(S)-methyl 1-(6-chloro-2-(6-fluoroimidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)pyrimidin-4-yl)pyrrolidine-2-carboxylate | 1313280-05-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: (S)-methyl 1-(6-chloro-2-(6-fluoroimidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)pyrimidin-4-yl)pyrrolidine-2-carboxylate
• 英文别名: (S)-Methyl 1-(6-chloro-2-(6-fluoroimidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)pyrimidin-4-yl)pyrrolidine-2-carboxylate；methyl (2S)-1-[6-chloro-2-(6-fluoroimidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)pyrimidin-4-yl]pyrrolidine-2-carboxylate
• CAS: 1313280-05-5
• 化学式: C₁₇H₁₅ClFN₅O₂
• 分子量: 375.79
• InChiKey: DXXIKZIKCRGMTM-NSHDSACASA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.7
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  72.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-(-)-1-Boc-3-氨基哌啶 、 (S)-methyl 1-(6-chloro-2-(6-fluoroimidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)pyrimidin-4-yl)pyrrolidine-2-carboxylate 在 水 、 氯仿 、 Brine 、 magnesium sulfate 、 crude product 、 二氯甲烷 、 methanol-dichloromethane 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 16.0h， 以to yield 140 mg (16%) of the title compound的产率得到(R)-tert-butyl 3-(2-(6-fluoroimidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)-6-((S)-2-(methoxycarbonyl)pyrrolidin-1-yl)pyrimidin-4-ylamino)piperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  IMIDAZOPYRIDINE DERIVATIVES AS JAK INHIBITORS

  摘要：

  本发明揭示了具有化学式（I）的新咪唑吡啶衍生物，以及它们的制备方法，包括它们的药物组合物和它们作为Janus激酶（JAK）抑制剂在治疗中的用途。

  公开号：

  US20130216498A1
• 作为产物：
  描述：

  6-fluoroimidazo[1,2-a]pyridine-3-carboximidamide 在 sodium 、 三乙胺 、 三氯氧磷 作用下， 以 甲醇 、 乙醇 为溶剂， 反应 44.0h， 生成 (S)-methyl 1-(6-chloro-2-(6-fluoroimidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)pyrimidin-4-yl)pyrrolidine-2-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] IMIDAZOPYRIDINE DERIVATIVES AS JAK INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS DE L'IMIDAZOPYRIDINE EN TANT QU'INHIBITEURS DE JAK

  摘要：

  新的咪唑吡啶衍生物具有化学结构式(I)所示；以及它们的制备方法，包含它们的药物组合物以及它们作为Janus激酶（JAK）抑制剂在治疗中的用途。

  公开号：

  WO2011076419A1

文献信息

• [EN] IMIDAZOPYRIDINE DERIVATIVES AS JAK INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE L'IMIDAZOPYRIDINE EN TANT QU'INHIBITEURS DE JAK
  申请人：ALMIRALL SA

  公开号：WO2011076419A1

  公开（公告）日：2011-06-30

  New imidazopyridine derivatives having the chemical structure of formula (I) are disclosed; as well as process for their preparation, pharmaceutical compositions comprising them and their use in therapy as inhibitors of Janus Kinases (JAK).

  新的咪唑吡啶衍生物具有化学结构式(I)所示；以及它们的制备方法，包含它们的药物组合物以及它们作为Janus激酶（JAK）抑制剂在治疗中的用途。
• IMIDAZOPYRIDINE DERIVATIVES AS JAK INHIBITORS
  申请人：Eastwood Paul Robert

  公开号：US20130216498A1

  公开（公告）日：2013-08-22

  New imidazopyridine derivatives having the chemical structure of formula (I) are disclosed; as well as process for their preparation, pharmaceutical compositions comprising them and their use in therapy as inhibitors of Janus Kinases (JAK).

  本发明揭示了具有化学式（I）的新咪唑吡啶衍生物，以及它们的制备方法，包括它们的药物组合物和它们作为Janus激酶（JAK）抑制剂在治疗中的用途。