6-bromo-1-nitronaphthalen-2-amine | 131707-40-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: 6-bromo-1-nitronaphthalen-2-amine
• 英文别名: 6-bromo-1-nitro-[2]naphthylamine；6-Brom-1-nitro-[2]naphthylamin；6-Brom-1-nitro-2-amino-naphthalin
• CAS: 131707-40-9
• 化学式: C₁₀H₇BrN₂O₂
• 分子量: 267.082
• InChiKey: MQNYSLDYJQCSDS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.6
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  71.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-bromo-1-nitronaphthalen-2-amine 在 铁粉 、 氯化铵 、 溶剂黄146 、 N,N-二异丙基乙胺 、 Methanaminium,N-[(dimethylamino)(3H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-3-yloxy)methylene]-N-methyl-, hexafluorophosphate(1-) 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 13.0h， 生成 (S)-tert-butyl 2-(7-bromo-3H-naphtho[1,2-d]imidazol-2-yl)pyrrolidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  发现有效的大环 HCV NS5A 抑制剂

  摘要：

  HCV NS5A 抑制剂已在 HCV 复制子测定中显示出令人印象深刻的体外病毒学特征，并在临床上显着降低 HCV RNA 滴度，使其成为治疗 HCV 感染的全口服固定剂量组合 (FDC) 方案中具有吸引力的成分。默克公司在这一领域的努力将 MK-4882 和 MK-8325 确定为早期的开发线索。在此，我们描述了具有 MK-8325 或 MK-4882 核心结构的强效大环 NS5A 抑制剂的发现。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2016.05.042
• 作为产物：
  描述：

  6-溴-2-萘甲酸 在 盐酸 、 叠氮磷酸二苯酯 、 硝酸 、 三乙胺 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 、 水 、 溶剂黄146 、 叔丁醇 为溶剂， 反应 44.0h， 生成 6-bromo-1-nitronaphthalen-2-amine
  参考文献：
  名称：

  发现有效的大环 HCV NS5A 抑制剂

  摘要：

  HCV NS5A 抑制剂已在 HCV 复制子测定中显示出令人印象深刻的体外病毒学特征，并在临床上显着降低 HCV RNA 滴度，使其成为治疗 HCV 感染的全口服固定剂量组合 (FDC) 方案中具有吸引力的成分。默克公司在这一领域的努力将 MK-4882 和 MK-8325 确定为早期的开发线索。在此，我们描述了具有 MK-8325 或 MK-4882 核心结构的强效大环 NS5A 抑制剂的发现。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2016.05.042

文献信息

• 유기 화합물 및 이를 이용한 유기 전계 발광 소자
  申请人：Solus Advanced Materials co., Ltd. 솔루스첨단소재 주식회사(120190660630) Corp. No ▼ 214911-0058927BRN ▼668-81-01406

  公开号：KR20210078631A

  公开（公告）日：2021-06-29

  본 발명은 신규한 유기 화합물 및 이를 이용한 유기 전계 발광 소자에 대한 것으로, 보다 상세하게는 발광능, 전자수송능, 전기화학적 안정성, 열적 안정성 등이 우수한 유기 화합물 및 이를 하나 이상의 유기물층에 포함함으로써 발광효율, 구동 전압, 수명 등의 특성이 향상된 유기 전계 발광 소자에 대한 것이다.

  本发明涉及一种新的有机化合物及其用于有机电致发光器件，更详细地说，涉及一种有机化合物，具有出色的发光性能、电子传输性能、电化学稳定性、热稳定性等特性，并通过将其包含在一个或多个有机层中，以提高发光效率、驱动电压、寿命等特性的有机电致发光器件。
• [EN] COMPOUNDS AS HEPATITIS C VIRUS INHIBITORS AND PHARMACEUTICAL USES THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DU VIRUS DE L'HÉPATITE C ET UTILISATIONS PHARMACEUTIQUES ASSOCIÉES
  申请人：SUNSHINE LAKE PHARMA CO LTD

  公开号：WO2016141890A1

  公开（公告）日：2016-09-15

  The invention provides compounds as hepatitis C virus inhibitors and pharmaceutical uses thereof. Specifically, the invention provides compounds of Formula (I) or a stereoisomer, a tautomer, an enantiomer, an N-oxide, a hydrate, a solvate, a metabolite, a pharmaceutically acceptable salt or a prodrug thereof, which can be used for treating HCV infection or hepatitis C disorders. Furthermore, the invention provides pharmaceutical compositions containing the compound disclosed herein and the methods of using of the compound or pharmaceutical compositions thereof in the treatment of HCV infection or HCV disorders.

