Boc-Tyr(Bzl)-OPfp | 55878-15-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: Boc-Tyr(Bzl)-OPfp
• 英文别名: Boc-Tyr(Bn)-OPfp；(2,3,4,5,6-pentafluorophenyl) (2S)-2-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]-3-(4-phenylmethoxyphenyl)propanoate
• CAS: 55878-15-4
• 化学式: C₂₇H₂₄F₅NO₅
• 分子量: 537.483
• InChiKey: LTOHHISLRAKKQE-SFHVURJKSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6.4
• 重原子数：
  38
• 可旋转键数：
  11
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.26
• 拓扑面积：
  73.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  10

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  聚甘氨酸 、 Boc-Tyr(Bzl)-OPfp 在 sodium perchlorate 、 三乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 2.0h， 以96%的产率得到N-Boc-Tyr(Bn)-Gly-OH
  参考文献：
  名称：

  Raydnov, M. G.; Klimenko, L. V.; Mitin, Yu. V., Russian Journal of Bioorganic Chemistry, 1999, vol. 25, # 5, p. 283 - 287

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Synthesis of angiotensin II antagonists with variations in position 5
  作者：Olga Nyeki、Katalin S. Szalay、Lajos Kisfaludy、Egon Karpati、Laszlo Szporny、Gabor B. Makara、Bertalan Varga

  DOI：10.1021/jm00393a006

  日期：1987.10

  Six angiotensin II antagonists containing cyclohexylglycine (Chg) or cyclopentylglycine (Cpg) in position 5 were synthesized by stepwise elongation in solution, using the pentafluorophenyl ester method. The influence of substitution on the inhibitory properties of the analogues was studied in four different bioassays. [Sar1,Chg5,Lac8]AII proved to be the most potent antagonist with low intrinsic activity

  使用五氟苯基酯法，通过在溶液中逐步延伸，合成了在位置5处含有环己基甘氨酸（Chg）或环戊基甘氨酸（Cpg）的6种血管紧张素II拮抗剂。在四种不同的生物测定法中研究了取代对类似物抑制特性的影响。在体外和体内试验中，[Sar1，Chg5，Lac8] AII被证明是最有效的拮抗剂，内在活性低。
• Peptide, Verfahren zur Herstellung derselben und diese enthaltende Arzneimittel beziehungsweise Diagnostica
  申请人：RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR R.T.

  公开号：EP0034260A1

  公开（公告）日：1981-08-26

  Octapeptide der allgemeinen Formelworin X für einen Acylrest einer N-Methylaminosäure oder einer in der a-Stellung eine Aminooxygruppe oder eine Hydroxygruppe aufweisenden aliphatischen Carbonsäure, jeweils in der L-Konfiguration im Falle eines asymmetrischen Kohlenstoffatomes, steht, Arg einen Rest von L-Arginin mit 1 gegenüber dem L-Arginin fehlenden Wasserstoffatom an einem Aminostickstoffatom außer dem Fehlen der Hydroxygruppe der Carboxylgruppe bedeutet, Val einen Rest von L-Valin mit 1 gegenüber dem L-Valin fehlenden Wasserstoffatom am Stickstoffatom außer dem Fehlen der Hydroxygruppe der Carboxylgruppe darstellt, Tyr für eineh Rest von L-Tyrosin mit 1 gegenüber dem L-Tyrosin fehlenden Wasserstoffatom am Stickstoffatom außer dem Fehlen der Hydroxygruppe der Carboxylgruppe steht, He einen Rest von L-Isoleucin mit 1 gegenüber dem L-Isoleucin fehlenden Wasserstoffatom am Stickstoffatom außer dem Fehlen der Hydroxygruppe der Carboxylgruppe bedeutet, His einen Rest von L-Histidin mit 1 gegenüber dem L-Histidin fehlenden Wasserstoffatom an einem Aminostickstoffatom außer dem Fehlen der Hydroxygruppe der Carboxylgruppe darstellt, Pro für einen Rest von L-Prolin mit 1 gegenüber dem L-Prolin fehlenden Wasserstoffatom am Stickstoffatom außer dem Fehlen der Hydroxygruppe der Carboxylgruppe steht, Y einen Rest einer aliphatischen a-Hydroxycarbonsäure mit 1 gegenüber dieser Säure fehlenden Wasserstoffatom ihrer Hydroxygruppe außer dem Fehlen der Hydroxygruppe der Carboxylgruppe bedeutet und A Wasserstoff oder einen Alkylrest mit 1 bis 5 Kohlenstoffatom (en) darstellt, ihre Säureadditionssalze und pharmazeutisch brauchbaren Komplexe, sowie ein Verfahren zu ihrer Herstellung. Diese Verbindungen können in Arzneimmitteln auf dem Gebiet der Therapie und Diagnose, insbesondere zum Antagonisieren von Angiotensin und so zum Beispiel in Bezug auf hohen Blutdruck, verwendet werden.

  一般形式的八肽aworin X 代表在 a 位上具有氨基或羟基的 N-甲基氨基或脂肪族羧酸的酰基，在不对称碳原子的情况下，在每种情况下均为 L-构型、 Arg 是 L-精氨酸的一个基团，在氨基氮原子上有 1 个氢原子，除了没有羧基的羟基外，相对于 L-精氨酸是不存在的、 Val 代表 L-缬氨酸的残基，其氮原子上有 1 个氢原子，除羧基的羟基缺失外，与 L-缬氨酸相比不存在、 Tyr 代表 L-酪氨酸的残基，其氮原子上有 1 个氢原子，相对于 L-酪氨酸不存在，但羧基的羟基不存在、 He 代表 L-异亮氨酸的残基，其氮原子上有 1 个氢原子，除羧基羟基缺失外，相对于 L-异亮氨酸而言不存在、 His 代表 L-组氨酸的残基，其氨基氮原子上有 1 个氢原子，除羧基羟基缺失外，该氢原子与 L-组氨酸相比不存在、 Pro 代表 L-脯氨酸的残基，其氮原子上有 1 个氢原子，但羧基上的羟基相对于 L-脯氨酸不存在、 Y 代表脂肪族 a-羟基羧酸的残基，除了羧基的羟基不存在外，该酸的羟基上缺少 1 个氢原子，以及 A 代表氢或具有 1 至 5 个碳原子的烷基、 它们的酸加成盐和药用复合物，以及它们的制备方法。 这些化合物可用于治疗和诊断领域的药物中，特别是用于拮抗血管紧张素，从而用于例如与高血压有关的治疗。
• NYEKI, OLGA;SZALAY, KATALIN SZ.;KISFALUDY, LAJOS;KARPATI, EGON;SZPORNY, L+, J. MED. CHEM., 30,(1987) N 10, 1719-1724
  作者：NYEKI, OLGA、SZALAY, KATALIN SZ.、KISFALUDY, LAJOS、KARPATI, EGON、SZPORNY, L+

  DOI：——

  日期：——
• Peptidester, Verfahren zur Herstellung derselben und diese enthaltende Arzneimittel beziehungsweise Diagnostica
  申请人：RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR R.T.

  公开号：EP0034259B1

  公开（公告）日：1985-06-12
• Raydnov, M. G.; Klimenko, L. V.; Mitin, Yu. V., Russian Journal of Bioorganic Chemistry, 1999, vol. 25, # 5, p. 283 - 287
  作者：Raydnov, M. G.、Klimenko, L. V.、Mitin, Yu. V.

  DOI：——

  日期：——