to the inhibition of ubiquitin C-terminal hydrolase L1 (UCHL1). The invention further relates to the use of DUB inhibitors in the treatment of cancer and other indications. Compounds of the invention include compounds having the formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1 to R8 are as defined herein.

  本发明涉及新型化合物和制备去泛素化酶（DUBs）抑制剂的方法。具体而言，本发明涉及抑制泛素C端水解酶L1（UCHL1）。本发明进一步涉及在癌症和其他适应症治疗中使用DUB抑制剂。本发明的化合物包括具有式（I）或其药用可接受盐的化合物，其中R1至R8如本文所定义。
• Practical synthesis of pharmaceutically relevant molecules enriched in sp³ character
  作者：Peter S. Campbell、Craig Jamieson、Iain Simpson、Allan J. B. Watson

  DOI：10.1039/c7cc08670a

  日期：——

  A highly efficient and general procedure for the preparation of medicinally relevant compounds with enhanced 3D character is reported.

  报道了一种高效且通用的程序，用于制备具有增强的三维特性的具有药用价值的化合物。
• [EN] OXALAMIDE COMPOUNDS AND COMPOSITIONS FOR TREATING CONDITIONS ASSOCIATED WITH STING ACTIVITY<br/>[FR] COMPOSÉS OXALAMIDE ET COMPOSITIONS POUR LE TRAITEMENT D'AFFECTIONS ASSOCIÉES À UNE ACTIVITÉ DE STING
  申请人：IFM DUE INC

  公开号：WO2021067791A1

  公开（公告）日：2021-04-08

  This disclosure features chemical entities (e.g., a compound or a pharmaceutically acceptable salt, and/or hydrate, and/or cocrystal, and/or drug combination of the compound) that inhibit (e.g., antagonize) Stimulator of Interferon Genes (STING). Said chemical entities are useful, e.g., for treating a condition, disease or disorder in which increased (e.g., excessive) STING activation (e.g., STING signaling) contributes to the pathology and/or symptoms and/or progression of the condition, disease or disorder (e.g., cancer) in a subject (e.g., a human). This disclosure also features compositions containing the same as well as methods of using and making the same.

  该披露涉及化学实体（例如，化合物或药用盐，和/或水合物，和/或共晶体，和/或该化合物的药物组合），其抑制（例如，对抗）干扰素基因刺激剂（STING）。这些化学实体可用于治疗病症，疾病或障碍，其中增加（例如，过度）STING激活（例如，STING信号传导）导致该病症，疾病或障碍的病理和/或症状和/或进展（例如，癌症）在受试者（例如，人类）中。该披露还涉及包含相同的组合物以及使用和制备相同的方法。
• [EN] HPK1 ANTAGONISTS AND USES THEREOF<br/>[FR] ANTAGONISTES DE HPK1 ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：NIMBUS SATURN INC

  公开号：WO2022174253A1

  公开（公告）日：2022-08-18

  The present invention provides compounds, compositions thereof, and methods of using the same for the inhibition of HPK1, and the treatment of HPK1-mediated disorders.

  本发明提供了化合物、其组合物以及使用它们抑制HPK1和治疗HPK1介导的疾病的方法。
• CYANOPYRROLIDINES AS DUB MODULATORS
  申请人：Mission Therapeutics Limited

  公开号：EP3828179A1

  公开（公告）日：2021-06-02

  The present invention relates to novel compounds and methods for the manufacture of inhibitors of deubiquitylating enzymes (DUBs). In particular, the invention relates to the inhibition of ubiquitin C-terminal hydrolase LI (UCHL1). The invention further relates to the use of DUB inhibitors in the treatment of cancer and other indications. Compounds of the invention include compounds having the formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1 to R8 are as defined herein.

  本发明涉及新型化合物和制造去泛素化酶（DUB）抑制剂的方法。特别是，本发明涉及泛素 C 端水解酶 LI（UCHL1）的抑制。本发明进一步涉及 DUB 抑制剂在治疗癌症和其他适应症中的用途。本发明的化合物包括具有式 (I) 的化合物 或其药学上可接受的盐，其中 R1 至 R8 如本文所定义。