5-(methylsulfonyl)pyridin-3-ol 、 (1R,3s,5S)-tert-butyl 3-((1s,4S)-4-hydroxycyclohexyloxy)-8-azabicyclo[3.2.1]octane-8-carboxylate 在
偶氮二甲酸二异丙酯 、
三乙胺 、
三苯基膦 作用下,
以
四氢呋喃 为溶剂,
反应 19.0h,
以11%的产率得到(1R,3s,5S)-tert-butyl 3-((1r,4R)-4-(5-(methylsulfonyl)pyridin-3-yloxy)cyclohexyloxy)-8-azabicyclo[3.2.1]octane-8-carboxylate