4-(羧甲基氨基)-4-氧代丁酸 | 5694-33-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 4-(羧甲基氨基)-4-氧代丁酸
• 中文别名: 琥珀酸基甘胺酸
• 英文名称: N-succinylglycine
• 英文别名: Succinylglycine；4-(carboxymethylamino)-4-oxobutanoic acid
• CAS: 5694-33-7
• 化学式: C₆H₉NO₅
• 分子量: 175.141
• InChiKey: HQESMQVYRAJTEA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.4
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  104
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  lutein 、 4-(羧甲基氨基)-4-氧代丁酸 在 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 作用下， 以 丙酮 为溶剂， 以54%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  一种叶黄素甘氨酸酯及其盐酸盐的制备方法

  摘要：

  本发明提供了一种叶黄素甘氨酸酯及其盐酸盐的制备方法，所述制备方法包括以下技术特征：(1)以叶黄素和N‑酰化甘氨酸为原料，丙酮为反应溶剂，1‑(3‑二甲氨基丙基)‑3‑乙基碳二亚胺盐酸盐为缩合剂，1‑羟基苯并三唑为催化剂，酯化反应制备叶黄素甘氨酸酯前体；(2)叶黄素甘氨酸酯前体经过基团脱保护反应得到叶黄素甘氨酸酯，并通过盐酸醇溶液获得其盐酸盐。本发明工艺路线简单，收率较高，产品纯度高，适于大规模生产。

  公开号：

  CN109678771A
• 作为产物：
  描述：

  (2,5-二氧代吡咯烷-1-基)乙酸 在 氢氧化钾 作用下， 反应 1.0h， 生成 4-(羧甲基氨基)-4-氧代丁酸
  参考文献：
  名称：

  Water-soluble carrier proteins having carboxyl spacer groups.

  摘要：

  合成了三种带有羧基间隔基团的水溶性牛血清白蛋白衍生物作为载体蛋白，用于直接制备蛋白质与带有氨基的低分子半抗原之间的缀合物。 N-甘氨酰氨基甲磺酸是一种新开发的蛋白质溶解试剂，首次通过其羧基引入牛血清白蛋白中。修饰白蛋白中未反应的羧基甲基化后，N-琥珀酰甘氨酸和N-溴乙酰基-β-丙氨酸（两种羧基间隔试剂）分别与修饰白蛋白的氨基或咪唑基团反应，得到两种水-可溶性白蛋白衍生物。另一种水溶性白蛋白衍生物。另一种水溶性白蛋白衍生物是通过用N-溴乙酰基-β-丙氨酸处理修饰的白蛋白，然后用乙酰亚氨酸甲酯对白蛋白的剩余氨基进行脒化而获得的。选择甘氨酸乙酯作为具有氨基的模型半抗原，与这些白蛋白衍生物反应形成缀合物，并且4-15个酯部分可以掺入到白蛋白衍生物的一个分子中而不损失其水溶性。

  DOI：

  10.1248/cpb.33.2871

文献信息

• Gas chromatographic mass spectrometric identification ofN-dicarboxylmonoglycines
  作者：Niels Gregersen、Ida Grøn、Karsten Rasmussen、Steen Kølvraa

  DOI：10.1002/bms.1200050115

  日期：1978.1

  biological interest have been synthesized. They were characterized by means of mass spectrometry. Gas chromatography of the methyl esters of methylmalonyl-, succinyl-, glutaryl-, adipyl-, suberyl- and sebacylglycines showed a single sharp peak for each compound on Dexsil 300 and OV-17 columns. Methylene unit values and mass spectra of the six methyl esters are reported.

  已经合成了许多生物学上感兴趣的N-二羧基单甘氨酸。它们通过质谱法表征。在Dexsil 300和OV-17色谱柱上，每种化合物的气相色谱分析显示甲基丙二酰，琥珀酰，戊二酰，己二酰，辛二酰和癸二酰甘氨酸的甲酯。报告了六种甲酯的亚甲基单位值和质谱。
• Pharmaceutically Active Diazepanes
  申请人：Oberhauser Berndt

  公开号：US20080300237A1

  公开（公告）日：2008-12-04

  Leukocyte Function-Associated Antigen One (LFA-1) is a cell adhesion molecule selectively expressed on leukocytes, and plays a major role in the activation and trafficking of T lymphocytes in the tissue at sites of inflammation. In the last decade a large body of preclinical data has accumulated to establish the importance of LFA-1 as a biological target, 10 particularly in chronic, T-cell driven inflammatory conditions. The present invention provides pharmaceutically active 1,4-diazepan-2-ones of formula I useful for the treatment of conditions related to LFA-1 activity.

