tert-butyl 3-(aminomethyl)-5-((tert-butyldimethylsilyl)oxy)piperidine-1-carboxylate | 1415793-78-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: tert-butyl 3-(aminomethyl)-5-((tert-butyldimethylsilyl)oxy)piperidine-1-carboxylate
• 英文别名: Tert-butyl 3-(aminomethyl)-5-(tert-butyldimethylsilyloxy)piperidine-1-carboxylate；tert-butyl 3-(aminomethyl)-5-[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxypiperidine-1-carboxylate
• CAS: 1415793-78-0
• 化学式: C₁₇H₃₆N₂O₃Si
• 分子量: 344.57
• InChiKey: NVFDDPWQWDPVER-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  384.8±27.0 °C(Predicted)
• 密度：
  0.99±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.59
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.94
• 拓扑面积：
  64.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 3-(aminomethyl)-5-((tert-butyldimethylsilyl)oxy)piperidine-1-carboxylate 在 盐酸 、 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 二乙胺基三氟化硫 、 四丁基氟化铵 、 caesium carbonate 、 戴斯-马丁氧化剂 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙二醇二甲醚 、 乙醇 、 二氯甲烷 、 乙酸乙酯 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 2.75h， 生成 N-((5,5-difluoropiperidin-3-yl)methyl)-7-(4-morpholinophenyl)pyrido[3,4-b]pyrazin-5-amine
  参考文献：
  名称：

  在自身免疫性疾病和癌症的临床开发中发现 Syk 选择性抑制剂 Sovleplenib

  摘要：

  在此，我们描述了通过吡啶并[3,4- b ]吡嗪支架的结构-活性关系研究和药代动力学（PK）优化发现临床阶段的Syk抑制剂sovleplenib（ 41 ）的药物化学工作。 Sovleplenib 是一种有效的选择性 Syk 抑制剂，在临床前胶原诱导的关节炎模型中具有良好的临床前 PK 曲线和强大的抗炎功效。 Sovleplenib 目前正在开发用于治疗自身免疫性疾病，例如免疫性血小板减少性紫癜和温抗体溶血性贫血以及血液恶性肿瘤。

  DOI：

  10.1021/acsmedchemlett.3c00553
• 作为产物：
  描述：

  1-Boc-5-羟基-3-哌啶甲酸甲酯 在 palladium 10% on activated carbon 咪唑 、 4-二甲氨基吡啶 、 锂硼氢 、 sodium azide 、 氢气 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 N-甲基吡咯烷酮 、 二氯甲烷 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 43.5h， 生成 tert-butyl 3-(aminomethyl)-5-((tert-butyldimethylsilyl)oxy)piperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED PYRIDOPYRAZINES AS NOVEL SYK INHIBITORS
  [FR] PYRIDOPYRAZINES SUBSTITUÉES EN TANT QUE NOUVEAUX INHIBITEURS DE SYK

  摘要：

  提供了某些吡啶吡嗪化合物，其药物组成物以及使用方法。

  公开号：

  WO2012167423A1

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED PYRIDOPYRAZINES AS NOVEL SYK INHIBITORS<br/>[FR] PYRIDOPYRAZINES SUBSTITUÉES EN TANT QUE NOUVEAUX INHIBITEURS DE SYK
  申请人：HUTCHISON MEDIPHARMA LTD

  公开号：WO2012167423A1

  公开（公告）日：2012-12-13

  Provided are certain pyridopyrazine compounds, pharmaceutical compositions thereof and methods of use therefor.

  提供了某些吡啶吡嗪化合物，其药物组成物以及使用方法。
• Substituted pyrido[3,4-b]pyrazines as Syk inhibitors
  申请人：Su Wei-Guo

  公开号：US09434726B2

  公开（公告）日：2016-09-06

  Provided are pyridopyrazine compounds of formula (I), pharmaceutical compositions thereof and methods of use therefore, wherein R1, R2, R3, R4 and m are as defined in the specification.

  提供了式（I）的吡啶吡嗪化合物，其制药组合物以及使用方法，其中R1、R2、R3、R4和m如规范所定义。
• SUBSTITUTED PYRIDOPYRAZINES AS NOVEL SYK INHIBITORS
  申请人：Su Wei-Guo

  公开号：US20140121200A1

  公开（公告）日：2014-05-01

  Provided are pyridopyrazine compounds of formula (1), pharmaceutical compositions thereof and methods of use therefore, wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 and m are as defined in the specification.

  提供了式（1）的吡啶吡嗪化合物，以及其药物组合物和使用方法，其中R1、R2、R3、R4和m如规范中所定义。
• Discovery of Sovleplenib, a Selective Inhibitor of Syk in Clinical Development for Autoimmune Diseases and Cancers
  作者：Hong Jia、Wei Deng、Baoyu Hao、Min Cai、Dong Guo、Yu Cai、Xiaoming Dai、Zhipeng Wu、Weigang He、Jian Wang、Guanglin Wang、Sumei Xia、Na Li、Weiguo Su、Guangxiu Dai

  DOI：10.1021/acsmedchemlett.3c00553

  日期：——

  that led to the discovery of the clinical-staged Syk inhibitor sovleplenib (41) via a structure–activity relationship investigation and pharmacokinetics (PK) optimization of a pyrido[3,4-b]pyrazine scaffold. Sovleplenib is a potent and selective Syk inhibitor with favorable preclinical PK profiles and robust anti-inflammation efficacy in a preclinical collagen-induced arthritis model. Sovleplenib is now

  在此，我们描述了通过吡啶并[3,4- b ]吡嗪支架的结构-活性关系研究和药代动力学（PK）优化发现临床阶段的Syk抑制剂sovleplenib（ 41 ）的药物化学工作。 Sovleplenib 是一种有效的选择性 Syk 抑制剂，在临床前胶原诱导的关节炎模型中具有良好的临床前 PK 曲线和强大的抗炎功效。 Sovleplenib 目前正在开发用于治疗自身免疫性疾病，例如免疫性血小板减少性紫癜和温抗体溶血性贫血以及血液恶性肿瘤。