Synthese von Peptidamiden mittels Festphasenmethode unter Verwendung von säurelabilen Ankergruppen
申请人:HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT
公开号:EP0287882A1
公开(公告)日:1988-10-26
Die Erfindung betrifft neue Verbindungen der Formel
worin R1 (C1-C8)-Alkyl oder gegebenenfalls substituiertes (C6-C14)-Aryl, R2 Wasserstoff oder ein Aminosäurerest, der mit einer schwach sauer oder basisch abspaltbaren Aminoschutzgruppe geschützt ist, R3 Wasserstoff oder (C1-C4)-Alkyl und Y1-Y9 gleiche oder verschiedene Reste Wasserstoff, (C1-C4)-Alkyl, (C1-C4)-Alkoxy oder -O-(CH2)n-COOH, (mit n = 1 bis 6), wobei einer dieser Reste -O-(CH2)n-COOH ist, bedeuten.
Es werden Verfahren zu ihrer Herstellung sowie die Synthese von Peptidamiden mittels Festphasenmethode unter Verwendung dieser neuen Verbindungen (Spacer) beschrieben.
本发明涉及式如下的新化合物
其中 R1 是(C1-C8)-烷基或任选取代的(C6-C14)-芳基,R2 是氢或受弱酸性或碱性可裂解氨基保护基团保护的氨基酸残基、R3是氢或(C1-C4)-烷基,Y1-Y9是相同或不同的氢、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基或-O-(CH2)n-COOH(其中 n = 1 至 6)基,其中一个基是-O-(CH2)n-COOH。
本文介绍了这些新化合物(间隔物)的制备方法和固相法合成肽酰胺的方法。