5-氯-6-肼基哒嗪-4-胺 | 61071-29-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 中文名称: 5-氯-6-肼基哒嗪-4-胺
• 英文名称: 4-Chlor-5-amino-3-hydrazino-pyridazin
• 英文别名: 5-Chloro-6-hydrazinylpyridazin-4-amine
• CAS: 61071-29-2
• 化学式: C₄H₆ClN₅
• mdl: MFCD19201393
• 分子量: 159.578
• InChiKey: FVXBPOAULCATBB-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  205-208 °C(Solv: water (7732-18-5))
• 沸点：
  255.4±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.87±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.6
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  89.8
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-氯-6-肼基哒嗪-4-胺 在 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 sodium hydroxide 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 20.0 ℃ 、2.0 MPa 条件下， 以33%的产率得到6-hydrazinylpyridazin-4-amine
  参考文献：
  名称：

  取代的杂芳基化合物及其组合物和用途

  摘要：

  本发明公开了取代的杂芳基化合物及其组合物和它们的用途。所述化合物为式(I)所示的化合物或者式(I)所示化合物的立体异构体、互变异构体、氮氧化物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或它的前药。本发明还提供了包含所述化合物的药物组合物，所述化合物和药物组合物可以调节蛋白激酶，尤其是Aurora激酶和JAK激酶的活性，用于预防、处理、治疗和减轻蛋白激酶，尤其是JAK激酶活性介导的疾病或紊乱。

  公开号：

  CN109776522B
• 作为产物：
  描述：

  3,4-二氯-5-氨基哒嗪 在 肼 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 3.0h， 以90%的产率得到5-氯-6-肼基哒嗪-4-胺
  参考文献：
  名称：

  取代的杂芳基化合物及其组合物和用途

  摘要：

  本发明公开了取代的杂芳基化合物及其组合物和它们的用途。所述化合物为式(I)所示的化合物或者式(I)所示化合物的立体异构体、互变异构体、氮氧化物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或它的前药。本发明还提供了包含所述化合物的药物组合物，所述化合物和药物组合物可以调节蛋白激酶，尤其是Aurora激酶和JAK激酶的活性，用于预防、处理、治疗和减轻蛋白激酶，尤其是JAK激酶活性介导的疾病或紊乱。

  公开号：

  CN109776522B

文献信息

• 取代的杂芳基化合物及其组合物和用途
  申请人：广东东阳光药业有限公司

  公开号：CN109776522B

  公开（公告）日：2020-12-29

  本发明公开了取代的杂芳基化合物及其组合物和它们的用途。所述化合物为式(I)所示的化合物或者式(I)所示化合物的立体异构体、互变异构体、氮氧化物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或它的前药。本发明还提供了包含所述化合物的药物组合物，所述化合物和药物组合物可以调节蛋白激酶，尤其是Aurora激酶和JAK激酶的活性，用于预防、处理、治疗和减轻蛋白激酶，尤其是JAK激酶活性介导的疾病或紊乱。
• Synthesis and biological evaluation of certain 3-.beta.-D-ribofuranosyl-1,2,4-triazolo[4,3-b]pyridazines related to formycin prepared via ring closure of pyridazine precursors
  作者：Yonghan Kang、Steven B. Larson、Roland K. Robins、Ganapathi R. Revankar

  DOI：10.1021/jm00127a024

  日期：1989.7

  l)- triazolo[4,3-b]pyridazine (9). Dehalogenation of 9, followed by debenzoylation, gave the formycin congener 8-amino-3-beta-D-ribofuranosyl-1,2,4- triazolo[4,3-b]pyridazine (5). Similar condensation of 5-amino-4-chloro-3-hydrazinopyridazine (13) with 6 and dehalogenation of the cyclized product (16), followed by debenzoylation, gave the isomeric 7-amino-3-beta-D-ribofuranosyl-1,2,4- triazolo[4,3-b]pyridazine

  制备了与甲霉素A结构相关的所有三种氨基取代的3-β-D-呋喃呋喃糖基-1,2,4-三唑并[4,3-b]哒嗪（5、19和20），并测试了它们的抗肿瘤和抗病毒活性细胞培养中的活性。在DCC存在下，4-氨基-5-氯-3-肼基哒嗪（7）与3,4,6-三-O-苯甲酰基-2,5-脱水-D-丙二酸（6）脱水偶联反应产物（8）的热闭环得到8-氨基-7-氯-3-（2,3,5-三-O-苯甲酰基-β-D-呋喃呋喃糖基）-三唑并[4,3-b]哒嗪（9）。对9进行脱卤，然后进行脱苯甲酰化，得到福霉素同类物8-氨基-3-β-D-呋喃呋喃糖基-1,2,4-三唑并[4,3-b]哒嗪（5）。5-氨基-4-氯-3-肼基哒嗪（13）与6的类似缩合反应和环化产物（16）的脱卤化反应，然后进行脱苯甲酰化，得到异构体7-氨基-3-β-D-呋喃呋喃糖基-1,2,4-三唑并[4,3-b]哒嗪（19）。DCC介导的6与6-氯-3-肼基哒嗪
• KANG, YONGHAN;LARSON, STEVEN B.;ROBINS, ROLAND K.;REVANKAR, GANAPATHI R., J. MED. CHEM., 32,(1989) N, C. 1547-1551
  作者：KANG, YONGHAN、LARSON, STEVEN B.、ROBINS, ROLAND K.、REVANKAR, GANAPATHI R.

  DOI：——

  日期：——
• KANG, YONGHAN;ROBINS, ROLAND K.;REVANKAR, GANAPATHI R., 15TH SYMP. NUCL. ACIDS CHEM., SAPPORO, SEPT. 19TH - 21ST, 1988, OXFORD; W+
  作者：KANG, YONGHAN、ROBINS, ROLAND K.、REVANKAR, GANAPATHI R.

  DOI：——

  日期：——
• [EN] SUBSTITUTED HETEROARYL COMPOUNDS AND METHODS OF USE<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROARYLE SUBSTITUÉS ET LEURS MÉTHODES D'UTILISATION
  申请人：SUNSHINE LAKE PHARMA CO LTD

  公开号：WO2019099311A1

  公开（公告）日：2019-05-23

  The present invention provides novel heteroaryl compounds, pharmaceutical acceptable salts and formulations thereof. They are useful in preventing, managing, treating or lessening the severity of a protein kinase-mediated disease. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising such compounds and methods of using the compositions in the treatment of protein kinase-mediated disease.

  本发明提供了新颖的杂环芳基化合物，其药用盐和制剂。它们在预防、管理、治疗或减轻蛋白激酶介导的疾病的严重程度方面是有用的。该发明还提供了包括这些化合物的药用组合物以及使用这些组合物治疗蛋白激酶介导的疾病的方法。