申请人:American Home Products Corporation
公开号:US04748240A1
公开(公告)日:1988-05-31
Substituted imides of the following formula are antipsychotic, anxiolytic agents with very little extrapyramidal side effects: ##STR1## in which X is --O--, --S--, --SO--, --SO.sub.2 --, --CR.sub.3 R.sub.4 --where R.sub.3 and R.sub.4, independently, are hydrogen, alkyl of 1 to 4 carbon atoms or, taken together with the carbon atom to which they are attached, R.sub.3 and R.sub.4 form a cycloalkyl group of 3 to 5 carbon atoms; Y is alkylene of 1 to 3 carbon atoms or alkenylene of 2 to 3 carbon atoms; n is one of the integers 0 to 1; m is one of the integers 2, 3, 4 or 5; R is phenyl, halophenyl, trifluoromethylphenyl, alkoxyphenyl in which the alkoxy substituent contains 1 to 3 carbon atoms, 2-pyrimidinyl, halopyrimidin-2-yl, 2-pyrazinyl, halopyrazin-2-yl, 2-pyridinyl, cyanopyridin-2-yl, halopyridin-2-yl, quinolyl, or haloquinolyl; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
以下化学式中的取代亚胺类化合物是抗精神病、抗焦虑药物,具有极少的外周神经副作用:##STR1## 其中 X 是 --O--, --S--, --SO--, --SO.sub.2 --, --CR.sub.3 R.sub.4 -- 其中 R.sub.3 和 R.sub.4 分别是氢、1至4个碳原子的烷基,或与其连接的碳原子一起形成3至5个碳原子的环烷基基团;Y 是1至3个碳原子的烷基或2至3个碳原子的烯基;n 是0至1之间的整数;m 是2、3、4或5之间的整数;R 是苯基、卤苯基、三氟甲基苯基、烷氧基苯基(其中烷氧基取代基含有1至3个碳原子)、2-嘧啶基、卤嘧啶-2-基、2-吡嗪基、卤吡嗪-2-基、2-吡啶基、氰基吡啶-2-基、卤吡啶-2-基、喹啉基或卤喹啉基;或其药用可接受的盐。