(R)-(+)-N-t-butoxycarbonyl-N-2-amino-7-hydroxytetralin | 145822-54-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 四氢化萘
• 英文名称: (R)-(+)-N-t-butoxycarbonyl-N-2-amino-7-hydroxytetralin
• 英文别名: (R)-2-tert-butoxycarbonylamino-7-hydroxytetraline；tert-butyl N-[(2R)-7-hydroxy-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-2-yl]carbamate
• CAS: 145822-54-4
• 化学式: C₁₅H₂₁NO₃
• 分子量: 263.337
• InChiKey: ZCWQARFFINAXTB-GFCCVEGCSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.53
• 拓扑面积：
  58.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-(+)-N-t-butoxycarbonyl-N-2-amino-7-hydroxytetralin 在 potassium carbonate 、 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 丙酮 为溶剂， 反应 10.0h， 生成 (R)-(+)-2-amino-7-ethoxycarbonylmethoxytetralin
  参考文献：
  名称：

  Synthesis and β-adrenergic activity of atypical β-adrenergic phenylethanolaminotetralin stereoisomers

  摘要：

  A series of substituted phenylethanolaminotetralins were synthesized as pure stereoisomers and their ability to stimulate atypical beta-adrenoceptors selectively was evaluated. The compounds in vitro relative potencies were assessed using the atypical beta response of inhibition of rat proximal colon motility and the typical beta 1 (increase in guinea-pig right atrial frequency) and beta 2 (guinea-pig tracheal relaxation and rat uterus motility inhibition) responses. Compound 42 (SR 58611A) was found to be the most potent and selective.

  DOI：

  10.1016/0223-5234(94)90095-7
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-7-甲氧基四氢萘 在 (S)-(+)-扁桃酸 、 氢溴酸 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 、 水 、 异丙醇 、 甲苯 为溶剂， 反应 1.75h， 生成 (R)-(+)-N-t-butoxycarbonyl-N-2-amino-7-hydroxytetralin
  参考文献：
  名称：

  SUBSTITUTED HYDROXAMIC ACIDS AND USES THEREOF

  摘要：

  本发明提供了公式(I)的化合物： 其中R1、R1b、R2a、R2b、R2c和R2d的值如说明书中所述，可用作HDAC6的抑制剂。本发明还提供了包含本发明化合物的药物组合物，以及使用这些组合物治疗增殖性、炎症性、感染性、神经性或心血管疾病或失调的方法。

  公开号：

  US20120015943A1

文献信息

• SUBSTITUTED HYDROXAMIC ACIDS AND USES THEREOF
  申请人：Blackburn Christopher

  公开号：US20120015943A1

  公开（公告）日：2012-01-19

  This invention provides compounds of formula (I): wherein R 1 , R 1b , R 2a , R 2b , R 2c , and R 2d have values as described in the specification, useful as inhibitors of HDAC6. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention and methods of using the compositions in the treatment of proliferative, inflammatory, infectious, neurological or cardiovascular diseases or disorders.

  本发明提供了公式(I)的化合物： 其中R1、R1b、R2a、R2b、R2c和R2d的值如说明书中所述，可用作HDAC6的抑制剂。本发明还提供了包含本发明化合物的药物组合物，以及使用这些组合物治疗增殖性、炎症性、感染性、神经性或心血管疾病或失调的方法。
• 2-amino-7-hydroxytetraline ethers
  申请人：Sanofi

  公开号：US05159103A1

  公开（公告）日：1992-10-27

  2-amino-7-hydroxytetraline ethers of formula ##STR1## wherein R' represents methyl substituted by a carboxy group or lower carbalkoxy group or a salt thereof; a process for their preparation starting from the 2-amino-7-hydroxytetraline, N-protection, O-alkylation and N-deprotection; N-protected intermediates; and use of the compounds I for the preparation of the corresponding phenylethanolaminotetralines.

