(E)-2-(4-methoxyphenyl)ethenesulfonamide | 206066-21-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: (E)-2-(4-methoxyphenyl)ethenesulfonamide
• 英文别名: (4-methoxy-(E)--styrene)sulfonamide
• CAS: 206066-21-9
• 化学式: C₉H₁₁NO₃S
• 分子量: 213.257
• InChiKey: SFHBRQGOVNCNDR-VOTSOKGWSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.11
• 拓扑面积：
  77.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (E)-2-(4-methoxyphenyl)ethenesulfonamide 在 sodium hydride 作用下， 以 甲醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 4.17h， 生成 (E)-2-(4-Methoxy-phenyl)-ethenesulfonic acid [6-methoxy-5-(2-methoxy-phenoxy)-[2,2']bipyrimidinyl-4-yl]-amide
  参考文献：
  名称：

  一系列新型的内皮素受体拮抗剂乙磺酰胺衍生物的合成与构效关系。

  摘要：

  在先前的论文中，我们描述了一系列2-芳基磺酰胺衍生物，这是一类新型的ETA-选择性内皮素（ET）受体拮抗剂，包括化合物1a，b。化合物1a具有出色的口服拮抗活性和药代动力学特征，单钾盐1（YM-598单钾盐）正在临床试验中。在本文中，我们希望报告对1a中的2-苯基乙烯磺酰胺区域的构效关系（SAR）的进一步研究。发现1a中苯基的2位，4位和6位的甲基取代导致发现ET（A）/ ET（B）混合拮抗剂（6s），IC50为2.2 nM。 ET（A）受体。

  DOI：

  10.1248/cpb.49.1593
• 作为产物：
  描述：

  在 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 以0.145 g的产率得到(E)-2-(4-methoxyphenyl)ethenesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  Synthesis of Vinyl Sulfonamides Using the Horner Reaction

  摘要：

  利用醛与二苯基磷酰基甲磺酰胺的霍纳反应合成了一系列乙烯基磺酰胺。磺酰胺试剂易于制备并且可以无限期保存。乙烯基磺酰胺双键的反式取向是观察到的唯一异构体。

  DOI：

  10.1055/s-2003-41059

文献信息

• Method for inhibiting neoplastic cells with indole derivatives
  申请人：Cell Pathways, Inc.

  公开号：US06410584B1

  公开（公告）日：2002-06-25

  A method for inhibiting neoplastic cells and related conditions by exposing them to substituted indole derivatives.

  通过将其暴露于取代吲哚衍生物中来抑制肿瘤细胞及相关病症的方法。
• Access to Chiral Hydropyrimidines through Palladium-Catalyzed Asymmetric Allylic C−H Amination
  作者：Pu-Sheng Wang、Meng-Lan Shen、Tian-Ci Wang、Hua-Chen Lin、Liu-Zhu Gong

  DOI：10.1002/anie.201709681

  日期：2017.12.11

  A palladium‐catalyzed asymmetric intramolecular allylic C−H amination controlled by a chiral phosphoramidite ligand was established for the preparation of various substituted chiral hydropyrimidinones, the precursors of hydropyrimidines, in high yields with high enantioselectivities. In particular, dienyl sodium N‐sulfonyl amides bearing an arylethene‐1‐sulfonyl group underwent a sequential allylic

  建立了由手性亚磷酰胺配体控制的钯催化不对称分子内烯丙基CH胺化反应，以高收率和高对映选择性制备各种取代的手性氢嘧啶酮，即氢嘧啶的前体。特别是，带有芳基乙烯-1-磺酰基的二烯基N-磺酰胺基酰胺进行连续的烯丙基CH胺化反应和分子内Diels-Alder（IMDA）反应，以高收率和高立体选择性产生手性稠合的三环四氢嘧啶酮骨架。重要的是，该方法被用作letermovir的不对称合成中的关键步骤。
• Method of inhibiting neoplastic cells with indole derivatives
  申请人：——

  公开号：US20020143022A1

  公开（公告）日：2002-10-03

  A method for inhibiting neoplastic cells and related conditions by exposing them to substituted indole derivatives.

  通过将替代吲哚衍生物暴露给肿瘤细胞及其相关情况，抑制其生长的方法。
• 2-Sulfamoylbenzo (b) thiophene derivatives, their preparation and pharmaceutical composition for the treatment of elevated intraocular pressure
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：EP0129478A2

  公开（公告）日：1984-12-27

  Novel 2-suifamoylbenzo [b]thiophenes and derivatives thereof are shown to be useful for the treatment of elevated intraocular pressure in compositions including ophthalmic drops and inserts.

  新型 2-suifamoylbenzo[b]噻吩及其衍生物可用于治疗眼压升高，其成分包括滴眼液和眼药水。
• US3983107A
  申请人：——

  公开号：US3983107A

  公开（公告）日：1976-09-28