2-(2-morpholinoethylamino)ethanol | 34750-64-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 恶嗪烷类
• 英文名称: 2-(2-morpholinoethylamino)ethanol
• 英文别名: N-(2-Morpholinoethyl)ethanolamin；2-(2-(morpholin-4-yl)ethylamino)ethanol；2-{[2-(Morpholin-4-yl)ethyl]amino}ethan-1-ol；2-(2-morpholin-4-ylethylamino)ethanol
• CAS: 34750-64-6
• 化学式: C₈H₁₈N₂O₂
• mdl: MFCD00023387
• 分子量: 174.243
• InChiKey: CZAIZYXGORRFQA-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  309.9±27.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.053±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.2
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  44.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(2-morpholinoethylamino)ethanol 在 吡啶 、 sodium carbonate 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 93.0h， 生成 ethanol, 2-[[3-(4-chloro-2-nitrophenoxy)propyl][2-(4-morpholinyl)ethyl]amino]-, acetate(ester)
  参考文献：
  名称：

  [EN] MACROCYCLIC QUINAZOLINE DERIVATIVES AS ANTIPROLIFERATIVE AGENTS
  [FR] DERIVES DE QUINAZOLINE MACROCYCLIQUE UTILISES COMME AGENTS ANTIPROLIFERATIFS

  摘要：

  本发明涉及公式（I）的化合物，其N-氧化物形式，药用可接受的加合物盐及其立体化异构形式，其中Z代表O、CH2、NH或S；特别是Z代表NH；Y代表-C3-9烷基，-C3-9烯基，-C3-9炔基，-C3-7烷基-CO-NH-（可选择地被氨基，单或双（C1-4烷基）氨基或C1-4烷氧羰氨基取代），-C3-7烯基-CO-NH-（可选择地被氨基，单或双（C1-4烷基）氨基或C1-4烷氧羰氨基取代），C1-5烷氧基-C1-5烷基，-C1-5烷基-NR13-，-C1-5烷基，-C1-5烷基-NR14-CO-C1-5烷基，-C1-5烷基-CO NR15-C1-5烷基，-C1-6烷基-CO-NH-，-C1-6烷基-NH-CO-，-C1-3烷基-NH-CS-Het20-，-C1-3烷基-NH-CO-Het20-，-C1-2烷基-CO-Het21-CO-，-Het22-CH2-CO-NH-C1-3烷基-，-CO-NH-C1-6烷基-，-NH-CO-C1-6烷基-，-CO-C1-7烷基-，-C1-7烷基-CO-，-C1-6烷基-CO-C1-6烷基-，-C1-2烷基-NH-CO-CR16R17-NH-，-C1-2烷基-CO-NH-CR18R19-CO-，-C1-2烷基-CO-NR20-C1-3烷基-CO-，C1-2烷基-NR21-CH2-CO-NH-C1-3烷基-，或-NR22-CO-C1-3烷基-NH-；X1代表直接键，O或-O-C1-2烷基-，CO，-CO-C1-2烷基-，NR11，-NR11-C1-2烷基-，CH2-，-O-N=CH-或-C1-2烷基-；X2代表直接键，O，-O-C1-2烷基-，CO，-CO-C1-2烷基-，NR12，-NR12-C1-2烷基-，-CH2-，-O-N=CH-或-C1-2烷基-。本发明化合物的生长抑制效应和抗肿瘤活性已在体外实验中，在EGFR受体酪氨酸激酶的酶促活性测定中得到证明。

  公开号：

  WO2004105765A1
• 作为产物：
  描述：

  N-(2-氯乙基)吗啉盐酸盐 、 C.I.酸性橙108 反应 5.0h， 以16%的产率得到2-(2-morpholinoethylamino)ethanol
  参考文献：
  名称：

  HSP90 FAMILY PROTEIN INHIBITORS

  摘要：

  公开号：

  EP1642880B1

文献信息

• Hexahydro-cyclohepta-pyrrole oxindole as potent kinase inhibitors
  申请人：SUGEN, Inc.

  公开号：US20040186160A1

  公开（公告）日：2004-09-23

  The present invention is directed to a class indolinone compounds, hexahydro-cyclohepta-pyrrole oxindoles, which are useful as protein kinase inhibitors.

  本发明涉及一类吲哚酮化合物，即六氢-环庚-吡咯酮氧吲哚，其作为蛋白激酶抑制剂具有用途。
• [EN] QUINAZOLINE DERIVATIVES AND THEIR USE IN THE TREATMENT OF CANCER<br/>[FR] DERIVES QUINAZOLINE, UTILISATIONS DE CES DERNIERS DANS LE TRAITEMENT DU CANCER
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2004096226A1

  公开（公告）日：2004-11-11

  The invention concerns quinazoline derivatives of the formula: (I); wherein X1, Q1, Z, R1, R2, Y, a and m are as defined in the description, which are erbB tyrosine kinase inhibitors, particularly EGFR tyrosine kinase inhibitors. Also claimed are processes for their preparation; pharmaceutical compositions containing them; and their use as therapeutic agents in the treatment of erbB tyrosine kinase mediated diseases such as cancer.

