4-carboxamidobenzensulfenyl chloride | 150035-80-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 4-carboxamidobenzensulfenyl chloride
• 英文别名: (4-Carbamoylphenyl) thiohypochlorite
• CAS: 150035-80-6
• 化学式: C₇H₆ClNOS
• 分子量: 187.65
• InChiKey: CYWKNNKMZZTIDQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  68.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-carboxamidobenzensulfenyl chloride 在 溶剂黄146 、 N,N'-二环己基碳二亚胺 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 12.0h， 生成 N-succinimidyl 3-(4-carboxamidophenyldithio)propionate
  参考文献：
  名称：

  针对毒素的抗癌治疗设计。II：不同化学连接的gelonin-抗体结合物的制备和生物学比较

  摘要：

  为了获得用于抗癌治疗的更有效的免疫毒素，用不同的新接头和偶联方法制备了gelonin-AR3抗体免疫缀合物。用异双功能硫代亚氨酸酯连接基乙基-乙酰基-3-巯基丙硫代亚氨酸酯（AMPT）和3-（4-羧酰胺基苯基二硫代）丙硫代亚氨酸酯（CDPT），以及琥珀酰亚胺型试剂N-琥珀酰亚胺基-3-（4-羧酰胺基苯基二硫代）丙酸酯来衍生明胶蛋白。 （SCDP）和N-琥珀酰亚胺基-S-乙酰硫基乙酸酯（SATA）。通过兔网织红细胞试验确定了用不同接头（AMPT，CDPT，SCDP，SATA）修饰的明胶蛋白的生物活性。我们发现，AMPT是使毒素衍生化的首选分子，这证实了硫代亚氨酸酯连接基的优先性。单克隆抗体Mab用CDPT和SCDP衍生化。然后用不同的程序制备以下免疫缀合物：Mab-CDPT与gelonin-AMPT；Mab-CDPT与gelonin-CDPT；具有Gelonin-SATA的Mab-SCDP。

  DOI：

  10.1002/jps.2600820706
• 作为产物：
  描述：

  4,4'-disulfanediyl-di-benzoic acid diamide 在 氯 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 4-carboxamidobenzensulfenyl chloride
  参考文献：
  名称：

  针对毒素的抗癌治疗设计。一：新型硫代亚氨酸异双功能试剂的合成及生物学评价

  摘要：

  为了获得用于癌症治疗的更有效和更特异性的免疫毒素，我们设计了一系列异双功能接头，其特征是与S-乙酰基硫醇（4，5）或取代的芳基二硫基（6-10）连接的亚氨酸亚氨酸酯基团。这些配体通过Pinner型方法由通过硫醇-二硫化物交换反应，与取代的苯-磺酰氯的反应或其他已知方法获得的相应的腈衍生物合成。为了检查用于免疫缀合物制备的选择试剂，我们研究了中间体腈衍生物和半胱氨酸之间的巯基二硫化物交换动力学。在测试的芳基二硫代衍生物（6-10）中，我们选择了3-（4-羧酰胺基-苯基二硫代）丙硫代亚氨酸乙酯（CDPT，9）进行进一步研究。通过分析接头4、5的掺入速率。和9在模型的免疫球蛋白G蛋白中，我们发现CDPT 9和乙基S-乙酰基3-巯基丙硫代亚氨酸酯盐酸盐（AMPT，5）具有相似的结果，因为这两种试剂均显示出引入的硫醇基团数量与时间等因素之间存在线性相关性以及蛋白质和试剂的浓度。两种乙酰硫基衍生物配体4和5的比较表明，AMPT

  DOI：

  10.1002/jps.2600820515

文献信息

• THIAZOLOPYRIDINONE DERIVATES AS MCH RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：Amegadzie Albert Kudzovi

  公开号：US20090233919A1

  公开（公告）日：2009-09-17

  The present invention relates to a melanin concentrating hormone antagonist compound of formula (I); wherein w, R 1 , q, p, R 2 , t, Ar 1 , L 1 , R 3 and R 4 are as defined, or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, or enantiomer thereof useful in the treatment, prevention or amelioration of symptoms associated with obesity and related diseases.

  本发明涉及一种公式（I）的黑色素浓集激素拮抗剂化合物；其中w，R1，q，p，R2，t，Ar1，L1，R3和R4如定义所述，或其药学上可接受的盐，溶剂和对映体，用于治疗，预防或缓解与肥胖和相关疾病相关的症状。
• US7902356B2
  申请人：——

  公开号：US7902356B2

  公开（公告）日：2011-03-08
• [EN] THIAZOLOPYRIDINONE DERIVATES AS MCH RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE THIAZOLOPYRIDINONE EN TANT QU'ANTAGONISTES DE RÉCEPTEUR MCH
  申请人：LILLY CO ELI

  公开号：WO2006066174A1

  公开（公告）日：2006-06-22

  [EN] The present invention relates to a melanin concentrating hormone antagonist compound of formula (I); wherein w, R¹, q, p, R², t, Ar¹, L¹, R³ and R⁴ are as defined, or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, or enantiomer thereof useful in the treatment, prevention or amelioration of symptoms associated with obesity and related diseases.
  [FR] La présente invention concerne un composé antagoniste de l'hormone concentrant la mélanine, de formule (I) ; où w, R¹, q, p, R², t, Ar¹, L¹, R³ et R⁴ sont tels que définis dans la présente invention, ou un sel, un solvate, ou un énantiomère de qualité pharmaceutique dudit composé. Ledit composé et ses dérivés peuvent être employés dans le traitement, la prévention ou le soulagement de symptômes associés à l'obésité et aux maladies qui lui sont liées.