3-phenylpyrido[1,2-a]benzimidazole

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 3-phenylpyrido[1,2-a]benzimidazole
• 化学式: C₁₇H₁₂N₂
• 分子量: 244.296
• InChiKey: BJPHDQUZNOBKBW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.8
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  17.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  3,3-双甲基磺酰基-1-苯丙酮 在 正丁基锂 、 磷酸 、 镍 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 为溶剂， 反应 13.0h， 生成 3-phenylpyrido[1,2-a]benzimidazole
  参考文献：
  名称：

  2-甲基/ 2-氰基甲基苯并咪唑双阴离子与α-氧杂环丁烯二硫缩醛的杂芳族环合：一种高度区域选择性的合成方案，用于1,2-和2,3-取代/环氧基吡啶并[1,2-a]苯并咪唑。

  摘要：

  一系列2,3-和角1,2-取代的和成环的吡啶并[1,2-a]苯并咪唑类化合物的高效且区域选择性的环化方案，涉及由[3- + 3]生成的二价阴离子的[3 + 3]环缩合已经报道了2A）和2-氰基甲基（3A）苯并咪唑与各种α-氧杂环丁烯二硫缩醛。因此，已经证明衍生自2-甲基苯并咪唑的二价阴离子2A与衍生自无环（4a-d）和环状酮（13a，b，20、29和32）的各种α-氧杂环丁烯二硫缩醛进行区域选择性1，2-加成得到在磷酸存在下进行分子内环缩合的各种甲醇缩醛可提供相应的1-甲硫基-2,3-取代的（5a-c）和2,3-稠合的线性多环（14a，b，21、30和33）高产率的吡啶并[1,2-a]苯并咪唑。

  DOI：

  10.1021/jo026786w

文献信息

• [EN] TAU-PROTEIN TARGETING COMPOUNDS AND ASSOCIATED METHODS OF USE<br/>[FR] COMPOSÉS CIBLANT LA PROTÉINE TAU ET PROCÉDÉS D'UTILISATION ASSOCIÉS
  申请人：ARVINAS OPERATIONS INC

  公开号：WO2021011913A1

  公开（公告）日：2021-01-21

  The present disclosure relates to bifunctional compounds, which find utility as modulators of tan protein. In particular, the present disclosure is directed to bifunctional compounds, which contain on one end a VHL or cereblon ligand which binds to the E3 ubiquitin ligase and on the other end a moiety which binds tan protein, such that tan protein is placed in proximity to the ubiquitin ligase to effect degradation (and inhibition) of tan. The present disclosure exhibits a broad range of pharmacological activities associated with degradation/inhibition of tan protein. Diseases or disorders that result from aggregation or accumulation of tan protein are treated or prevented with compounds and compositions of the present disclosure.