ethyl (3-benzyloxycarbonylamino-6-methyl-2-oxo-1,2-dihydro-1-pyridyl)acetate | 147269-62-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: ethyl (3-benzyloxycarbonylamino-6-methyl-2-oxo-1,2-dihydro-1-pyridyl)acetate
• 英文别名: ethyl 2-[6-methyl-2-oxo-3-(phenylmethoxycarbonylamino)pyridin-1-yl]acetate
• CAS: 147269-62-3
• 化学式: C₁₈H₂₀N₂O₅
• 分子量: 344.367
• InChiKey: MFJJVYHKYPWERU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.28
• 拓扑面积：
  84.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  ethyl (3-benzyloxycarbonylamino-6-methyl-2-oxo-1,2-dihydro-1-pyridyl)acetate 在 sodium hydroxide 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 生成 (3-Benzyloxycarbonylamino-6-methyl-2-oxo-1,2-dihydro-1-pyridyl)acetic acid
  参考文献：
  名称：

  Heterocyclic amides

  摘要：

  本发明涉及某些新颖的杂环酰胺，它们是式I所示的1-吡啶乙酰胺化合物，这些化合物是人类白细胞弹性蛋白酶（HLE）的抑制剂，也被称为人类中性粒细胞弹性蛋白酶（HNE），使它们在需要这种抑制作用时非常有用，例如用作药理学、诊断和相关研究工具以及治疗哺乳动物中HLE相关疾病。该发明还包括在合成这些杂环酰胺过程中有用的中间体，制备这些杂环酰胺的方法，含有这些杂环酰胺的药物组合物以及它们的使用方法。

  公开号：

  US05521179A1
• 作为产物：
  描述：

  3-CBZ-氨基-6-甲基-2-吡啶酮 、 碘代醋酸乙酯 以 N-甲基乙酰胺 、 二氯甲烷 为溶剂， 以53%的产率得到ethyl (3-benzyloxycarbonylamino-6-methyl-2-oxo-1,2-dihydro-1-pyridyl)acetate
  参考文献：
  名称：

  Aromatic heterocyclic derivatives as enzyme inhibitors

  摘要：

  本发明公开了肽醛，它们是强效且特异的凝血酶抑制剂，其药学上可接受的盐，药学上可接受的组合物，以及将它们用作治疗哺乳动物中由异常血栓形成特征的疾病状态的方法。

  公开号：

  US05658930A1

文献信息

• Aromatic hetherocyclic derivatives as enzyme inhibitors
  申请人：Corvas International, Inc.

  公开号：US06008351A1

  公开（公告）日：1999-12-28

  The present invention discloses peptide aldehydes which are potent and specific inhibitors of thrombin, their pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutically acceptable compositions thereof, and methods of using them as therapeutic agents for disease states in mammals characterized by abnormal thrombosis.

  本发明公开了肽醛，它们是强效且特异的凝血酶抑制剂，其药用盐、药用组合物以及将它们用作治疗哺乳动物中由异常血栓形成特征的疾病状态的方法。
• Aromatic heterocyclic derivatives as enzyme inhibitors
  申请人：Corvas International, Inc.

  公开号：US06342504B1

  公开（公告）日：2002-01-29

  The present invention discloses peptide aldehydes which are potent and specific inhibitors of thrombin, their pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutically acceptable compositions thereof, and methods of using them as therapeutic agents for disease states in mammals characterized by abnormal thrombosis.

  本发明公开了肽醛，它们是凝血酶的强效和特异性抑制剂，其药用可接受的盐，药用可接受的组合物以及使用它们作为治疗哺乳动物病态血栓形成的方法。
• Heterocyclic amides
  申请人：Zeneca Limited

  公开号：US05521179A1

  公开（公告）日：1996-05-28

  The present invention relates to certain novel heterocyclic amides which are 1-pyridylacetamide compounds of formula I, set out herein, which are inhibitors of human leukocyte elastase (HLE), also known as human neutrophil elastase (HNE), making them useful whenever such inhibition is desired, such as for research tools in pharmacological, diagnostic and related studies and in the treatment of diseases in mammals in which HLE is implicated. The invention also includes intermediates useful in the synthesis of these heterocyclic amides, processes for preparing the heterocyclic amides, pharmaceutical compositions containing such heterocyclic amides and methods for their use.

  本发明涉及某些新颖的杂环酰胺，它们是式I所示的1-吡啶乙酰胺化合物，这些化合物是人类白细胞弹性蛋白酶（HLE）的抑制剂，也被称为人类中性粒细胞弹性蛋白酶（HNE），使它们在需要这种抑制作用时非常有用，例如用作药理学、诊断和相关研究工具以及治疗哺乳动物中HLE相关疾病。该发明还包括在合成这些杂环酰胺过程中有用的中间体，制备这些杂环酰胺的方法，含有这些杂环酰胺的药物组合物以及它们的使用方法。