N-(5-methylthiazol-2-yl)thiazolidine-4-carboxamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: N-(5-methylthiazol-2-yl)thiazolidine-4-carboxamide
• 英文别名: N-(5-methyl-1,3-thiazol-2-yl)-1,3-thiazolidine-4-carboxamide
• 化学式: C₈H₁₁N₃OS₂
• 分子量: 229.327
• InChiKey: BAIIPFMJIYPTFD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  108
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-甲基-2-糠酸 、 N-(5-methylthiazol-2-yl)thiazolidine-4-carboxamide 在 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 25.0h， 以79%的产率得到3-(5-methylfuran-2-carbonyl)-N-(5-methylthiazol-2-yl)thiazolidine-4-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] OXAZOLE AND THIOAZOLE-TYPE CULLIN RING UBIQUITIN LIGASE COMPOUNDS AND USES THEREOF
  [FR] COMPOSÉS D'UBIQUITINE LIGASE CULLIN RING DU TYPE THIOAZOLE ET OXAZOLE ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  本发明涉及具有刺激/诱导靶蛋白泛素化能力的化合物。本发明的化合物可能通过cullin-RING泛素连接酶（CRL）降解靶蛋白，从而刺激/诱导靶蛋白的泛素化；这些靶蛋白可能是与疾病（如癌症、代谢紊乱、传染病和/或神经疾病）有关的蛋白质。该发明还涉及一种用于识别/获取和/或测试能够诱导靶蛋白泛素化的化合物的方法。该发明还涉及用作药物的化合物和组合物，以及包含这些化合物的药物组合物。特别是，本发明的化合物可能降解与癌症、代谢紊乱、传染病和/或神经疾病相关的蛋白质。此外，本发明涉及用作药物的化合物，例如用于治疗癌症、代谢紊乱、传染病和/或神经疾病，并且涉及一种治疗疾病的方法，如癌症、代谢紊乱、传染病和/或神经疾病，包括给予本发明的化合物。

  公开号：

  WO2021074414A1

文献信息

• [EN] OXAZOLE AND THIOAZOLE-TYPE CULLIN RING UBIQUITIN LIGASE COMPOUNDS AND USES THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS D'UBIQUITINE LIGASE CULLIN RING DU TYPE THIOAZOLE ET OXAZOLE ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：CEMM FORSCHUNGSZENTRUM FUER MOLEKULARE MEDIZIN GMBH

  公开号：WO2021074414A1

  公开（公告）日：2021-04-22

  The present invention relates to compounds with the ability to stimulate/induce ubiquitination of a target protein/target proteins. The compounds of the present invention may stimulate/induce ubiquitination of a target protein/target proteins; i.e. via degradation of a target protein/target proteins by the cullin-RING ubiquitin ligase (CRL). Such target protein/target proteins may be proteins involved in diseases, like cancer, metabolic disorder, infectious disease and/or neurological disorder. The invention further relates to a method for identifying/obtaining and/or testing a compound able to induce ubiquitination of a target protein/target proteins. The invention also relates to the compounds and composition for use as medicaments as well as pharmaceutical compositions comprising these compounds. Particularly, the compounds of the present invention may degrade proteins associated with cancer, metabolic disorder, infectious disease and/or neurological disorder. Furthermore, the present invention relates the compounds for use as a medicament, such as for use in treating cancer, metabolic disorder, infectious disease and/or neurological disorder and to a method for treating a disease, such as cancer, metabolic disorder, infectious disease and/or neurological disorder, comprising administering the compound of the present invention.

  本发明涉及具有刺激/诱导靶蛋白泛素化能力的化合物。本发明的化合物可能通过cullin-RING泛素连接酶（CRL）降解靶蛋白，从而刺激/诱导靶蛋白的泛素化；这些靶蛋白可能是与疾病（如癌症、代谢紊乱、传染病和/或神经疾病）有关的蛋白质。该发明还涉及一种用于识别/获取和/或测试能够诱导靶蛋白泛素化的化合物的方法。该发明还涉及用作药物的化合物和组合物，以及包含这些化合物的药物组合物。特别是，本发明的化合物可能降解与癌症、代谢紊乱、传染病和/或神经疾病相关的蛋白质。此外，本发明涉及用作药物的化合物，例如用于治疗癌症、代谢紊乱、传染病和/或神经疾病，并且涉及一种治疗疾病的方法，如癌症、代谢紊乱、传染病和/或神经疾病，包括给予本发明的化合物。