3-bromomethyl-5-(2-methoxy-(1S)-methyl-ethoxy)-N-(pyrazin-2-yl)-benzamide | 1282521-18-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 3-bromomethyl-5-(2-methoxy-(1S)-methyl-ethoxy)-N-(pyrazin-2-yl)-benzamide
• 英文别名: 3-(bromomethyl)-5-[(2S)-1-methoxypropan-2-yl]oxy-N-pyrazin-2-ylbenzamide
• CAS: 1282521-18-9
• 化学式: C₁₆H₁₈BrN₃O₃
• 分子量: 380.241
• InChiKey: NCICXKGJHYPFRU-NSHDSACASA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.31
• 拓扑面积：
  73.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-bromomethyl-5-(2-methoxy-(1S)-methyl-ethoxy)-N-(pyrazin-2-yl)-benzamide 在 potassium tert-butylate 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 15.0h， 生成 3-[trans-2-(2-methoxyphenyl)vinyl]-5-(2-methoxy-(1S)-methyl-ethoxy)-N-(pyrazin-2-yl)-benzamide
  参考文献：
  名称：

  NOVEL GLUCOKINASE ACTIVATORS AND PROCESSES FOR THE PREPARATION THEREOF

  摘要：

  本发明提供了一种具有分子中的一苯乙烯或1,2-二苯乙烷基团的酰胺衍生物，以及其制备方法和包含该衍生物的药物组合物。本发明的酰胺衍生物显著激活葡萄糖激酶，因此它们可以被有用地应用于治疗葡萄糖激酶介导的疾病，如高血糖和糖尿病。

  公开号：

  US20120178765A1
• 作为产物：
  描述：

  5-羟基间苯二甲酸二甲酯 在 吡啶 、 甲醇 、 氯化亚砜 、 硼烷四氢呋喃络合物 、 偶氮二甲酸二异丙酯 、 tribromide phosphate 、 三苯基膦 、 potassium hydroxide 、 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 92.0h， 生成 3-bromomethyl-5-(2-methoxy-(1S)-methyl-ethoxy)-N-(pyrazin-2-yl)-benzamide
  参考文献：
  名称：

  NOVEL GLUCOKINASE ACTIVATORS AND PROCESSES FOR THE PREPARATION THEREOF

  摘要：

  本发明提供了一种具有分子中的一苯乙烯或1,2-二苯乙烷基团的酰胺衍生物，以及其制备方法和包含该衍生物的药物组合物。本发明的酰胺衍生物显著激活葡萄糖激酶，因此它们可以被有用地应用于治疗葡萄糖激酶介导的疾病，如高血糖和糖尿病。

  公开号：

  US20120178765A1

文献信息

• [EN] NOVEL GLUCOKINASE ACTIVATORS AND PROCESSES FOR THE PREPARATION THEREOF<br/>[FR] NOUVEAUX ACTIVATEURS DE GLUCOKINASE ET PROCÉDÉS POUR LES PRÉPARER
  申请人：YUHAN CORP

  公开号：WO2011081280A2

  公开（公告）日：2011-07-07

  The present invention provides an amide derivative having a stilbene or 1,2-diphenylethane moiety within the molecule thereof, a process for the preparation thereof, and a pharmaceutical composition comprising the same. The amide derivative of the present invention activates glucokinase remarkably, and therefore they can be usefully applied for treating glucokinase-mediated diseases, such as hyperglycemia and diabetes.