  该发明涉及喹唑啉衍生物的公式(I)；其中X1、Q1、Z、R1、R2、Y、a和m如描述中定义，它们是erbB酪氨酸激酶抑制剂，特别是EGFR酪氨酸激酶抑制剂。还要求保护它们的制备方法；含有它们的药物组合物；以及它们作为治疗剂在治疗erbB酪氨酸激酶介导的疾病如癌症中的应用。
• Synthesis and biological activity of pyrido[3′,2′:4,5]furo[3,2-d]pyrimidine derivatives as novel and potent phosphodiesterase type 4 inhibitors
  作者：Joan Taltavull、Jordi Serrat、Jordi Gràcia、Amadeu Gavaldà、Mònica Córdoba、Elena Calama、José Luis Montero、Míriam Andrés、Montserrat Miralpeix、Dolors Vilella、Begoña Hernández、Jorge Beleta、Hamish Ryder、Lluís Pagès

  DOI：10.1016/j.ejmech.2011.07.054

  日期：2011.10

  A series of pyrido[3′,2′:4,5]furo[3,2-d]pyrimidines (PFP) were synthesized and tested for phosphodiesterase type 4 (PDE4) inhibitory activity, with the potential to treat asthma and chronic obstructive pulmonary disease (COPD). Structure–activity relationships within this series, leading to an increase of potency on the enzyme, is presented. Both gem-dimethylcyclohexyl moieties fused to the pyridine

  合成了一系列吡啶并[3'，2'：4,5]呋喃[3,2-d]嘧啶（PFP），并测试了其对4型磷酸二酯酶（PDE4）的抑制活性，具有治疗哮喘和慢性阻塞性疾病的潜力肺部疾病（COPD）。介绍了该系列中的结构-活性关系，从而增加了酶的效力。 既宝石稠合到吡啶环和在PFP骨架的5位上的取代-dimethylcyclohexyl部分，被证明是为了得到在酶的亲和性高的关键要素。
• [EN] BIARYLTRIAZOLE INHIBITORS OF MACROPHAGE MIGRATION INHIBITORY FACTOR<br/>[FR] INHIBITEURS DE TRIAZOLE BIARYLE DU FACTEUR INHIBITEUR DE LA MIGRATION DES MACROPHAGES
  申请人：UNIV YALE

  公开号：WO2016130968A1

  公开（公告）日：2016-08-18

  The present disclosure describes biaryl triazole compounds, as well as their compositions and methods of use. The compounds inhibit the activity of macrophage migration inhibitory factor and are useful for the treatment of diseases, e.g., inflammatory diseases and cancer.

  本公开描述了联苯三唑化合物，以及它们的组合物和使用方法。这些化合物抑制巨噬细胞迁移抑制因子的活性，并且对于治疗疾病，例如炎症性疾病和癌症，具有用处。
• Synthesis and Biological Activity of Pyrido[3′,2′:4,5]thieno[3,2-<i>d</i>]pyrimidines as Phosphodiesterase Type 4 Inhibitors
  作者：Joan Taltavull、Jordi Serrat、Jordi Gràcia、Amadeu Gavaldà、Míriam Andrés、Mònica Córdoba、Montserrat Miralpeix、Dolors Vilella、Jorge Beleta、Hamish Ryder、Lluís Pagès

  DOI：10.1021/jm100524j

  日期：2010.10.14

  A series of pyrido[3′,2′:4,5]thieno[3,2-d]pyrimidines (PTP) has been synthesized and tested as phosphodiesterase IV inhibitors (PDE4), a target for the treatment of asthma and chronic obstructive pulmonary disease (COPD). Structure−activity relationships within this series, leading to an increase of potency on the enzyme, are presented. The gem-dimethylcycloalkyl moiety fused to the pyridine ring proved

  合成了一系列吡啶并[3'，2'：4,5]噻吩并[3,2- d ]嘧啶（PTP）并作为磷酸二酯酶IV抑制剂（PDE4）进行了测试，这是治疗哮喘和慢性阻塞性疾病的靶标肺部疾病（COPD）。介绍了该系列中的结构活性关系，从而导致了酶效力的提高。为了在酶中获得更高的亲和力，与吡啶环稠合的宝石-二甲基环烷基被证明是支架的关键元素。