3-硝基-6-(1H-吡唑-1-基)吡啶-2-胺 | 934992-80-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 3-硝基-6-(1H-吡唑-1-基)吡啶-2-胺
• 英文名称: 3-nitro-6-(1H-pyrazol-1-yl)pyridin-2-amine
• 英文别名: 3-nitro-6-pyrazol-1-ylpyridin-2-amine
• CAS: 934992-80-0
• 化学式: C₈H₇N₅O₂
• 分子量: 205.176
• InChiKey: JSWDIUNRVOQUJL-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  428.9±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.61±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  103
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-硝基-6-(1H-吡唑-1-基)吡啶-2-胺 在 吡啶 、 palladium on activated charcoal 、 氢气 、 sodium carbonate 作用下， 以 甲醇 、 水 、 乙腈 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 N-(3-amino-6-pyrazol-1-ylpyridin-2-yl)-2-(2-fluoroethyl)-1,3,3a,4,6,6a-hexahydropyrrolo[3,4-c]pyrrole-5-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] HETERO-HALO INHIBITORS OF HISTONE DEACETYLASE
  [FR] INHIBITEURS HÉTÉRO-HALOGÉNO D'HISTONE DÉSACÉTYLASE

  摘要：

  这项发明提供了抑制HDAC2的化合物。这些化合物（例如，符合式I、II或化合物100-128中的任何一种，或表2或3中的任何一种）可用于治疗、缓解或预防受试者的疾病，如神经系统疾病、记忆或认知功能障碍或损伤、消退学习障碍、真菌疾病或感染、炎症性疾病、血液疾病或肿瘤性疾病，或用于改善记忆或治疗、缓解或预防记忆丧失或损伤。

  公开号：

  WO2017007756A1
• 作为产物：
  描述：

  吡唑 、 2-氨基-3-硝基-6-氯吡啶 在 potassium carbonate 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 以67%的产率得到3-硝基-6-(1H-吡唑-1-基)吡啶-2-胺
  参考文献：
  名称：

  [EN] HETERO-HALO INHIBITORS OF HISTONE DEACETYLASE
  [FR] INHIBITEURS HÉTÉRO-HALOGÉNO D'HISTONE DÉSACÉTYLASE

  摘要：

  这项发明提供了抑制HDAC2的化合物。这些化合物（例如，符合式I、II或化合物100-128中的任何一种，或表2或3中的任何一种）可用于治疗、缓解或预防受试者的疾病，如神经系统疾病、记忆或认知功能障碍或损伤、消退学习障碍、真菌疾病或感染、炎症性疾病、血液疾病或肿瘤性疾病，或用于改善记忆或治疗、缓解或预防记忆丧失或损伤。

  公开号：

  WO2017007756A1

文献信息

• [EN] COVALENT MODIFIERS OF AKT1 AND USES THEREOF<br/>[FR] MODIFICATEURS COVALENTS DE AKT1 ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：TERREMOTO BIOSCIENCES INC

  公开号：WO2023168291A1

  公开（公告）日：2023-09-07

  Described herein are compounds and methods for the modulation of AKT1 proteins, such as AKT1 E17K. In some aspects, the present disclosure provides an AKT1 protein, wherein a compound is bound to a lysine residue of the AKT1 protein. In another aspect, the present disclosure provides compounds of Formula (I) and (II), useful for the modulation of AKT1 proteins. In another aspect, the instant disclosure provides a method of attenuating AKT1 activity using the compounds described herein.

  本文描述了调节 AKT1 蛋白（如 AKT1 E17K）的化合物和方法。在某些方面，本公开提供了一种 AKT1 蛋白，其中化合物与 AKT1 蛋白的赖氨酸残基结合。在另一个方面，本公开提供了式(I)和(II)化合物，用于调节AKT1蛋白。在另一方面，本公开提供了一种使用本文所述化合物减弱 AKT1 活性的方法。
• WO2007/45096
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• HETERO-HALO INHIBITORS OF HISTONE DEACETYLASE
  申请人：Rodin Therapeutics, Inc.

  公开号：US20180194769A1

  公开（公告）日：2018-07-12

  This invention provides compounds that are inhibitors of HDAC2. The compounds (e.g., compounds according to Formula I, II or any of Compounds 100-128 or any of those in Tables 2 or 3) accordingly are useful for treating, alleviating, or preventing a condition in a subject such as a neurological disorder, memory or cognitive function disorder or impairment, extinction learning disorder, fungal disease or infection, inflammatory disease, hematological disease, or neoplastic disease, or for improving memory or treating, alleviating, or preventing memory loss or impairment.
• [EN] OLIGOHETEROAROMATIC LUMINISCENT ASSEMBLIES AS HIGH-AFFINITY DNA SEQUENCE-DIRECTED LIGANDS<br/>[FR] ENSEMBLES LUMINESCENTS OLIGO-HETEROAROMATIQUES EN TANT QUE LIGANDS A ORIENTATION SEQUENTIELLE D'ADN A AFFINITE ELEVEE
  申请人：UNIV SASKATCHEWAN

  公开号：WO2007045096A1

  公开（公告）日：2007-04-26

  [EN] The present invention provides a novel class of oligoheteroaromatic assemblies with luminescence characteristics and composition based on integrated polyheterocyclic polyamide oligomers of multiple nitrogen-containing heteroaromatic of the general formula (I) This novel class of compounds of the present invention is capable of binding to targeted DNA sequence in the minor groove, and thus is useful for genomics applications. In particular, the compounds of the invention binds to the DNA at a binding stoichiometry of 2: 1 ternary complexation with very high affinity and sequence selectivity.
  [FR] L'invention concerne une nouvelle classe d'ensembles oligo-hétéroaromatiques présentant des caractéristiques de luminescence et une composition fondée sur des oligomères polyamides polyhétérocycliques solidaires de multiples hétéroaromatiques contenant de l'azote de formule générale (I). Cette nouvelle classe de composés peut se lier à la séquence d'ADN ciblée dans la petite rainure; elle est par conséquent utile dans des applications génomiques. Plus précisément, les composés selon l'invention se lient à l'ADN à une stoechiométrie de liaison de complexion ternaire 2:1 avec une affinité et une sélectivité séquentielle très élevées.
• [EN] HETERO-HALO INHIBITORS OF HISTONE DEACETYLASE<br/>[FR] INHIBITEURS HÉTÉRO-HALOGÉNO D'HISTONE DÉSACÉTYLASE
  申请人：RODIN THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2017007756A1

  公开（公告）日：2017-01-12

  This invention provides compounds that are inhibitors of HDAC2. The compounds (e.g., compounds according to Formula I, II or any of Compounds 100-128 or any of those in Tables 2 or 3) accordingly are useful for treating, alleviating, or preventing a condition in a subject such as a neurological disorder, memory or cognitive function disorder or impairment, extinction learning disorder, fungal disease or infection, inflammatory disease, hematological disease, or neoplastic disease, or for improving memory or treating, alleviating, or preventing memory loss or impairment.

  这项发明提供了抑制HDAC2的化合物。这些化合物（例如，符合式I、II或化合物100-128中的任何一种，或表2或3中的任何一种）可用于治疗、缓解或预防受试者的疾病，如神经系统疾病、记忆或认知功能障碍或损伤、消退学习障碍、真菌疾病或感染、炎症性疾病、血液疾病或肿瘤性疾病，或用于改善记忆或治疗、缓解或预防记忆丧失或损伤。