  这项发明提供了作为丙型肝炎病毒抑制剂的化合物及其药用。具体来说，该发明提供了式（I）的化合物或其立体异构体、互变异构体、对映体、N-氧化物、水合物、溶剂合物、代谢物、药学上可接受的盐或其前药，可用于治疗HCV感染或丙型肝炎疾病。此外，该发明提供了含有本文披露的化合物的药物组合物以及使用该化合物或药物组合物的方法来治疗HCV感染或HCV疾病。
• Laryngeal Stenosis after Supracricoid Partial Laryngectomy
  作者：Eduardo M. Diaz、Dominique Garcia、Laurent Laccourreye、Daniel Brasnu、David Veivers、Ollivier Laccourreye

  DOI：10.1177/000348940010901115

  日期：2000.11

  The purpose of this study was to review the incidence, risks, management, and outcomes of nontumoral laryngeal stenosis after supracricoid partial laryngectomy (SCPL) in a case series of 376 consecutive SCPLs performed at 1 institution from 1975 to 1995 with a minimum of 3 years of follow-up. Post-SCPL nontumoral symptomatic laryngeal stenosis was defined as an inability to decannulate patients before the 60th postoperative day (group 1) or the development of dyspnea (in patients without local recurrence) after an initial period of prolonged, successful decannulation (group 2). Of 376 SCPLs performed, nontumoral symptomatic laryngeal stenosis developed in 14 (3.7%). There were 7 patients (1.85%) in group 1 and 7 patients (1.85%) in group 2. In univariate analysis, none of the following variables appeared to be statistically related to the risk of immediate stenosis (group 1): age, gender, comorbidity, diabetes mellitus, symptomatic gastroesophageal reflux, arteritis, preoperative radiotherapy, arytenoid cartilage disarticulation, type of reconstruction performed, and postoperative radiotherapy. A delayed laryngeal stenosis (group 2) was statistically more likely to occur if the reconstruction performed at the time of SCPL was a cricohyoidopexy (p = .01). Successful management of the laryngeal stenosis without permanent tracheostomy was achieved in 5 group 1 patients and 3 group 2 patients. We believe that stenosis in group 1 patients arose through technical error, whereas group 2 patients seemed to suffer from problems of healing, mainly cicatricial narrowing of the airway at the site of the cricohyoidal impaction, or pexis. As a result, whereas laryngeal stenosis in group 1 patients was usually more easily correctable through dilation, laser incision, or resection of redundant tissue or revision of the impaction, laryngeal stenosis in group 2 patients presented a more difficult and frustrating complication. The management and outcomes of these patients are presented.

  这项研究的目的是回顾1975年至1995年在一家机构进行的连续376例超环喉部分喉切除术（SCPL）后非肿瘤性喉狭窄的发生率、风险、管理和结果，其中至少有3年的随访时间。术后SCPL非肿瘤性症状性喉狭窄被定义为术后60天前无法拔管的患者（第1组）或在初始较长时间的成功拔管后出现呼吸困难（无局部复发患者）（第2组）。在进行的376例SCPL中，非肿瘤性症状性喉狭窄发生在14例（3.7%）患者中。第1组有7例患者（1.85%），第2组有7例患者（1.85%）。在单变量分析中，以下变量似乎与即时狭窄风险（第1组）无统计学相关性：年龄、性别、合并疾病、糖尿病、症状性胃食管反流、动脉炎、术前放疗、杓软骨脱位、重建类型以及术后放疗。如果SCPL时进行的重建是环喉固定术（p = .01），则延迟性喉狭窄（第2组）更有可能发生。在第1组患者中，成功管理喉狭窄并避免永久气管切开术的有5例患者，第2组患者有3例。我们认为第1组患者的狭窄是由技术错误引起的，而第2组患者似乎遭受愈合问题，主要是环喉固定术的部位出现瘢痕性气道狭窄。因此，虽然第1组患者的喉狭窄通常更容易通过扩张、激光切开、冗余组织切除或修正固定来纠正，但第2组患者的喉狭窄则是一种更为困难和令人沮丧的并发症。这些患者的管理和结果被提出。
• Quinoxaline compounds and their preparation and use
  申请人：Novo Nordisk A/S

