Reniochalistatin E(1)是从海洋海绵Reniochalina stalagmitis分离的五个相关环肽之一。这些化合物的发现源于针对富含脯氨酸的生物活性化合物的鉴定的筛选程序。Reniochalistatin E是家族中唯一拥有色氨酸氨基酸残基的成员。鉴于观察到的1的细胞毒性,人们致力于开发合成1的途径。的第一全合成1已经在15步路线在一个整体5.0%的收率完成。结果显示,与天然样品相比,肾上腺素甲壳素E的合成样品对HeLa和RPMI-8226细胞系具有相似的活性50个值分别为16.9 vs 17.3μM和4.5 vs 4.9μM。有趣的是,两个合成的完全去保护的八肽都被合成为具有神经毒性的,它们都具有细胞毒性。该途径提供了一种手段来探究1与进一步生物学研究的结构与活性之间的关系。
Reniochalistatin E(1)是从海洋海绵Reniochalina stalagmitis分离的五个相关环肽之一。这些化合物的发现源于针对富含脯氨酸的生物活性化合物的鉴定的筛选程序。Reniochalistatin E是家族中唯一拥有色氨酸氨基酸残基的成员。鉴于观察到的1的细胞毒性,人们致力于开发合成1的途径。的第一全合成1已经在15步路线在一个整体5.0%的收率完成。结果显示,与天然样品相比,肾上腺素甲壳素E的合成样品对HeLa和RPMI-8226细胞系具有相似的活性50个值分别为16.9 vs 17.3μM和4.5 vs 4.9μM。有趣的是,两个合成的完全去保护的八肽都被合成为具有神经毒性的,它们都具有细胞毒性。该途径提供了一种手段来探究1与进一步生物学研究的结构与活性之间的关系。
Biomimetic oxidativedimerization of tryptophan derivatives catalyzed by an iron octacarboxy phthalocyanine complex was established in aqueous media with oxygen as a bulk oxidant. This protocol allows the dimerization of a wide range of tryptophan-containing peptides with remarkable functional-group tolerance to construct natural and unnatural pyrroloindole dimers and dimerizedpeptides with a unique