4-(N-甲基氨基)-3-硝基苯酚 | 14703-88-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 酚类
• 中文名称: 4-(N-甲基氨基)-3-硝基苯酚
• 英文名称: 4-(methylamino)-3-nitrophenol
• CAS: 14703-88-9
• 化学式: C₇H₈N₂O₃
• 分子量: 168.152
• InChiKey: DQCLXPYMTDGXPJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  78.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 海关编码：
  2922299090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(N-甲基氨基)-3-硝基苯酚 在 palladium/active carbon 氢气 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 生成 3-amino-4-methylaminophenol
  参考文献：
  名称：

  Substituted benzazoles and methods of their use as inhibitors of Raf kinase

  摘要：

  提供了新的替代苯唑化合物、组合物和抑制人类或动物主体中Raf激酶活性的方法。这些新化合物组合物可以单独使用，也可以与至少一种额外药物结合，用于治疗由Raf激酶介导的疾病，如癌症。

  公开号：

  US20040122237A1
• 作为产物：
  描述：

  3-硝基-4-氨基苯酚 在 potassium tert-butylate 、 sodium hydride 、 三氟乙酸 作用下， 以 N-甲基吡咯烷酮 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 12.0h， 生成 4-(N-甲基氨基)-3-硝基苯酚
  参考文献：
  名称：

  一种苯并咪唑类化合物、其制备方法、中间体 及应用

  摘要：

  本发明公开了一种苯并咪唑类化合物、其制备方法、中间体及应用。本发明提供了一种苯并咪唑类化合物A或其可药用盐。本发明还提供了一种所述的化合物A或其可药用盐在制备药物中的应用，所述的药物用于治疗与BRAF激酶和/或RET激酶相关的疾病。本发明还提供了一种所述的化合物A或其可药用盐在制备BRAF激酶和/或RET激酶抑制剂中的应用。该化合物抑制BRAF和RET激酶的效果较佳。

  公开号：

  CN105949178B

文献信息

• Substituted benzimidazoles and methods of preparation
  申请人：Dimitroff Martin

  公开号：US20070049622A1

  公开（公告）日：2007-03-01

  Methods for preparing new substituted benzimidazole compounds having formula (I) useful for treating kinase mediated disorders are provided wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , a, b, and c are defined herein

  提供了制备新的取代苯并咪唑化合物的方法，其化学式为（I），用于治疗激酶介导的疾病，其中R1、R2、R3、R4、a、b和c在此定义。
• [EN] BENZIMIDAZOLE DERIVATIVES AND AZA-BENZIMIDAZOLE DERIVATIVES AS JANUS KINASE 2 INHIBITORS AND USES THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉS DE BENZIMIDAZOLE ET DÉRIVÉS D'AZA-BENZIMIDAZOLE EN TANT QU'INHIBITEURS DE JANUS KINASE 2 ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：DANA FARBER CANCER INST INC

  公开号：WO2020097396A1

  公开（公告）日：2020-05-14

  The present disclosure provides compounds of Formula (I), and pharmaceutically acceptable salts, solvates, hydrates, polymorphs, co-crystals, tautomers, stereoisomers, isotopically labeled derivatives, and prodrugs thereof. The provided compounds may be kinase (e.g., Janus kinase (JAK), e.g., Janus kinase 2 (JAK2)) inhibitors. Also provided are pharmaceutical compositions and kits including the provided compounds. Further provided are methods of using the provided compounds, pharmaceutical compositions, and kits (e.g., for treating a disease (e.g., proliferative disease) in a subject in need thereof).

  本公开提供了化合物的化学式（I），以及其药用盐、溶剂合物、水合物、多型体、共晶体、互变异构体、立体异构体、同位素标记衍生物和其前药。提供的化合物可能是激酶（例如，Janus激酶（JAK），例如，Janus激酶2（JAK2））抑制剂。还提供了包括提供的化合物的药物组合物和试剂盒。此外，还提供了使用提供的化合物、药物组合物和试剂盒的方法（例如，用于治疗患有疾病（例如，增殖性疾病）的需要者）。
• 一种苯并咪唑类化合物、其制备方法、中间体 及应用
  申请人：西格莱（苏州）生物医药有限公司

  公开号：CN105949178B

  公开（公告）日：2020-05-26

  本发明公开了一种苯并咪唑类化合物、其制备方法、中间体及应用。本发明提供了一种苯并咪唑类化合物A或其可药用盐。本发明还提供了一种所述的化合物A或其可药用盐在制备药物中的应用，所述的药物用于治疗与BRAF激酶和/或RET激酶相关的疾病。本发明还提供了一种所述的化合物A或其可药用盐在制备BRAF激酶和/或RET激酶抑制剂中的应用。该化合物抑制BRAF和RET激酶的效果较佳。
• Substituted Benzazoles and Methods of Their Use as Inhibitors of RAF Kinase
  申请人：COSTALES Abran

  公开号：US20090035309A1

  公开（公告）日：2009-02-05

  New substituted benzazole compounds, compositions and methods of inhibition of Raf kinase activity in a human or animal subject are provided. The new compounds compositions may be used either alone or in combination with at least one additional agent for the treatment of a Raf kinase mediated disorder, such as cancer.

  本发明提供了新的取代苯并咪唑化合物、组合物和抑制人或动物体内Raf激酶活性的方法。这些新化合物组合物可以单独使用或与至少一种其他药物联合使用，用于治疗Raf激酶介导的疾病，如癌症。
• Substituted benzimidazoles and methods of their use
  申请人：Alkawa E. Mina

  公开号：US20070161680A1

  公开（公告）日：2007-07-12

  New substituted benzimidazole compounds, compositions, and methods of inhibition of kinase activity associated with tumorigenesis in a human or animal subject are provided. In certain embodiments, the compounds and compositions are effective to inhibit the activity of at least one serine/threonine kinase or receptor tyrosine kinase. The new compounds and compositions may be used either alone or in combination with at least one additional agent for the treatment of a serine/threonine kinase- or receptor tyrosine kinase-mediated disorder, such as cancer.

  本文提供了新的取代苯并咪唑化合物、组合物以及抑制人或动物主体中与肿瘤发生相关的激酶活性的方法。在某些实施例中，这些化合物和组合物能够有效地抑制至少一种丝氨酸/苏氨酸激酶或受体酪氨酸激酶的活性。这些新的化合物和组合物可以单独使用或与至少一种额外的药物联合使用，用于治疗丝氨酸/苏氨酸激酶或受体酪氨酸激酶介导的疾病，如癌症。