4-[(4-bromophenoxy)-phenylmethyl]piperidine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: 4-[(4-bromophenoxy)-phenylmethyl]piperidine
• 化学式: C₁₈H₂₀BrNO
• 分子量: 346.267
• InChiKey: MCGNJPDUTMUJIM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.4
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  21.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  4-苯甲酰基哌啶盐酸盐 在 盐酸 、 sodium tetrahydroborate 、 sodium hydride 、 碳酸氢钠 作用下， 以 甲醇 、 水 、 二甲基亚砜 为溶剂， 生成 4-[(4-bromophenoxy)-phenylmethyl]piperidine
  参考文献：
  名称：

  新的[（芳基）（芳氧基）甲基]哌啶衍生物及相关化合物的合成和结合研究，它们对5-羟色胺（5-HT）和去甲肾上腺素（NE）转运蛋白具有高亲和力。

  摘要：

  在针对新型，高效，速效抗抑郁药的广泛搜索计划中，我们制备了一系列具有（芳基）（芳氧基）甲基部分的新化合物，这些化合物直接或通过亚甲基链连接至不同的取代和未取代环（异喹啉，哌嗪，哌啶，四氢吡喃或环戊烷）。已评估这些化合物对血清素（5-HT）转运蛋白（SERT）和5-HT（1A）和5-HT（2A）受体的亲和力。4-[（（芳基）（芳氧基）甲基]哌啶衍生物的外消旋混合物对SERT的亲和力值比氟西汀高得多，并导致对5-HT（1A）和5-HT（2A）受体的亲和力不足。这些外消旋混合物中的一些被拆分为其对映异构体，并测试与去甲肾上腺素（NE）转运蛋白（NET），多巴胺（DA）转运蛋白（DAT）和alpha（2）受体的结合。这些对映异构体中的几种[（-）-15b，（-）-15j，（-）-15t，（+）-15u]表现出对SERT和NET具有亲和力的K（i）<25 nM和a NET / SERT比率<10。化

  DOI：

  10.1021/jm0309349

文献信息

• New 4 - substituted piperidines
  申请人：——

  公开号：US20020038031A1

  公开（公告）日：2002-03-28

  New 4-substituted piperidines of the following general formula (I) are disclosed in which R 1 and R 2 are substituted in unsubstituted aryl radicals, which compounds are obtained as racemic mixtures and as pure enantiomers. 1 The compounds, and their pharmaceutically acceptable salts, inhibit the serotonin and/or noradrenaline reuptake, and are useful as medicaments in disorders in which an increase of levels of those neurotransmitters is necessary.

  以下一般式（I）的新4-取代哌啶化合物被披露，其中R1和R2被取代为未取代芳基基团，这些化合物以外消旋混合物和纯对映体的形式获得。这些化合物及其药学上可接受的盐抑制5-羟色胺和/或去甲肾上腺素的再摄取，并且在需要增加这些神经递质水平的疾病中作为药物是有用的。
• [EN] FLUFENOXINE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT AND PREVENTION OF AMILOYD PATHOLOGIES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE FLUFÉNOXINE POUR LE TRAITEMENT ET LA PRÉVENTION DES PATHOLOGIES AMYLOÏDES
  申请人：FAES FARMA SA

  公开号：WO2011147780A1

  公开（公告）日：2011-12-01

  The present invention is directed to a compound of formula (I) for use in a method to treat or ameliorate amyloid or tau pathologies, such as Alzheimer's disease, or symptoms thereof. The invention is also directed to new compounds of formula (I), of subformula (II), (III), (IV), or (V).

  本发明涉及一种化合物（I）的应用，用于治疗或改善淀粉样蛋白或tau病理，如阿尔茨海默病，或其症状。该发明还涉及化合物（I）的新化合物，包括子式（II）、（III）、（IV）或（V）。
• Flufenoxine derivatives for the treatment and prevention of amiloyd pathologies
  申请人：FAES FARMA, S.A.

  公开号：EP2390248A1

  公开（公告）日：2011-11-30

  The present invention is directed to a compound of formula (I) for use in a method to treat or ameliorate amyloid or tau pathologies, such as Alzheimer's disease, or symptoms thereof. The invention is also directed to new compounds of formula (I), of subformula (II), (III), (IV), or (V).

  本发明涉及一种化合物，其化学式为（I），用于治疗或缓解淀粉样蛋白或tau病理，如阿尔茨海默病，或其症状。该发明还涉及化合物的新的化学式（I），子式（II）、（III）、（IV）或（V）。
• FLUFENOXINE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT AND PREVENTION OF AMYLOID PATHOLOGIES
  申请人：Ledo Gómez Francisco

  公开号：US20130131079A1

  公开（公告）日：2013-05-23

  The present invention is directed to a compound of formula (I) for use in a method to treat or ameliorate amyloid or tau pathologies, such as Alzheimer's disease, or symptoms thereof. The invention is also directed to new compounds of formula (I), of subformula (II), (III), (IV), or (V).

  本发明涉及一种化合物(I)的使用方法，用于治疗或改善淀粉样蛋白或tau病理学，例如阿尔茨海默病或其症状。本发明还涉及公式(I)、子公式(II)、(III)、(IV)或(V)的新化合物。
• 4-¬(Aryl)(aryloxy)methyl piperidine derivatives and their use as serotonin and/or noradrenaline reuptake inhibitors
  申请人：FAES, Fabrica Espanola de Productos Quimicos y Farmaceuticos, S.A.

  公开号：EP1002794B1

  公开（公告）日：2009-02-04