作者:Eva Torres、María D. Duque、Pelayo Camps、Lieve Naesens、Teresa Calvet、Mercè Font-Bardia、Santiago Vázquez
DOI:10.1002/cmdc.201000306
日期:2010.12.3
The synthesis and antiviral activity of a series of novel polycyclic analogues of the orthopoxvirus egress inhibitor tecovirimat (ST-246) is presented. Several of these compounds display sub-micromolar activity against vaccinia virus, and were more potent than cidofovir (CDV). The more active compounds were about 10-fold more active than CDV, with minimum cytotoxic concentrations above 100 μM. Chemical
介绍了正痘病毒出口抑制剂 tecovirimat (ST-246) 的一系列新型多环类似物的合成和抗病毒活性。其中一些化合物对牛痘病毒表现出亚微摩尔活性,并且比西多福韦 (CDV) 更有效。活性更高的化合物的活性比 CDV 高约 10 倍,最小细胞毒性浓度高于 100 μM。对化合物中存在的两个碳-碳双键进行化学操作,以进一步探索这些新型多环酰亚胺的构效关系。两个碳-碳双键的氢化降低了抗病毒活性,而双键的环丙烷化或环氧化完全消除了抗病毒活性。