2-氯甲基吗啉 | 122894-70-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 恶嗪烷类
• 中文名称: 2-氯甲基吗啉
• 英文名称: 2-chloromethylmorpholine
• 英文别名: 2-(Chloromethyl)morpholine
• CAS: 122894-70-6
• 化学式: C₅H₁₀ClNO
• mdl: MFCD19216605
• 分子量: 135.594
• InChiKey: DFFKLRFMZMGFBM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.1
• 重原子数：
  8
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  21.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-氯甲基吗啉 在 盐酸 、 甲酸 、 potassium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 N,N-二甲基乙酰胺 、 水 为溶剂， 反应 20.58h， 生成 N-(3,4-dichlorophenyl)-7-{[(4-methylmorpholin-2-yl)methyl]oxy}-6-(methyloxy)quinazolin-4-amine
  参考文献：
  名称：

  Receptor-Type Kinase Modulators and Methods of Use

  摘要：

  本发明提供了用于调节受体激酶活性的化合物，特别是ephrin和EGFR，并利用这些化合物及其药物组合物治疗由受体激酶活性介导的疾病的方法。由受体激酶活性介导的疾病包括但不限于部分表现为细胞增殖异常水平（即肿瘤生长）、程序性细胞死亡（凋亡）、细胞迁移和侵袭以及与肿瘤生长相关的血管生成的疾病。本发明的化合物包括“谱选择性”激酶调节剂，这些化合物抑制、调节和/或调节跨受体型酪氨酸激酶亚家族的信号传导，包括ephrin和EGFR。

  公开号：

  US20160129032A1
• 作为产物：
  描述：

  4-苄基-2-(氯甲基)吗啉 在 palladium-carbon 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 生成 2-氯甲基吗啉
  参考文献：
  名称：

  Quinolonecarboxylic acid compounds and pharmaceutical use thereof

  摘要：

  一种喹诺酮羧酸化合物，其结构式如上：##STR1##其中，R1为烷基、环烷基、卤代烷基、烯基、单或双烷基氨基、苯基或被一个至三个选自卤素、烷基、烷氧基、羟基、硝基或氨基的取代基取代的苯基；R2为氢、烷基、环烷基、酰基或烷氧羰基；R3为氢、烷基或芳烷基，或者R2和R3与相邻的氮原子一起形成杂环；R4为氢或烷基；R5为氢、烷基、芳烷基或体内易水解的酯残基；X为氢、卤素或烷基；n为1至3的整数；及其盐，以及其在医药上的用途。这些化合物具有抗菌活性，可用于治疗各种感染性疾病。

  公开号：

  US04889857A1

文献信息

• [EN] ANTIBACTERIAL AGENTS<br/>[FR] AGENTS ANTIBACTERIENS
  申请人：GLAXO GROUP LTD

  公开号：WO2006014580A1

  公开（公告）日：2006-02-09

  Naphthalene, quinoline, quinoxaline and naphthyridine derivatives useful in the treatment of bacterial infections in mammals, particularly humans, are disclosed herein.

  萘、喹啉、喹喔啉和萘啉衍生物在哺乳动物，特别是人类的细菌感染治疗中是有用的。
• Ligands for monoamine receptors and transporters, and methods of use thereof
  申请人：——

  公开号：US20030050309A1

  公开（公告）日：2003-03-13

  One aspect of the present invention relates to heterocyclic compounds. A second aspect of the present invention relates to the use of the heterocyclic compounds as ligands for various mammalian cellular receptors, including dopamine, serotonin, or norepinephrine transporters. The compounds of the present invention will find use in the treatment of numerous ailments, conditions and diseases which afflict mammals, including but not limited to addiction, anxiety, depression, sexual dysfunction, hypertension, migraine, Alzheimer's disease, obesity, emesis, psychosis, schizophrenia, Parkinson's disease, inflammatory pain, neuropathic pain, Lesche-Nyhane disease, Wilson's disease, and Tourette's syndrome. An additional aspect of the present invention relates to the synthesis of combinatorial libraries of the heterocyclic compounds, and the screening of those libraries for biological activity, e.g., in assays based on dopamine transporters.

