1-aminomethyl-2,2-diphenyl cyclopropane | 151397-81-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 1-aminomethyl-2,2-diphenyl cyclopropane
• 英文别名: (+/-)-2-aminomethyl-1,1-diphenylcyclopropane；(2,2-Diphenylcyclopropyl)methanamine
• CAS: 151397-81-8；151397-82-9；151397-83-0；56183-28-9
• 化学式: C₁₆H₁₇N
• 分子量: 223.318
• InChiKey: AZJQILOIUQNKEZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  26
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  环丙醇 、 1-aminomethyl-2,2-diphenyl cyclopropane 以 5,5-dimethyl-1,3-cyclohexadiene 、 丙酮 为溶剂， 生成 1-(N-γ-Hydroxypropyl)-aminomethyl-2,2-diphenyl cyclopropane hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Amino derivatives of 2,2-diaryl-cyclopropane

  摘要：

  本发明涉及一般式为##SPC1##的化合物，其中R代表氢原子、卤素原子、低烷基或低烷氧基；R.sub.1代表氢原子、低烷基，特别是甲基，或芳基烷基；A代表烷基烷基；R.sub.0代表氢原子或酰基基团；以及它们的酸加成盐作为新的工业产品。这些新产品适用于治疗心脏疾病。

  公开号：

  US03941833A1

文献信息

• 2-(4-Methylsulfonylaminophenyl) propanamide TRPV1 antagonists: Structure–activity relationships in the B and C-regions
  作者：Wei Sun、Keliang Liu、HyungChul Ryu、Dong Wook Kang、Yong Soo Kim、Myeong Seop Kim、Yongsung Cho、Rahul S. Bhondwe、Shivaji A. Thorat、Ho Shin Kim、Larry V. Pearce、Vladimir A. Pavlyukovets、Richard Tran、Matthew A. Morgan、Jozsef Lazar、Christopher B. Ryder、Attila Toth、Peter M. Blumberg、Jeewoo Lee

  DOI：10.1016/j.bmc.2011.12.014

  日期：2012.2

  On the basis of the previous lead N-4-t-butylbenzyl 2-(3-fluoro-4-methylsulfonylaminophenyl) propanamide (3) as a potent TRPV1 antagonist, structure-activity relationships for the B (propanamide part) and C-region (4-t-butylbenzyl part) have been investigated for rTRPV1 in CHO cells. The B-region was modified with dimethyl, cyclopropyl and reverse amides and then the C-region was replaced with 4-substituted phenyl, aryl alkyl and diaryl alkyl derivatives. Among them, compound 50 showed high binding affinity with K-i = 21.5 nM, which was twofold more potent than 3 and compound 54 exhibited potent antagonism with K-i(ant) = 8.0 nM comparable to 3. (C) 2011 Elsevier Ltd. All rights reserved.
• US5219839A
  申请人：——

  公开号：US5219839A

  公开（公告）日：1993-06-15
• [EN] NOVEL ADENOSINE DERIVATIVES, THEIR PREPARATION METHODS AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING SAME
  申请人：LABORATOIRES UPSA

  公开号：WO1993015100A1

  公开（公告）日：1993-08-05

  (EN) Derivatives of formula (I), enantiomers and diastereoisomers thereof, optionally addition salts thereof, and therapeutical uses thereof, in particular as pain-killers and antihypertensives.(FR) La présente invention concerne les dérivés de formule (I) ainsi que les énantiomères et diastéréoisomères correspondants et éventuellement leurs sels d'addition et leur utilisation en thérapeutique notamment comme antalgique et comme antihypertenseur.
• Amino derivatives of 2,2-diaryl-cyclopropane
  申请人：Societe Anonyme dite: HEXACHIMIE

  公开号：US03941833A1

  公开（公告）日：1976-03-02

  The present invention relates to compounds of the general formula ##SPC1## In which R represents the hydrogen atom, a halogen atom, a lower alkyl group or a lower alkoxy group; R.sub.1 represents the hydrogen atom, a lower alkyl group, preferably methyl, or an aralkyl group; A represents an alkylene group; and R.sub.0 represents the hydrogen atom or an acyl group; and their acid addition salts as new industrial products. These new products are suitable for use in the treatment of cardiac disorders.

  本发明涉及一般式为##SPC1##的化合物，其中R代表氢原子、卤素原子、低烷基或低烷氧基；R.sub.1代表氢原子、低烷基，特别是甲基，或芳基烷基；A代表烷基烷基；R.sub.0代表氢原子或酰基基团；以及它们的酸加成盐作为新的工业产品。这些新产品适用于治疗心脏疾病。