3-[(2,5-dimethylphenyl)methyl]-2-methyl-6-(1-methylpyrazol-4-yl)imidazo[1,2-a]pyridine | 1536379-91-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 3-[(2,5-dimethylphenyl)methyl]-2-methyl-6-(1-methylpyrazol-4-yl)imidazo[1,2-a]pyridine
• 英文别名: 3-(2,5-dimethylbenzyl)-2-methyl-6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)imidazo[1,2-a]pyridine；3-[(2,5-Dimethylphenyl)methyl]-2-methyl-6-(1-methylpyrazol-4-yl)imidazo[1,2-a]pyridine
• CAS: 1536379-91-5
• 化学式: C₂₁H₂₂N₄
• 分子量: 330.432
• InChiKey: MHVQKJCSYQTYHL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.8
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.24
• 拓扑面积：
  35.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-[(2,5-dimethylphenyl)methyl]-2-methyl-6-(1-methylpyrazol-4-yl)imidazo[1,2-a]pyridine 在 氢气 、 溶剂黄146 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 60.0 ℃ 、5.0 MPa 条件下， 以47%的产率得到3-[(2,5-dimethylphenyl)methyl]-2-methyl-6-(1-methylpyrazol-4-yl)-5,6,7,8-tetrahydro-imidazo[1,2-a]pyridine
  参考文献：
  名称：

  [EN] TETRAHYDROIMIDAZOPYRIDINE DERIVATIVES AS MODULATORS OF TNF ACTIVITY
  [FR] DÉRIVÉS DE TÉTRAHYDROIMIDAZOPYRIDINE SUBSTITUÉS COMME MODULATEURS DE L'ACTIVITÉ DU TNF

  摘要：

  一系列替代的5,6,7,8-四氢咪唑[1,2-α]吡啶衍生物，作为人类TNFα活性的有效调节剂，因此在治疗和/或预防各种人类疾病方面具有益处，包括自身免疫和炎症性疾病；神经和神经退行性疾病；疼痛和伤害感知性疾病；心血管疾病；代谢性疾病；眼科疾病；以及肿瘤学疾病。

  公开号：

  WO2015086498A1
• 作为产物：
  描述：

  (6-iodo-2-methylimidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)methanol 在 四(三苯基膦)钯 、 甲烷磺酸 、 potassium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 3-[(2,5-dimethylphenyl)methyl]-2-methyl-6-(1-methylpyrazol-4-yl)imidazo[1,2-a]pyridine
  参考文献：
  名称：

  [EN] IMIDAZOPYRIDINE DERIVATIVES AS MODULATORS OF TNF ACTIVITY
  [FR] DÉRIVÉS D'IMIDAZOPYRIDINE UTILISABLES EN TANT QUE MODULATEURS DE L'ACTIVITÉ TNF

  摘要：

  一系列式(I)的咪唑并[1,2-a]吡啶衍生物，作为人类TNFa活性的有效调节剂，因此在治疗和/或预防各种人类疾病方面具有益处，包括自身免疫和炎症性疾病；神经学和神经退行性疾病；疼痛和伤害感知性疾病；心血管疾病；代谢性疾病；眼科疾病；以及肿瘤学疾病。

  公开号：

  WO2014009295A1

文献信息

• Imidazopyridine Derivatives as Modulators of TNF Activity
  申请人：UCB Biopharma SPRL

  公开号：US20150203486A1

  公开（公告）日：2015-07-23

  A series of imidazo[1,2-a]pyridine derivatives of formula (I), being potent modulators of human TNFa activity, are accordingly of benefit in the treatment and/or prevention of various human ailments, including autoimmune and inflammatory disorders; neurological and neurodegenerative disorders; pain and nociceptive disorders; cardiovascular disorders; metabolic disorders; ocular disorders; and oncological disorders.

  一系列的咪唑[1,2-a]吡啶衍生物（I式），是人类TNFa活性的有效调节剂，因此对于治疗和/或预防各种人类疾病具有益处，包括自身免疫和炎症性疾病；神经和神经退行性疾病；疼痛和伤害性疾病；心血管疾病；代谢性疾病；眼部疾病；以及肿瘤性疾病。
• IMIDAZOPYRIDINE DERIVATIVES AS MODULATORS OF TNF ACTIVITY
  申请人：UCB Biopharma SPRL

  公开号：EP2872508B1

  公开（公告）日：2018-08-29
• TETRAHYDROIMIDAZOPYRIDINE DERIVATIVES AS MODULATORS OF TNF ACTIVITY
  申请人：UCB Biopharma SPRL

  公开号：EP3080110B1

  公开（公告）日：2019-07-10
• Tetrahydroimidazopyridine Derivatives as Modulators of TNF Activity
  申请人：UCB BIOPHARMA SPRL

  公开号：US20160289228A1

  公开（公告）日：2016-10-06

  A series of substituted 5,6,7,8-tetrahydroimidazo[1,2-α]pyridine derivatives, being potent modulators of human TNFα activity, are accordingly of benefit in the treatment and/or prevention of various human ailments, including autoimmune and inflammatory disorders; neurological and neurodegenerative disorders; pain and nociceptive disorders; cardiovascular disorders; metabolic disorders; ocular disorders; and oncological disorders.
• US9309243B2
  申请人：——

  公开号：US9309243B2

  公开（公告）日：2016-04-12