3-fluoro-4-iodopyridin-2-amine | 1269440-67-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 3-fluoro-4-iodopyridin-2-amine
• 英文别名: 2-amino-3-fluoro-4-iodopyridine
• CAS: 1269440-67-6
• 化学式: C₅H₄FIN₂
• 分子量: 238.003
• InChiKey: RNDRHBMMPKFNLJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  38.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-fluoro-4-iodopyridin-2-amine 在 potassium tert-butylate 、 N,N-二异丙基乙胺 、 4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽 作用下， 以 N,N-二甲基乙酰胺 为溶剂， 生成 (3S,4S)-8-(6-((2-amino-3-fluoropyndin-4-yl)thio)-1,2,4-triazin-3-yl)-3-methyl-2-oxa-8-azaspiro[4.5]decan-4-amine
  参考文献：
  名称：

  WO2020201991A5

  摘要：

  公开号：

  WO2020201991A5
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-3-氟吡啶 在 正丁基锂 、 碘 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 2.0h， 以61 g的产率得到3-fluoro-4-iodopyridin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  一种2-氨基-3-氟吡啶-4-硼酸盐酸盐的合成方法

  摘要：

  本发明涉及一种2‑氨基‑3‑氟吡啶‑4‑硼酸盐酸盐的合成方法，主要解决该化合物合成过程中存在的原料昂贵的技术问题，本发明从便宜易得的原料2‑氨基‑3‑氟吡啶出发，合成步骤：（1）2‑氨基‑3‑氟吡啶和丁基锂反应后，与碘单质反应生成3‑氟‑4‑碘吡啶‑2‑胺；（2）3‑氟‑4‑碘吡啶‑2‑胺和双联硼偶联生成2‑氨基‑3‑氟吡啶‑4‑硼酸频哪醇酯；（3）2‑氨基‑3‑氟吡啶‑4‑硼酸频哪醇酯经盐酸处理得到2‑氨基‑3‑氟吡啶‑4‑硼酸盐酸盐。

  公开号：

  CN107540699A

文献信息

• [EN] (AZA)INDAZOLYL-ARYL SULFONAMIDE AND RELATED COMPOUNDS AND THEIR USE IN TREATING MEDICAL CONDITIONS<br/>[FR] (AZA) INDAZOLYL-ARYLE SULFONAMIDE ET COMPOSÉS APPARENTÉS ET LEUR UTILISATION DANS LE TRAITEMENT D'ÉTATS MÉDICAUX
  申请人：HIBERCELL INC

  公开号：WO2020210828A1

  公开（公告）日：2020-10-15

  The invention provides (aza)indazolyl-aryl sulfonamide and related compounds, pharmaceutical compositions, and their use in the treatment of medical conditions, such as cancer, and in inhibiting GCN2 activity.

  这项发明提供了(aza)吲哚基芳基磺酰胺及相关化合物、药物组合物，以及它们在治疗医疗状况（如癌症）和抑制GCN2活性中的用途。
• [EN] COMPOUNDS AND COMPOSITIONS AS PROTEIN KINASE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS ET COMPOSITIONS EN TANT QU'INHIBITEURS DE PROTÉINE KINASE
  申请人：IRM LLC

  公开号：WO2011025927A1

  公开（公告）日：2011-03-03

  The invention provides a novel class of compounds of formula 1, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with abnormal or deregulated kinase activity, particularly diseases or disorders that involve abnormal activation of B-Raf.

  这项发明提供了一类新型的化合物，其化学式为1，包括这些化合物的药物组合物以及使用这些化合物来治疗或预防与异常或失调的激酶活性相关的疾病或障碍的方法，特别是涉及B-Raf异常激活的疾病或障碍。
• Transition-metal-free access to 2-aminopyridine derivatives from 2-fluoropyridine and acetamidine hydrochloride
  作者：Yibiao Li、Shuo Huang、Chunshu Liao、Yan Shao、Lu Chen

  DOI：10.1039/c8ob02129e

  日期：——

  Under catalyst-free conditions, an efficient method for the synthesis of 2-aminopyridine derivatives through the nucleophilic substitution and hydrolysis of 2-fluoropyridine and acetamidine hydrochloride has been developed. This amination uses inexpensive acetamidine hydrochloride as the ammonia source and has the advantages of a high yield, high chemoselectivity and wide substrate adaptability. The

  在无催化剂的条件下，已经开发了一种通过2-氟吡啶和乙am盐酸盐的亲核取代和水解来合成2-氨基吡啶衍生物的有效方法。该胺化反应使用廉价的乙am盐酸盐作为氨源，具有收率高，化学选择性高，底物适应性广的优点。结果表明，其他含有氟取代基的N-杂环也可以通过这些反应条件完成反应并产生目标产物。
• [EN] 4-ETHYNYLPYRIDINE DERIVATIVES USEFUL AS GCN2 INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 4-ÉTHYNYLPYRIDINE UTILES EN TANT QU'INHIBITEURS DE GCN2
  申请人：IP2IPO INNOVATIONS LTD

  公开号：WO2021250399A1

  公开（公告）日：2021-12-16

  The invention provides compounds of formula I, wherein the substituents are as set out in further detail in the specification. The compounds are potent inhibitors of GCN2 and they have excellent pharmacokinetic properties. The compounds are useful for the treatment or prevention of a variety of conditions, particularly cancer. The invention further provides pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention and uses of the compounds and the compositions.

  该发明提供了公式I的化合物，其中取代基的详细设置在说明书中进一步详细说明。这些化合物是GCN2的有效抑制剂，具有优异的药代动力学性质。这些化合物可用于治疗或预防各种疾病，特别是癌症。该发明还提供了包括该发明的化合物的药物组合物以及化合物和组合物的用途。
• COMPOUNDS AND COMPOSITIONS AS PROTEIN KINASE INHIBITORS
  申请人：Huang Shenlin

  公开号：US20110306625A1

  公开（公告）日：2011-12-15

  The invention provides a novel class of compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with abnormal or deregulated kinase activity, particularly diseases or disorders that involve abnormal activation of B-Raf.

  本发明提供了一类新型化合物，包括这些化合物的药物组成物，以及使用这些化合物治疗或预防与异常或失调的激酶活性相关的疾病或疾病的方法，特别是涉及B-Raf异常活化的疾病或疾病的方法。