随着过去十年中大量Pd(II)催化的天然底物C-H活化反应的发展,开发能够在安全实用的条件下使用绿色氧化剂的催化剂已成为一个日益重要的挑战。值得注意的是,Pd(II) 催化剂与可持续含
水 H 2 O 2的相容性一直是包括瓦克型氧化在内的催化领域的长期挑战。我们在此报道了一种双功能双齿羧基
吡啶酮 (CarboxPyridone)
配体,该
配体能够使用工业兼容的氧化剂
过氧化氢水溶液 (35% H 2 O)在室温下 Pd 催化的各种
苯甲酸和
苯乙酸的 C-H 羟基化反应。2)。仅使用 1 mol% Pd 催化剂负载的
布洛芬 (206 g) 的 1000 mmol 规模反应证明了该方法的可扩展性。通过产品的衍生化以及从使用该方法制备的
苯酚中间体合成多
氟天然产物古美斯坦和紫
檀烯,进一步说明了该协议的实用性。