8-[(2,6-difluorobenzyl)oxy]-2-methylimidazo[1,2-a]pyridine-3-carbonyl chloride hydrochloride | 1415502-89-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并吡啶类
• 英文名称: 8-[(2,6-difluorobenzyl)oxy]-2-methylimidazo[1,2-a]pyridine-3-carbonyl chloride hydrochloride
• 英文别名: 8-[(2,6-Difluorobenzyl)oxy]-2-methylimidazo[1,2-a]pyridine-3-carbonyl chloride hydrochloride；8-[(2,6-difluorophenyl)methoxy]-2-methylimidazo[1,2-a]pyridine-3-carbonyl chloride;hydrochloride
• CAS: 1415502-89-4
• 化学式: C₁₆H₁₁ClF₂N₂O₂*ClH
• 分子量: 373.186
• InChiKey: QZBAOMQGKQYEOZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.3
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  43.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  8-[(2,6-difluorobenzyl)oxy]-2-methylimidazo[1,2-a]pyridine-3-carbonyl chloride hydrochloride 在 sodium azide 、 氯化铵 作用下， 以 1,2-二氯乙烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 8-[(2,6-difluorobenzyl)oxy]-N-[2,2-dimethyl-5-(2H-tetrazol-5-yl)-1,3-dioxan-5-yl]-2-methylimidazo[1,2-a]pyridine-3-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  IMIDAZOPYRIDINE COMPOUNDS

  摘要：

  提供一种用于治疗或预防各种心血管疾病的药物组合物，该组合物基于改善cGMP信号的sGC活性。发现在3-位置具有羰胺基团和通过亚甲氧基团在8-位置具有特定环状基团的咪唑并[1,2-a]吡啶化合物或其盐具有sGC激活作用，并且可用作治疗或预防各种sGC相关心血管疾病的药物组合物的活性成分，特别是外周动脉疾病、间歇性跛行、危重肢体缺血、高血压和肺动脉高压，从而完成了本发明。

  公开号：

  US20150232464A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-3-羟基吡啶 在 草酰氯 、 水 、 sodium methylate 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 lithium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 乙醇 为溶剂， 反应 51.25h， 生成 8-[(2,6-difluorobenzyl)oxy]-2-methylimidazo[1,2-a]pyridine-3-carbonyl chloride hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Hydroxy-substituted imidazo[1,2-a]pyridinecarboxamides and their use

  摘要：

  本申请涉及新型取代咪唑[1,2-a]吡啶-3-羧酰胺，以及它们的制备方法，单独或组合使用于治疗和/或预防疾病，以及用于制备用于治疗和/或预防疾病的药物，特别是用于治疗和/或预防心血管疾病。

  公开号：

  US20140128386A1

文献信息

• Amino-substituted imidazo[1,2-a]pyridinecarboxamides and their use
  申请人：BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：US20140128372A1

  公开（公告）日：2014-05-08

  The present application relates to novel substituted imidazo[1,2-a]pyridine-3-carboxamides, to processes for their preparation, to their use alone or in combinations for the treatment and/or prophylaxis of diseases and to their use for preparing medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases, in particular for the treatment and/or prophylaxis of cardiovascular disorders.

  本申请涉及新型取代咪唑[1,2-a]吡啶-3-羧酰胺，其制备方法，单独或组合使用以治疗和/或预防疾病，以及用于制备治疗和/或预防疾病的药物，特别是用于治疗和/或预防心血管疾病。
• 3-ARYL-SUBSTITUTED IMIDAZO[1,2-A]PYRIDINES AND THEIR USE
  申请人：BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：US20160122341A1

  公开（公告）日：2016-05-05

  The present application relates to novel 3-aryl-substituted imidazo[1,2-a]pyridines, to processes for preparation thereof, to the use thereof, alone or in combinations, for treatment and/or prophylaxis of diseases, and to the use thereof for production of medicaments for treatment and/or prophylaxis of diseases, especially for treatment and/or prophylaxis of cardiovascular disorders.

  本申请涉及新颖的3-芳基取代的咪唑并[1,2-a]吡啶化合物，其制备方法，其单独或组合使用用于治疗和/或预防疾病，以及其用于生产用于治疗和/或预防疾病的药物，特别是用于治疗和/或预防心血管疾病。
• ARYL- AND HETARYL-SUBSTITUTED IMIDAZO[1,2-A]PYRIDINE-3-CARBOXAMIDES AND USE THEREOF
  申请人：Bayer Pharma Aktiengesellschaft

  公开号：US20160362408A1

  公开（公告）日：2016-12-15

  The present application relates to novel aryl- and hetaryl-substituted imidazo[1,2-a]pyridine-3-carboxamides, to processes for preparation thereof, to the use thereof, alone or in combinations, for treatment and/or prophylaxis of diseases, and to the use thereof for production of medicaments for treatment and/or prophylaxis of diseases, especially for treatment and/or prophylaxis of cardiovascular disorders.

  本申请涉及新颖的芳基和杂芳基取代的咪唑并[1,2-a]吡啶-3-甲酰胺，其制备方法，其单独使用或与其他药物组合用于治疗和/或预防疾病，以及将其用于制备治疗和/或预防疾病的药物，特别是用于治疗和/或预防心血管疾病。
• Hydroxy-substituted imidazo[1,2-a]-pyridinecarboxamides and their use
  申请人：Bayer Pharma Aktiengesellschaft

  公开号：US08778964B2

  公开（公告）日：2014-07-15

  The present application relates to novel substituted imidazo[1,2-a]pyridine-3-carboxamides, to processes for their preparation, to their use alone or in combinations for the treatment and/or prophylaxis of diseases and to their use for preparing medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases, in particular for the treatment and/or prophylaxis of cardiovascular disorders.

  本申请涉及新型取代的咪唑[1,2-a]吡啶-3-羧酰胺化合物，其制备方法，其单独或与其他药物联合治疗和/或预防疾病的用途，以及其用于制备治疗和/或预防疾病的药物，特别是用于治疗和/或预防心血管疾病的药物。
• Imidazopyridine compounds
  申请人：ASTELLAS PHARMA INC.

  公开号：US09278968B2

  公开（公告）日：2016-03-08

  [Problem] A pharmaceutical composition for treating or preventing various cardiovascular diseases, which have sGC activities based on improvement of cGMP signals, is provided. [Means for Solution] It was found that imidazo[1,2-a]pyridine compounds having a carbamoyl group at the 3-position and a particular cyclic group at the 8-position via a methyleneoxy group, or a salt thereof have sGC activation, and are useful as active ingredients of pharmaceutical compositions for treating or preventing various sGC-related cardiovascular diseases, in particular, peripheral arterial diseases, intermittent claudication, critical limb ischemia, hypertension, and pulmonary hypertension, thereby completing the present invention.

  [问题]提供了一种用于治疗或预防基于cGMP信号改善的sGC活性的各种心血管疾病的药物组合物。 [解决方案的手段]发现在3位具有氨基甲酰基和通过亚甲氧基固定的特定环状基团在8位的咪唑并[1,2-a]吡啶化合物或其盐具有sGC激活作用，并且作为药物组合物的活性成分，用于治疗或预防各种sGC相关心血管疾病，特别是外周动脉疾病，间歇性跛行，危重肢体缺血，高血压和肺动脉高压，从而完成了本发明。