含有
二茂铁基序和 4,1-二取代 (11a-11c, 12a-12c, 13a-13c, 14a-14c, 15a-15c, 16a, 23a-23c, 24a-24c) 的新型
嘌呤和
嘌呤等排体,合成了1,4-二取代(34a-34c和35a-35c)
1,2,3-三唑环。对结直肠腺癌 (SW620) 最有效的细胞毒性作用是由 6-chloro-7-deazapurine 11c (IC50 = 9.07 µM)、
6-氯嘌呤 13a (IC50 = 14.38 µM) 和 15b (IC50 = 15.50 µM) 烷基二亚
铁衍
生物发挥. 含有
二茂铁基亚甲基单元的
6-氯嘌呤 13a 的 N-9 异构体显示出良好的体外理化和 A
DME 特性,包括在人肝微粒体中的高溶解度、中等渗透性和良好的代谢稳定性。