  公开号：US05153195A1

  公开（公告）日：1992-10-06

  Heterocyclic dihydroxyquinoxaline compounds having the formula ##STR1## wherein R.sup.1 is hydroxy; and R.sup.5 and R.sup.6 together form a fused phenyl, cyclohexyl or pyridyl ring, which is optionally substituted with halogen or CN; and R.sup.7 and R.sup.8 independently are hydrogen, hydroxy, NO.sub.2, halogen, CN, CF.sub.3, C.sub.1-4 -alkoxy, acetyl, SO.sub.2 NHCOCO.sub.2 Et, SO.sub.2 NR'R' or SO.sub.2 R', wherein R' is hydrogen or C.sub.1-4 -alkyl; or R.sup.5 and R.sup.6 independently are hydroxy, hydrogen, NO.sub.2, halogen, CN, CF.sub.3, C.sub.1-4 -alkoxy, acetyl, SO.sub.2 NHCOCO.sub.2 Et, SO.sub.2 NR'R' or SO.sub.2 R', wherein R' is hydrogen or C.sub.1-4 -alkyl; and R.sup.7 and R.sup.8 together form a fused phenyl, cyclohexyl or pyridyl ring which is optionally substituted with halogen or CN. The invention also relates to a method of preparing the compounds, pharmaceutical compositions thereof, and their use. The compounds are useful in the treatment of indications caused by hyperactivity of the excitatory neurotransmitters, particularly the quisqualate receptors, and especially as neuroleptics.

  含有以下结构的杂环二羟基喹喔啉化合物，其中R.sup.1为羟基；R.sup.5和R.sup.6共同形成融合的苯基、环己基或吡啶基，可选择地用卤素或CN取代；R.sup.7和R.sup.8独立地为氢、羟基、NO.sub.2、卤素、CN、CF.sub.3、C.sub.1-4-烷氧基、乙酰基、SO.sub.2 NHCOCO.sub.2 Et、SO.sub.2 NR'R'或SO.sub.2 R'，其中R'为氢或C.sub.1-4-烷基；或R.sup.5和R.sup.6独立地为羟基、氢、NO.sub.2、卤素、CN、CF.sub.3、C.sub.1-4-烷氧基、乙酰基、SO.sub.2 NHCOCO.sub.2 Et、SO.sub.2 NR'R'或SO.sub.2 R'，其中R'为氢或C.sub.1-4-烷基；且R.sup.7和R.sup.8共同形成融合的苯基、环己基或吡啶基，可选择地用卤素或CN取代。本发明还涉及一种制备这些化合物的方法、其制药组合物以及它们的用途。这些化合物在治疗由兴奋性神经递质过度活跃引起的症状中有用，特别是在治疗quisqualate受体，尤其是作为神经阻滞剂方面有用。
• Quinoxaline compound and their preparation and use
  申请人：Novo Nordisk A/S

  公开号：US05081123A1

  公开（公告）日：1992-01-14

  Heterocyclic dihydroxyquinoxaline compounds having the formula ##STR1## wherein R.sup.1 is hydroxy, alkoxy, aryloxy, aralkyloxy, cycloalkylalkoxy, cycloalkoxy, or acyloxy; R.sup.5 and R.sup.6 together form a further fused ring, which is substituted with hydrogen, halogen or CN, and R.sup.7 and R.sup.8 independently are hydrogen, NO.sub.2, halogen, CN, SO.sub.2 NR'R', SO.sub.2 R', CF.sub.3, or OR', wherein R' is hydrogen or C.sub.1-4 -alkyl; or R.sup.7 and R.sup.8 together form a further fused ring, which is substituted with hydrogen, halogen or CN, and R.sup.5 and r.sup.6 independently are hydrogen, NO.sub.2, halogen, CN, SO.sub.2 NR'R', SO.sub.2 R', CF.sub.3, or OR', wherein R' is hydrogen or C.sub.1-4 -alkyl. The invention also relates to a method of preparing the compounds, pharmaceutical compositions thereof, and their use. The compounds are useful in the treatment of indications caused by hyperactivity of the excitatory neurotransmitters, particularly the quisqualate receptors, and especially as neuroleptics.

  含有以下结构式的杂环二羟基喹喔啉化合物##STR1##其中R.sup.1为羟基、烷氧基、芳基氧基、芳基烷氧基、环烷烷氧基、环烷氧基或酰氧基；R.sup.5和R.sup.6共同形成另外一个螺环，该螺环被氢、卤素或CN取代，R.sup.7和R.sup.8独立地为氢、NO.sub.2、卤素、CN、SO.sub.2 NR'R'、SO.sub.2 R'、CF.sub.3或OR'，其中R'为氢或C.sub.1-4-烷基；或者R.sup.7和R.sup.8共同形成另外一个螺环，该螺环被氢、卤素或CN取代，R.sup.5和r.sup.6独立地为氢、NO.sub.2、卤素、CN、SO.sub.2 NR'R'、SO.sub.2 R'、CF.sub.3或OR'，其中R'为氢或C.sub.1-4-烷基。该发明还涉及一种制备这些化合物的方法、它们的药物组合物以及它们的用途。这些化合物在治疗由兴奋性神经递质过度活跃引起的症状方面具有用处，特别是在喜氨酸受体，尤其是神经阻滞剂方面。