  公式为##STR1##的2-氨基-7-羟基四氢萘醚，其中R'代表甲基，被羧基或较低的碳酰氧基取代，或其盐；一种从2-氨基-7-羟基四氢萘开始制备它们的方法，包括N-保护、O-烷基化和N-去保护步骤；N-保护中间体；以及使用化合物I制备相应的苯乙醇胺四氢萘。
• SUBSTITUTED HYDOXAMIC ACIDS AND USES THEREOF
  申请人：Blackburn Christopher

  公开号：US20140243335A1

  公开（公告）日：2014-08-28

  This invention provides compounds of formula (I): wherein R 1 , R 1b , R 2a , R 2b , R 2c , and R 2d have values as described in the specification, useful as inhibitors of HDAC6. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention and methods of using the compositions in the treatment of proliferative, inflammatory, infectious, neurological or cardiovascular diseases or disorders.

  本发明提供了式（I）的化合物：其中R1、R1b、R2a、R2b、R2c和R2d的值如说明书中所述，可用作HDAC6的抑制剂。本发明还提供了包含本发明化合物的药物组合物以及使用该组合物治疗增生性、炎症性、感染性、神经系统或心血管疾病或疾患的方法。
• Ethers de la 2-amino-7-hydroxytétraline
  申请人：ELF SANOFI

  公开号：EP0347313A2

  公开（公告）日：1989-12-20

  Ethers de la 2-amino-7-hydroxytétraline de formule dans laquelle R′ représente un méthyle substitué par un groupe carboxy ou carbalcoxy inférieur; un procédé pour leur préparation à partir de la 2-amino-7-hydroxytétraline, N-protection, O-alkylation et N-déprotection; intermédiaires N-protégés; et utilisation des composés I pour la préparation des phényléthanolaminotétralines cor­respondantes.

  2-氨基-7-羟基四氢萘的醚类，其式为 其中 R′代表被羧基或低级烷氧基取代的甲基；由 2-氨基-7-羟基四氢萘，N-保护，O-烷基化和 N-脱保护制备它们的工艺；N-保护的中间体；以及使用化合物 I 制备相应的苯乙醇胺四氢萘。
• Nouvelles phényléthanolaminotétralines, procédé pour leur préparation, intermédiaires dans ce procédé et compositions pharmaceutiques les contenant
  申请人：MIDY S.p.A.

  公开号：EP0499755A1

  公开（公告）日：1992-08-26

  Phenyléthanolaminotétralines de formule (I) dans laquelle    X représente un atome d'hydrogène, un atome d'halogène, un groupe (C₁-C₄)alkyle ou un groupe trifluorométhyle,    A représente une liaison entre le groupe -COOR et le noyau tétralinique, un groupe (C₁-C₄)alkylène ou un groupe (C₂-C₄)alcénylène, et    R est un atome d'hydrogène ou un groupe (C₁-C₄)alkyle, et leurs sels, sont notamment préparés par réaction d'un époxyde de formule (IIa) avec une tétraline de formule (III) dans laquelle A est tel que defini ci-dessus et R' est un groupe (C₁-C₄)alkyle, éventuellement suivie par une hydrolyse basique pour obtenir les composés (I) où R est l'hydrogène. Les nouveaux composés ont des propriétés très intéressantes en tant qu'agents antidépresseurs et spasmolytiques intestinaux. Les nouveaux intermédiaires de formule (III) sont aussi revendiqués.

  式 (I) 的苯乙醇胺四氢萘化合物 其中 X 代表氢原子、卤素原子、(C₁-C₄)烷基或三氟甲基、 A 代表 -COOR 基团与四烯丙基环之间的键、(C₁-C₄)亚烷基或 (C₂-C₄)亚烯基，以及 R 是氢原子或(C₁-C₄)烷基，以及它们的盐，尤其是通过式 (IIa) 的环氧化物反应制备的 与式 (III) 的四氢萘反应制得 其中 A 如上定义，R'为 (C₁-C₄)烷基，可选择随后进行碱性水解，得到 R 为氢的化合物 (I)。 这些新化合物作为肠道抗抑郁剂和解痉剂具有非常有趣的特性。 此外，还要求得到式（III）的新中间体。