  白细胞功能相关抗原一（LFA-1）是一种细胞黏附分子，选择性地表达在白细胞上，对于在炎症部位的组织中T淋巴细胞的激活和转移起着重要作用。在过去的十年中，大量的临床前数据已经积累，以确定LFA-1作为生物学靶点的重要性，特别是在慢性的、T细胞驱动的炎症情况下。本发明提供了公式I的药物活性1,4-二氮杂环己烷-2-酮，用于治疗与LFA-1活性相关的疾病。
• CYCLODEXTRIN-BASED POLYMERS FOR THERAPEUTICS DELIVERY
  申请人：CERULEAN PHARMA INC.

  公开号：US20140288023A1

  公开（公告）日：2014-09-25

  The present invention relates to novel compositions of therapeutic cyclodextrin containing polymeric compounds designed as a carrier for small molecule therapeutics delivery and pharmaceutical compositions thereof. These cyclodextrin-containing polymers improve drug stability and solubility, and reduce toxicity of the small molecule therapeutic when used in vivo. Furthermore, by selecting from a variety of linker groups and targeting ligands the polymers present methods for controlled delivery of the therapeutic agents. The invention also relates to methods of treating subjects with the therapeutic compositions described herein. The invention further relates to methods for conducting pharmaceutical business comprising manufacturing, licensing, or distributing kits containing or relating to the polymeric compounds described herein.

  本发明涉及一种新型治疗环糊精含聚合物组合物，设计为小分子治疗药物的载体，并涉及其制药组合物。这些含环糊精的聚合物提高了药物的稳定性和溶解度，并在体内使用时降低了小分子治疗的毒性。此外，通过从各种连接剂和靶向配体中进行选择，这些聚合物提供了治疗剂的可控释放方法。本发明还涉及使用所述治疗组合物治疗受试者的方法。本发明还涉及进行制药业务的方法，包括制造、许可或分销包含或涉及所述聚合物化合物的试剂盒。
• CYCLODEXTRIN-BASED POLYMERS FOR DELIVERING THE THERAPEUTIC AGENTS COVALENTLY BOUND THERETO
  申请人：Cheng Jianjun

  公开号：US20150165055A1

  公开（公告）日：2015-06-18

  The present invention relates to novel compositions of therapeutic cyclodextrin containing polymeric compounds designed as a carrier for small molecule therapeutics delivery and pharmaceutical compositions thereof. These cyclodextrin-containing polymers improve drug stability and solubility, and reduce toxicity of the small molecule therapeutic when used in vivo. Furthermore, by selecting from a variety of linker groups and targeting ligands the polymers present methods for controlled delivery of the therapeutic agents. The invention also relates to methods of treating subjects with the therapeutic compositions described herein. The invention further relates to methods for conducting pharmaceutical business comprising manufacturing, licensing, or distributing kits containing or relating to the polymeric compounds described herein.

  本发明涉及一种新型治疗环糊精含聚合物组成物，作为小分子治疗药物的载体，以及其制药组合物。这些含环糊精聚合物可以提高药物稳定性和溶解度，并在体内使用时减少小分子治疗药物的毒性。此外，通过从各种连接基团和靶向配体中选择聚合物，可以实现对治疗剂的控制释放方法。本发明还涉及使用所述治疗组合物治疗受试者的方法。本发明还涉及制药业务的方法，包括制造、许可或分销包含或涉及所述聚合物化合物的试剂盒。
• Substituted Aminopropionic Derivatives as Neprilysin inhibitors
  申请人：Coppola Gary Mark

  公开号：US20100305131A1

  公开（公告）日：2010-12-02

  The present invention provides a compound of formula I′; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 5 , B 1 , X and n are defined herein. The invention also relates a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.

  本发明提供了式I'的化合物；或其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、R5、B1、X和n在此定义。本发明还涉及制造该化合物的方法及其治疗用途。本发明进一步提供了一种药理活性剂的组合和制药组合物。