酯键作为通用接头由于其在切割后通过静电排斥而有效释放
基因,因此最近已在
基因传递系统中得到应用。但是,酯键不稳定且难以在细胞中裂解。这项工作报告了一种方法,其中将仲胺引入酯键的β位以生成氢键环化(HBC)结构,该结构可使酯键
水解超快。一系列包含可被H 2 O 2活化的超敏酯的分子合成后发现,能够形成HBC结构的化合物在
水和
磷酸盐缓冲盐溶液中均在5小时内完全酯
水解,这比报道的其他方法快几倍。然后,构建了一系列两亲性聚(酰胺基胺)树枝状大分子,其中包括用于
基因传递的超灵敏酯基;人们发现,他们可以有效地释放
基因h的相当低的浓度下2 Ò 2(<200μ米在Hela细胞中具有高安全性)和传输它们到细胞核中在2小时内。他们的基因转染效率高于PEI 25k。结果表明,氢键诱导的超敏酯可以有效地用于构建
基因传递系统。