2-acetylamino-3,4-dimethoxy-benzoic acid | 861522-34-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-acetylamino-3,4-dimethoxy-benzoic acid
• 英文别名: 2-Acetamino-3,4-dimethoxy-benzoesaeure；2-Acetylamino-3,4-dimethoxy-benzoesaeure；2-Acetamino-veratrumsaeueure；2-Acetamino-veratrumsaeure；2-Acetamido-3,4-dimethoxybenzoic acid；2-acetamido-3,4-dimethoxybenzoic acid
• CAS: 861522-34-1
• 化学式: C₁₁H₁₃NO₅
• 分子量: 239.228
• InChiKey: KCARPOYLFHOUQP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  84.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-acetylamino-3,4-dimethoxy-benzoic acid 在 溴 、 溶剂黄146 作用下， 生成 2-acetylamino-5-bromo-3,4-dimethoxy-benzoic acid
  参考文献：
  名称：

  Spironolactone in the Treatment of Congestive Heart Failure

  摘要：

  目标：评估支持螺内酮在管理充血性心力衰竭中的应用的证据。 数据来源：通过MEDLINE（1966年1月至1999年12月）和所选文章的交叉引用获取的文献。搜索词包括螺内酮和心力衰竭。 数据综合：心力衰竭是发病率和死亡率的主要原因。通过醛固酮拮抗作用，螺内酮可能是对于对心力衰竭标准药物治疗没有反应的患者的有效药物治疗补充。 结果：临床试验表明，在心力衰竭患者中，螺内酮改善了实验室指标、生活质量和发病率。最近，螺内酮已被证明可以改善纽约心脏协会（NYHA）III或IV级心力衰竭患者的生存率。 结论：应考虑在纽约心脏协会III或IV级心力衰竭患者中使用螺内酮。

  DOI：

  10.1345/aph.10104
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-3,4-二甲氧基苯甲酸 在 乙酸酐 作用下， 生成 2-acetylamino-3,4-dimethoxy-benzoic acid
  参考文献：
  名称：

  Rodionow; Fedorowa, Bulletin de la Societe Chimique de France, 1939, vol. <5>6, p. 478,485

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Safety and Tolerability of Bolus Intravenous Colistin in Acute Respiratory Exacerbations in Adults with Cystic Fibrosis
  作者：Steven P Conway、Christine Etherington、James Munday、Martin H Goldman、Joanna J Strong、Mandy Wootton

  DOI：10.1345/aph.19370

  日期：2000.11

  To assess the safety and tolerability of bolus intravenous doses of colistin during acute respiratory exacerbations in adults with cystic fibrosis and chronic Pseudomonas aeruginosainfection.

  Twelve patients with acute exacerbations of cystic fibrosis were enrolled in a Phase I open-label study. On day 1, patients received three doses of colistin 2 mega-units (160 mg), reconstituted in 50 mL of NaCl 0.9%, by infusion over 30 minutes three × daily. On days 2, 3, and 4, the same dose of colistin was administered by bolus injection three × a day over five minutes after reconstitution in 20, 15, and 10 mL of NaCl 0.9%, respectively. The injection was given by a nurse or physician using a hand-held syringe. If the latter dose was tolerated, it was continued for the remaining eight days of the study. If any dose was not tolerated, treatment reverted to the previously tolerated concentration, which was continued throughout the remainder of the study.

  No serious adverse events occurred during the course of the trial. Patients without total indwelling venous access systems experienced mild to moderate injection pain. There were no clinically significant changes in renal function.

  This study indicates that the administration of bolus intravenous colistin as 2 mega-units (160 mg) in 10 mL of NaCl 0.9% three × a day is safe. It is well-tolerated by patients with total indwelling venous access systems.

  评估囊性纤维化成人急性呼吸道恶化期间静脉推注多粘菌素的安全性和耐受性。方法：12名急性囊性纤维化恶化患者参加了一项I期开放标签研究。第1天，患者每天三次通过30分钟输注方式接受3剂多粘菌素2兆单位（160毫克），在0.9%氯化钠50毫升中重新溶解。第2、3和4天，相同剂量的多粘菌素在重新溶解于分别为20、15和10毫升的0.9%氯化钠后，每天三次通过5分钟推注方式给予。注射由护士或医生使用手持注射器进行。如果后一剂量耐受，将继续在研究的其余8天中使用。如果任何剂量不耐受，治疗将恢复到先前耐受的浓度，并在研究的其余部分中继续使用。结果：在试验过程中未发生严重不良事件。没有完全留置静脉通路系统的患者经历了轻度至中度注射疼痛。肾功能没有临床上显著变化。结论：该研究表明，每天三次以10毫升0.9%氯化钠中的2兆单位（160毫克）推注静脉多粘菌素是安全的。对于完全留置静脉通路系统的患者来说，这种方法是耐受良好的。
• Kuehn, Chemische Berichte, 1895, vol. 28, p. 810
  作者：Kuehn

  DOI：——

  日期：——
• Rodionow; Fedorowa, Bulletin de la Societe Chimique de France, 1939, vol. <5>6, p. 478,485
  作者：Rodionow、Fedorowa

  DOI：——

  日期：——
• Spironolactone in the Treatment of Congestive Heart Failure
  作者：Stanley J Lloyd、Vincent F Mauro

  DOI：10.1345/aph.10104

  日期：2000.11

  To evaluate evidence supporting the use of spironolactone in managing congestive heart failure.

  Literature accessed through MEDLINE (January 1966–December 1999) and cross-referencing of selected articles. Search terms included spironolactone and heart failure.

  Heart failure is a leading cause of morbidity and mortality. Through aldosterone antagonism, spironolactone may be an effective pharmacotherapeutic addition to patients not responding to standard drug therapy for heart failure.

  Clinical trials have demonstrated that, in patients with heart failure, spironolactone improves laboratory indices, quality of life, and morbidity. Recently, spironolactone has been demonstrated to improve the survival of patients with New York Heart Association (NYHA) III or IV heart failure.

  Spironolactone use should be considered in patients with NYHA Class III or IV heart failure.

  目标：评估支持螺内酮在管理充血性心力衰竭中的应用的证据。 数据来源：通过MEDLINE（1966年1月至1999年12月）和所选文章的交叉引用获取的文献。搜索词包括螺内酮和心力衰竭。 数据综合：心力衰竭是发病率和死亡率的主要原因。通过醛固酮拮抗作用，螺内酮可能是对于对心力衰竭标准药物治疗没有反应的患者的有效药物治疗补充。 结果：临床试验表明，在心力衰竭患者中，螺内酮改善了实验室指标、生活质量和发病率。最近，螺内酮已被证明可以改善纽约心脏协会（NYHA）III或IV级心力衰竭患者的生存率。 结论：应考虑在纽约心脏协会III或IV级心力衰竭患者中使用螺内酮。
• Rodionow; Fedorowa, Zhurnal Obshchei Khimii, 1943, vol. 13, p. 249,250, 251
  作者：Rodionow、Fedorowa

  DOI：——

  日期：——