  本发明的一个方面涉及杂环化合物。本发明的第二个方面涉及将这些杂环化合物用作各种哺乳动物细胞受体的配体，包括多巴胺、5-羟色胺或去甲肾上腺素转运体。本发明的化合物将用于治疗许多困扰哺乳动物的疾病、症状和疾病，包括但不限于成瘾、焦虑、抑郁、性功能障碍、高血压、偏头痛、阿尔茨海默病、肥胖、呕吐、精神病、精神分裂症、帕金森病、炎症性疼痛、神经病性疼痛、Lesche-Nyhane病、威尔逊病和抽动症。本发明的另一个方面涉及合成这些杂环化合物的组合式库以及对这些库进行生物活性筛选，例如在基于多巴胺转运体的测定中。
• Method of treating addiction or dependence using a ligand for a monoamine receptor or transporter
  申请人：Aquila M. Brian

  公开号：US20050080078A1

  公开（公告）日：2005-04-14

  One aspect of the present invention relates to a method of treating of drug addiction or drug dependence in a mammal, comprising the step of administering to a mammal in need thereof a therapuetically effective amount of a heterocyclic compound, e.g., a 3-substituted piperidine. In a preferred embodiment, the method of the present invention treats cocaine addiction or methamphetamine addiction.

  本发明的一个方面涉及一种治疗哺乳动物药物成瘾或药物依赖的方法，包括向需要的哺乳动物施用治疗有效量的杂环化合物的步骤，例如，3-取代哌啶。在一个优选实施例中，本发明的方法治疗可卡因成瘾或甲基苯丙胺成瘾。
• Quinolonecarboxylic acid compounds and pharmaceutical use thereof
  申请人：Yoshitomi Pharmaceutical Industries, Ltd.

  公开号：US04889857A1

  公开（公告）日：1989-12-26

  A quinolonecarboxylic acid compound of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is an alkyl group, a cycloalkyl group, a haloalkyl group, an alkenyl group, mono- or di-alkylamino groups, a phenyl group or a phenyl group substituted by one to three substituents selected from the group consisting of a halogen atom, an alkyl group, an alkoxy group, a hydroxy group, a nitro group or an amino group, R.sup.2 is a hydrogen atom, an alkyl group, a cycloalkyl group, an acyl group or an alkoxycarbonyl group, R.sup.3 is a hydrogen atom, an alkyl group or an aralkyl group, or R.sup.2 and R.sup.3 together with the adjacent nitrogen atom form a heterocyclic ring, R.sup.4 is a hydrogen atom or an alkyl group, R.sup.5 is a hydrogen atom, an alkyl group, an aralkyl group or an ester residue which is readily hydrolyzable in vivo, X is a hydrogen atom, a halogen atom or an alkyl group, n is interger of 1 to 3, and a salt thereof, and pharmaceutical use thereof. The compounds exhibit antibacterial activites and are useful for the treatment of various infectious diseases.

  一种喹诺酮羧酸化合物，其结构式如上：##STR1##其中，R1为烷基、环烷基、卤代烷基、烯基、单或双烷基氨基、苯基或被一个至三个选自卤素、烷基、烷氧基、羟基、硝基或氨基的取代基取代的苯基；R2为氢、烷基、环烷基、酰基或烷氧羰基；R3为氢、烷基或芳烷基，或者R2和R3与相邻的氮原子一起形成杂环；R4为氢或烷基；R5为氢、烷基、芳烷基或体内易水解的酯残基；X为氢、卤素或烷基；n为1至3的整数；及其盐，以及其在医药上的用途。这些化合物具有抗菌活性，可用于治疗各种感染性疾病。
• Pyridonecarboxylic acid antibacterial agents. Part XV. Synthesis of 7-thio-substituted 4-oxoquinoline-3-carboxylic acids with antibacterial activity.
  作者：Yoshiro NISHIMURA、Tohru HIROSE、Hidetsugu OKADA、Koh-ichiro SHIBAMORI、Junji NAKANO、Jun-ichi MATSUMOTO

  DOI：10.1248/cpb.38.2190

  日期：——

  A series of C-7 thio-substituted 1-cyclopropyl-1, 4-dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxylic acids were prepared and tested for their antibacterial activity. Structure-activity relationships associated with the C-5 and C-7 substituents were discussed. Among the C-7 substituents including alkylthio, arylthio, heteroarylthio, and cyclic aminothio groups, a 2-aminoethylthio group was the best for enhancing in vitro antibacterial activity. The C-5 variants increased activity in the order OH

  制备并测试了一系列 C-7 硫代 1-环丙基-1，4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸的抗菌活性。讨论了与 C-5 和 C-7 取代基相关的结构-活性关系。在 C-7 取代基（包括烷基硫代、芳基硫代、杂芳基硫代和环状硫代氨基）中，2-氨基乙基硫代最能提高体外抗菌活性。C-5 变体提高活性的顺序为 OH